In vivo efficacy of cefotaxime and amoxicillin against penicillin-susceptible, penicillin-resistant and penicillin-cephalosporin-resistant strains of Streptococcus pneumoniae in a mouse pneumonia model

Objective: To compare cefotaxime (CTX) to amoxicillin (AMO) (usually considered the definitive therapy for penicillinsusceptible Streptococcus pneumoniae infections) in an immunocompromised mouse pneumonia model.
Methods: Three S. pneumoniae clinical isolates were used: two serotype 19 strains, a penicillin-susceptible (P^s) strain (penicillin MIC = 0.03 μ/mL) and a highly penicillin-resistant (P^r) strain (penicillin MIC = 4 μ/mL), and one serotype 23F strain, a penicillin-cephalosporin-resistant (CFTR) strain (CTX MIC = 4 μ/mL).
Results: CTX activity in this mouse model of pneumonia induced by the highly penicillin-resistant strain of S. pneumoniae was lower than expected from its low MIC against this organism. Furthermore, AMO had greater efficacy than CTX against a CFTR S. pneumoniae strain.
Conclusion: Our data suggest that there is no major difference in the in vivo efficacy of the two agents, cefotaxime and amoxicillin, against penicillin-resistant and penicillin-cephalosporin-resistant S. pneumoniae.     

一阶导数紫外分光光度法测定注射用头孢噻肟钠的含量

目的探讨注射用头孢噻肟钠含量测定更加简便快速的方法;方法根据其化学结构的特点,采用一阶导数光谱法测定其含量;结果测定含量准确可靠且重现性好,平均回收率为99．87％(n=5),RSD为0．67％;结论可用于头孢噻肟钠原料药中问体和注射用无茵粉末等含量测定。     

头孢噻肟钠他唑巴坦钠注射液静脉滴注在健康志愿者的临床药代动力学研究及其算法探讨

目的:研究头孢噻肟钠他唑巴坦钠(31)注射液单次和多次静脉滴注在健康志愿者中的药代动力学和安全性。方法:男女各半的32名受试者随机分为3个单次给药剂量组和一个多次给药剂量组。用药后采用高效液相色谱法和液-质联用分别测定4组受试者不同时间点两种药物的血药浓度以及单次给药中剂量组的尿药中两种药物的浓度。经DAS软件处理后,求出其药动学参数。结果:受试者用药后头孢噻肟钠、他唑巴坦钠均符合二室模型。单剂量给药6.0、2.4、1.2g剂量组头孢噻肟钠t12β分别为2.53±1.51、2.23±1.18、2.68±2.65h,MRT0-tn分别为2.1±0.24、1.25±0.19、1.2±0.17h,AUC0-tn分别为312.87±134.15、137.92±39.89、69.18±16.54mg·h·L-1,AUC0-∞分别为318.64±137.4、141.4±40.46、71.26±17.44mg·h·L-1。他唑巴坦钠t12β分别为0.55±0.07、0.48±0.22、0.47±0.28h,MRT0-tn分别为1.56±0.08、0.91±0.07、0.78±0.04h,AUC0-tn分别为64.5±14.69、22.14±8.41、11.9±3.22mg·h·L-1,AUC0-∞分别为66.63±15.33、23.26±8.29、13.64±3.46mg·h·L-1。多次给药组(1.8gtid)头孢噻肟钠和他唑巴坦钠t12β1.5±0.51和0.49±0.14h,AUCss197.23±10.62和30.91±10.78mg·h·L-1,Cav24.65±1.33和3.86±1.35mg·L-1,DF3.92±0.41和4.68±0.59。头孢噻肟钠和他唑巴坦钠药时曲线下面积均与剂量呈线性关系。单次给药中剂量组10h头孢噻肟钠和他唑巴坦钠累计尿排率为49.6±0.58%和80.0±7.0%。结论:头孢噻肟钠他唑巴坦钠(31)静脉滴注给药后两种成分的血清动力学均符合一级消除动力学的二室模型。多次给药后体内无蓄积。头孢噻肟钠部分在肾中代谢,他唑巴坦钠主要从肾中代谢。     

副伤寒甲病例临床分析及药物疗效比较

目的评价3种抗菌药物治疗副伤寒甲沙门菌感染的效果.方法将90例确诊副伤寒甲病例随机分为3组,分别使用洛美沙星、头孢噻肟钠、氯霉素治疗2～3周,观察各项指标,比较疗效.结果洛美沙星退热快,副作用少,疗程短,再燃少;头孢噻肟钠起效也较快,但有再燃的情况;氯霉素价廉,但有再燃及白细胞减少等副作用.结论洛美沙星疗效好,适用于一般药物无效或有严重并发症的患者;头孢噻肟钠、氯霉素可与氨基糖苷类药如西索米星或庆大霉素联用,提高疗效.疗程不足,频频更换抗菌药会增加再燃机会.     

