采用UPLC-MS/MS法研究树豆酮酸A在不同种属肝微粒体中的代谢差异

建立测定肝微粒体孵育体系中树豆酮酸A(CAA)质量浓度的方法,并比较其在不同种属肝微粒体中的代谢特征。方法:分别将CAA溶解于由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)启动的大鼠、比格犬、人肝微粒体孵育体系中,置于37℃水浴中进行孵育,分别于孵育的0、5、10、15、30、45、60 min时用乙腈终止反应,以染料木素为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测各孵育体系中CAA的质量浓度。色谱柱为Waters BEH C_(18),流动相为水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸)(45∶55,V/V),流速为0.25 mL/min,柱温为30℃,进样量为2μL;采用电喷雾离子源,以选择反应监测模式进行负离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 353.14→309.11(CAA)、m/z 269.86→224.11(内标)。以孵育0 min时CAA的质量浓度为参照,计算其在不同孵育体系中的剩余百分比和酶动力学参数。结果:CAA检测质量浓度的线性范围为0.05～20μg/mL,定量下限为0.05μg/mL,最低检测限为0.01μg/mL;日内、日间RSD均小于10%,相对误差为-4.83%～8.94%,提取方法和基质效应均不影响待测物的测定。孵育60 min时,CAA在大鼠、比格犬、人肝微粒体中的剩余百分比分别为(62.79±9.99)%、(64.07±11.59)%、(96.66±5.71)%;在大鼠、比格犬肝微粒体中的半衰期(72.19、68.61 min)均显著短于人肝微粒体(364.74 min),清除率[0.019 2、0.020 2 mL/(min·mg)]均显著高于人肝微粒体[0.003 8 mL/(min·mg)](P<0.05)。结论:本研究建立的UPLC-MS/MS法简便、快速、专属性强、灵敏度高,可用于肝微粒体孵育体系中CAA质量浓度的测定及体外代谢稳定性的研究。CAA在大鼠、比格犬肝微粒体中的代谢稳定性均差于人肝微粒体。     

杜长海名老中医应用药对治疗功能性便秘的临床经验探析

功能性便秘的发生严重困扰着现代人群,进而影响人们的生活质量。杜长海名老中医认为功能性便秘究其内因为大肠传导失常,外因乃现代人的生活方式、紧张的生活氛围等等,因此杜老结合自己数十年的临床经验,根据中医辨证总结出临床常用药对,对有效治疗功能性便秘进行了经验总结。     

八宝五胆药墨长期用药对大鼠肝肾功能、血糖、血脂的影响

目的考察八宝五胆药墨长期用药对大鼠肝肾功能、血糖、血脂的影响。方法 120只大鼠随机分为正常对照组及八宝五胆药墨低、中、高剂量组,各组给药24周后再停药2周。于给药12、24周及停药2周后,大鼠腹主动脉取血,检测肝肾功能、血糖、血脂指标水平及脏器组织。结果与正常对照组比较,给药12、24周及停药2周后,大鼠肝肾功能、血糖、血脂指标水平均未见与药物相关的毒性反应,脏器组织也无明显变化。结论八宝五胆药墨长期用药(24周)对大鼠肝肾功能、血糖、血脂无明显影响,毒性较小,安全性良好。     

长期服用利培酮或传统抗精神病药对精神分裂症QTc间期的作用

目的探究精神分裂症患者长期服用利培酮或传统抗精神病药对其QTc间期的影响。方法102例精神分裂症患者,根据治疗方法不同分为利培酮组和传统组,每组51例。利培酮组患者服用利培酮进行治疗,传统组患者服用传统抗精神病药进行治疗。对比两组患者的临床指标[总病程、治疗时间、QTc间期、心率、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、空腹血糖(FPG)、血钙(Ca)、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)]。结果利培酮组患者的治疗时间(28.61±6.58)个月、QTc间期(397.25±15.54)ms均短于传统组的(55.96±7.18)个月、(425.62±19.52)ms,差异具有统计学意义(P<0.05);利培酮组患者的空腹血糖(5.38±1.23)mmol/L低于传统组的(5.78±0.10)mmol/L、血钙(2.42±0.13)mmol/L高于传统组的(2.35±0.16)mmol/L,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者的总病程、心率、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、肌酸激酶、总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论精神分裂症患者长期服用利培酮治疗效果优于传统抗精神病药,利培酮对QTc间期的影响较小。     

利膈散联合顺铂方案治疗食管癌效果及对患者炎性因子、生活质量和不良反应的影响

目的:研究利膈散联合顺铂方案对食管癌患者效果及对炎性因子、生活质量和不良反应的影响。方法:选取83例食管癌患者纳入本次研究,以随机法将全部患者分为观察组(42例)与对照组(41例),对照组给予顺铂方案治疗,观察组给予利膈散联合顺铂方案治疗,观察两组患者治疗效果及对炎性因子、生活质量和不良反应的影响。结果:对照组总有效率为65.85%,观察组总有效率为71.43%,与对照组相比,观察组疗效更为优异(P<0.05);治疗后两组患者生活质量有所提高,不良反应、炎性水平显著降低,组内对比差异有统计学意义(P<0.05),而观察组改善程度均优于对照组,组间对比差异有统计学意义(P<0.05)。结论:利膈散联合顺铂方案对食管癌疗效确切,且对食管癌炎性因子、生存质量和不良反应具有较好的改善程度,值得临床应用。     

生物膜和抗生素治疗：新释药系统对细菌耐药的抗衡

形成粘附生物膜的细菌导致抗生素敏感性明显降低。生物膜形成过程中许多因素可作为新释药技术的靶点，包括修饰医疗器械表面以减少细菌粘附和形成生物膜，结合抗生素防止细菌毓，加电使器械表面释放抗生素或使抗生素穿透生物膜。其他方法不特别强调生物膜，包括用抗生素气溶胶送入肺部及以脂质体或聚合物为赋形剂的制剂。脂质体系统已广泛使用，使抗生素靶向细菌生物膜表面，或使其接近网状内皮细胞。现用于预防和治疗感染的有许多聚合物载体系统，包括可生物降解的聚合物，如聚乙交酯及热敏水凝胶等。     

中国药文化研究会简介

中国药化研究会（China Pharmaceutical Culture Society）系经中华人民共和国民政部社证字第4514号批准登记注册，由国务院国有资产监督管理委员会主管的全国性，学术性社会团体法人组织。     

COPD患者联合使用支气管扩张药沙美特罗和噻托溴铵的疗效评估[英]／Baloira VA …//Arch Bronconeumol．

慢性阻塞性肺疾病（COPD）影响了9％的成人，预计到2020年将成为西方国家的第三大死亡原因。治疗的首要原则是缓解症状和减少加重人数。支气管扩张约噻托溴铵为一种长效抗胆碱能药物，最近已成为治疗COPD的一线药物。目前还没有联用两种长效支气管扩张药的研究，本试验旨在确定联用沙美特罗和噻托溴铵是否比单独应用能较好地改善COPD患者的肺功能。     

混合骨载药治疗慢性骨髓炎

目的　探讨应用自体骨、人工骨及抗生素混合材料植入治疗慢性骨髓炎的疗效。方法　通过手术，摘除死骨，清理死腔将混合材料植入，消灭死腔，利用骨的诱导和再生原理及抗生素的缓慢释放，促进骨愈合。结果　本组15例患者，除1例外，其余14例愈合良好。结论　采用本术式治疗慢性骨髓炎，病程短、治愈率高、复发率低。