| 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺的合成及抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 姜晓晔,王璇,黎七雄.4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺的合成及抗肿瘤活性研究[J].精细化工中间体,2021,51(3):22-26. |
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| 作者姓名： | 姜晓晔 王璇 黎七雄 |
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| 作者单位： | 武汉城市学院 医学部,湖北武汉430083 |
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| 摘 要： | 以4-甲基-2-硝基苯胺((4))为原料,在氢化钠催化下,与1-溴-3-苯基丙烷(3)反应制得4-甲基-2-硝基-N-(3-苯基丙基)-苯胺((2)),(2)的硝基经铁粉还原得到化合物4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺(1),产品结构经核磁共振氢谱表征确证,同时优化了反应条件.在第一步反应中,氢化钠为催化剂,甲苯为溶剂,n(4-甲基-2-硝基苯胺)∶n(氢化钠)=1∶2,70℃反应24h;在还原反应中,铁粉与氯化铵为还原剂,n(铁粉)∶n(氯化铵)=1∶2,n(4-甲基-2-硝基-N-(3-苯基丙基)-苯胺)∶n(铁粉)=1∶2.优化条件下产物总收率为59.7％.此外,初步的生物活性测试表明,4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺((1))对MCF-7、MDA-MB-231、HepG2、PC-3和A549均有明显的抑制活性,尤其是对MDA-MB-231展现出了最强的抑制活性,其IC50=(7.9±0.9)μmol·L-1.
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| 关 键 词： | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1 2-苯二胺 合成 反应条件 抗肿瘤活性 |
Synthesis and Anti-tumor Activity Evaluation of 4-Methyl-N1-(3-phenyl-propyl)-benzene-1,2-diamine |
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| JIANG Xiao-ye,WANG Xuan,LI Qi-xiong.Synthesis and Anti-tumor Activity Evaluation of 4-Methyl-N1-(3-phenyl-propyl)-benzene-1,2-diamine[J].Fine Chemical Intermediates,2021,51(3):22-26. |
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| Authors: | JIANG Xiao-ye WANG Xuan LI Qi-xiong |
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| Abstract: | |
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