| 喹喔啉-三唑衍生物的设计与合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 李泳坤,李玖零,王恒山,王迎春. 喹喔啉-三唑衍生物的设计与合成及其抗肿瘤活性[J]. 化学通报, 2018, 81(9): 847-852 |
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| 作者姓名： | 李泳坤 李玖零 王恒山 王迎春 |
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| 作者单位： | 吉首大学化学化工学院武陵山地区民族药解析与创制湖南省工程实验室;广西师范大学化学与药学学院药用资源化学与药物分子工程重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（21762017），湖南省自然科学基金( 2016JJ4075)，湖南省教育厅自然科学基金（16B211） |
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| 摘 要： | 喹喔啉和1,2,3-三唑都是具有广泛生物活性的杂环结构母体。本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的邻苯二胺、苯乙炔及有机叠氮为原料,通过三组分"两步一锅法"将喹喔啉和1,2,3-三唑活性亚结构进行拼接,合成了一系列共14个新型喹喔啉-三唑衍生物(3a~3n)。该法操作简单,无需分离中间体,两步总产率52.6%~78.4%。合成的目标化合物结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证。初步体外抗肿瘤活性测试表明,合成的目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。
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| 关 键 词： | 喹喔啉；1 2 3-三唑；合成，抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2018-04-06 |
| 修稿时间： | 2018-06-10 |
Design, Synthesis and Antitumor Activities of Quinoxaline-triazole Derivatives |
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| Li Yongkun,Li Jiuling,Wang Hengshan and Wang Yingchun. Design, Synthesis and Antitumor Activities of Quinoxaline-triazole Derivatives[J]. Chemistry, 2018, 81(9): 847-852 |
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| Authors: | Li Yongkun Li Jiuling Wang Hengshan Wang Yingchun |
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| Affiliation: | Jishou University,Guangxi Normal University,Guangxi Normal University,Jishou University |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Quinoxaline 1 2 3-Trizoles Synthesis Anti-tumor activity |
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