| 胡椒碱-双环酰胺衍生物的设计、合成及抗宫颈癌活性 |
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| 引用本文： | 王秀军,姜文韬,何景粱,陈慧杰,乔悦,王德伟,王炳岩,侯啸,刘伟,耿婷,张思懿,刘星,马少杰,刘彬,杨明利,吉敬.胡椒碱-双环酰胺衍生物的设计、合成及抗宫颈癌活性[J].高等学校化学学报,2024(4):98-108. |
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| 作者姓名： | 王秀军 姜文韬 何景粱 陈慧杰 乔悦 王德伟 王炳岩 侯啸 刘伟 耿婷 张思懿 刘星 马少杰 刘彬 杨明利 吉敬 |
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| 作者单位： | 1. 江苏海洋大学药学院;2. 中国船舶重工集团有限公司第716研究所;4. 南京医科大学康达学院药学院 |
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| 基金项目： | 江苏省研究生实践创新计划课题(批准号:SY202352X1)资助~~； |
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| 摘 要： | 以胡椒碱为母核进行结构改造,合成了一系列胡椒碱-双环酰胺衍生物;并用核磁共振氢谱(1H NMR),核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.噻唑蓝(MTT)比色法测试结果表明,目标化合物对肾细胞(293T)、宫颈癌(HeLa)和乳腺癌(MDA-MB-321)细胞有良好的抑制活性,大多数衍生物对HeLa细胞的抑制活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)和胡椒碱.化合物6b对HeLa细胞的抗增殖活性最高,半数抑制浓度(IC50)为3.49μmol/L,对MDA-MB-321细胞的IC50值为20.89μmol/L.机理研究发现,化合物6b不仅可有效抑制HeLa细胞的迁移、侵袭、黏附和克隆能力,而且对HeLa细胞肿瘤异种移植物的生长表现出强烈的抑制作用.因此,化合物6b有可能成为肿瘤治疗中潜在的先导化合物.
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| 关 键 词： | 胡椒碱 抗肿瘤 胡椒碱-双环酰胺衍生物 |
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