12种培美曲塞新型衍生物的抗菌活性分析

目的测定12种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂(培美曲塞新型衍生物A1~A12)对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的抗菌活性。方法通过优化实验条件,建立适合评价化合物对细菌及真菌抑制作用的MTT法,测定培美曲塞新型衍生物A1~A12对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的半数最低抑菌浓度(MIC_(50))。结果化合物A4、A7、A11、A12对金黄色葡萄球菌的MIC_(50)分别为7.05±4.67,1.11±0.21,14.12±0.54,9.86±2.31μmol/L;所有化合物对大肠杆菌和白色念珠菌均无抑制作用。结论化合物A4、A7、A11、A12对金黄色葡萄球菌具有一定的抑制作用,其中A7抗菌活性较好,可作为候选化合物进行深入研究。