系数倍率法同时测定注射用头孢噻肟钠-舒巴坦钠的含量简

目的：建立系数倍率法测定注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的含量。方法头孢噻肟和舒巴坦标准溶液在200～400 nm紫外区进行波长扫描,确定头孢噻肟和舒巴坦的最大吸收波长235 nm和258 nm为测定波长,并选择适当的测定波长对和确定K值。以0．1 mol/L NaOH为空白溶剂,利用系数倍率法测定头孢噻肟钠和舒巴坦钠的含量。结果头孢噻肟在4～16μg/mL范围内线性关系良好,回归方程为ΔA＝0．01956C＋0．00461（r＝0．9998）,精密度试验RSD＝0．52％,平均回收率为101．5％,RSD＝1．4％;舒巴坦在2～8μg/mL范围内线性关系良好,回归方程为ΔA＝0．06566C＋0．00425（r＝0．9998）,精密度试验RSD＝0．33％,平均回收率为103．0％,RSD＝1．4％;稳定性试验显示结果在2．5小时内稳定。结论系数倍率法简便、准确、重复性好,可用于注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠含量的快速测定。     

血清TGF-β1、IL-17水平与急性肾盂肾炎患者头孢噻肟钠治疗预后的相关性

目的 探讨血清转化生长因子β1(TGF-β1)、白细胞介素-17(IL-17)水平与急性肾盂肾炎患者头孢噻肟钠治疗预后的相关性。方法 选取2019年7月-2021年7月于我院采用孢噻肟钠治疗的急性肾盂肾炎患者60例,治疗2周后,观察患者预后情况并分为预后不良组与预后良好组,所有患者治疗前均接受血清TGF-β1、IL-17水平检测,分析血清TGF-β1、IL-17水平与急性肾盂肾炎患者头孢噻肟钠治疗预后的相关性。结果 60例急性肾盂肾炎患者头孢噻肟钠治疗预后不良8例(13.33%),预后良好52例(86.67%);经Logistic回归分析,结果显示,血清TGF-β1、IL-17水平与急性肾盂肾炎患者头孢噻污钠治疗预后不良相关(OR>1, P<0.05);绘制ROC曲线,结果显示,血清TGF-β1、IL-17水平单独及联合预测急性肾盂肾炎患者头孢噻肟钠治疗预后的AUC>0.8,具有一定预测价值,其中联合预测价值最高。结论 血清TGF-β1、IL-17水平与急性肾盂肾炎患者头孢噻肟钠治疗预后密切相关,临床可通过检测血清TGF-β1、IL-17水平预测急性肾盂肾炎患者预后情况。     

2例静滴头孢噻肟钠致过敏反应的护理

头孢噻肟钠为第三代头孢菌素,抗菌谱广,适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症等,现将我科应用头孢噻肟钠致过敏反应的护理报告如下。1病例介绍病例1患者,女性,22岁,咳嗽5天,于2006年11月5日来门诊就诊,患者神志清,精神好,皮肤无异常。既往无使用青霉素及头孢类药物过敏史,门诊诊断为“上呼吸道感染”。遵医嘱给予等渗盐水250ml加头孢噻肟钠3.0静滴,滴速60滴/min。当滴入约20ml左右,患者感到面部瘙痒难忍,并出现散在丘疹,立即停用头孢噻肟钠,给予NS 10ml 地塞米松10mg静推,扑尔敏10mg肌注,于10min后,患者…     

注射用头孢噻肟钠配舒巴坦钠预防和治疗妇产科感染的多中心临床对照研究

目的：评价注射用头孢噻肟钠配舒巴坦钠预防和治疗妇产科感染的安全性、有效性及不良反应．方法：用多中心随机对照的方法,比较注射用头孢噻肟钠配舒巴坦钠每次1．5g,每12h或8h1次,预防治疗妇产科感染的临床疗效和安全性．结果：试验组的痊愈率（80．8％）高于对照组（75．2％）,其差异具有统计学意义（P〈0,05）．两组的有效率分别为95．5％和94．1％,细菌清除率分别为和96．4％和95．2％,两组有效率和细菌清除率之间差异无统计学意义（P〉0．05）．试验中未发现应用注射用头孢噻肟钠配舒巴坦钠的严重药物不良反应．结论：国产注射用头孢噻肟钠配舒巴坦钠对预防和治疗妇产科感染的和手术后预防感染安全有效药物,临床疗效好、且药物不良反应少．     

头孢噻肟与他唑巴坦不同配比体外抗菌作用研究

目的研究4种不同配比的头孢噻肟/他唑巴坦(1:1、3:1、5:1、7:1)及头孢噻肟单剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用。评价头孢噻肟联合他唑巴坦复方制荆的抗菌活性及不同配比间的差异。方法对临床分离的致病菌(β-内酰胺酶阳性)665株作药物敏感试验。采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)、试管二倍稀释法测定最低杀菌浓度(MBC)。结果不同配比的头孢噻肟与他唑巴坦均有强大的杀菌作用,明显优于头孢噻肟单剂。对临床分离的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、宋内氏志贺菌、福氏志贺菌、伤寒沙门菌的MIC90为0.25-16mg/L,比头孢噻肟的活性提高1-32倍。4种不同配比的头孢噻肟/他唑巴坦对(艹卓)革兰阳性菌抗菌活性无明显差异,其中对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和溶血葡萄球菌的MIC50为0.125-16mg/L,活性较头孢噻肟高1-32倍,MIC90为1-32mg/L,活性较头孢噻肟高2-8倍。结论5:1配比的头孢噻肟/他唑巴坦复方制剂对大多数临床分离致病菌具有较强的体外抗菌作用,降低产酶菌耐药性,作用与1:1和3:1配比相当。     

高效液相色谱法测定血液中头孢噻肟钠的浓度

 目的 为头孢噻肟钠在体内的血药浓度分析提供检测方法。方法 采用HPLC测定头孢噻肟钠血药浓度,4.6 mm×250 mm,10 μm,YWG-C₁₈色谱柱,以3,5-甲苯二酚为内标,流动相为0.01 mol·L^-1磷酸二氢钠-甲醇(75∶25),用氨水调pH4.5,检测波长254 nm。结果 头孢噻肟钠线性范围为10～500 μg·mL^-1(r＝0.998 6)最低检测浓度为0.5 μg·mL^-1,平均回收率为(92.95±0.62)%;日内、日间RSD均小于2%。结论 本方法具有快速、简便、灵敏、准确等特点,适合于头孢噻肟钠血药浓度测定。