青蒿琥酯皮肤擦剂在小鼠和兔体内的药代动力学研究

将青蒿琥酯溶于苯二甲酸二甲酯,加适量氨酮制成皮肤擦剂。给兔脱毛后,皮肤涂抹此擦剂25mg/kg后,血药浓度达峰时间平均为2 h,峰浓度平均为1.80μg/ml。药物在兔体内平均驻留时间为3.54 h,清除半衰期约为2.46 h。给小鼠脱毛皮肤涂抹擦剂6.7,31.3和71.4 mg/kg,血药浓度在给药后0.5～4 h达高峰,峰浓度分别为0.82,2.05和7.11μg/ml,体内药物平均驻留时间为3.39,2.79及3.54 h,清除半衰期为2.35,1.93及2.45 h。可见,给兔及小鼠皮肤擦剂后,青蒿琥酯吸收良好,血药浓度维持时间较长。     

抗疟新药—青蒿素衍生物系列产品的研制与开发

疟疾是危害严重的世界性流行病，据世界卫生组织统计，全球每年约200余万人死于疟疾。自60年代起，由于疟原虫对氯喹等主要抗疟药产生抗药性，而使抗氯喹恶性疟漫延成为全球棘手的问题．为此迫切需要寻找新结构类型的抗疟药。国际上，美国自60年代初筛选药物30万余种，德、英、法等国也在大力研究，但均未获得满意结果。60年代后期，在中央的直接领导下，中国中医研究院中药研究所、云南省药物研究所、山东中医药研究所等单位协作，发现菊科植物青蒿ArtemisiaannuaL．的中性提取物对鼠疟、猴疟有完全的原虫抑制作用，通过试用临床取得比较…     

中国青蒿素类药物与非洲疟疾防治

2007年5月，第六十届世界卫生大会通过决议，决定从2008年起，将每年4月25日设为“世界疟疾日”，要求各成员国、有关国际组织和民间团体，以适当形式开展“世界疟疾日”防治宣传活动。今年4月25日是第一个世界疟疾日，主题是“疟疾——一种没有国界的疾病”。结合我国的实际情况，卫生部决定将每年4月26日作为啮““全国疟疾日”。     

提取青蒿素实验条件的研究

对从青蒿叶中提取青蒿素的各种方法及实验条件进行实验比较，结果表明，采用索氏提取法及以Ｂ号油为溶剂，具有提取率较高，时间短、操作方便、耗油少等特点。     

青蒿素类药抗肿瘤机制研究进展

青蒿素（artemisinin）是从黄花蒿中提取的有效抗疟成分，为一种含内过氧化基团的倍半萜内酯化合物，在临床上广泛应用于疟疾的治疗。现代医学研究表明青蒿素及其衍生物不仅有治疗疟疾的作用，而且具有明显的抗肿瘤作用，其抗癌机制更是成为近年来国内外学者的研究热点。现将近几年有关青蒿素类药抗肿瘤机制的研究进行综述如下。     

二氢青蒿素和11—羟基二氢青蒿素的酯类衍生物的合成

为寻找抗疟活性更高和化学性质更稳定的青蒿素衍生物，合成了７个二氢青蒿素和１１－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物并进行了鼠疟筛选，（４ａ）和（４ｂ）的抗疟活性与青蒿素相当，而５ａ－５ｅ则远不如青蒿素本身，这一实验结果表明１１－羟基的引入导致抗疟活性的下降，经长期的稳定性观察，发现这些酯类衍生物中大体职取代基团的存在有利于它们的稳定。     

青蒿素衍生物8—2A的抗疟作用及毒性

青蒿素衍生物８—２Ａ为对乙酰氨基苯磺酸酯，系我所研制的有效抗疟青蒿素衍生物。对ＰｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉＮｓｔｒａｉｎ的ＥＤ＿（５０），ＰＯ：６４．２７，ｉｐ：３８．１１，ｉｍ：２６．３６（ｍｇ／ｋｇ），急性毒性试验，ＬＤ＿（５０），ｐｏ：３１４３．９０，ｉｐ：１５０７．０５，ｉｍ：２２８０．３７（ｍｇ／ｋｇ）。与Ａ—Ａ比较，对鼠疟有更好的疗效及较高的治疗指数和安全系数。长期毒性试验，分别以５４，１０８，２１６（ｍｇ／ｋｇ／ｄ×１４ｄ，ｉｍ），大白鼠的体重较对照组为低，外周血内出现有核红细胞０～１／１视野及心肌损伤或供血不足。病理形态学检查：中剂量组出现肝、肾轻微炎症反应，大剂量组出现肝、肾可逆性变性。豚鼠过敏反应阴性。小鼠致畸试验：每８４０ｍｇ／ｋｇ共１０日，出现死胎１只。     

伯氏疟原虫对青蒿素抗药性的研究

仿Peters剂量递增法用伯氏疟原虫ANKA株及N株对QHS进行了抗药性的研究。经14个月的培育至第58代,QHS im注射“4日抑制性实验”的ED₅₀在RQ/ANKA系及RQ/N系分别为其亲代系的53.4及54.6倍,但经蚊传未获成功。在第40代(I₅₀=25)时,其50%的治愈剂量为其亲代系的5.4倍。停药传代其抗性会逐渐消失。该虫系对青蒿酯钠及蒿甲醚有明显的交叉抗性,其ED₅₀分别为其亲代系的13.1及11.7倍,对伯喹的抗性为2.9倍,对氯喹未见明显交叉抗性。     

蒿甲醚合成母液中一个新成分的分离和鉴定

目的：为了弄清蒿甲醚合成母液中的衍生杂质结构及开发新的药源。方法：用色谱法从合成蒿甲醚的母液中分离其衍生物成分,并用化学波谱法鉴定其结构,结果：分离得到5个化合物分别鉴定为α-蒿甲醚（Ⅰ）,二氢青蒿素（Ⅱ）,青蒿素（Ⅲ）,八氢－8－甲氧基－4,7－二甲基－呋喃[3,2-i]苯并吡喃－10－乙酸酯（Ⅳ）和12－脱氧－11－烯青蒿素（Ⅴ）。结论：化合物Ⅴ为一新化合物,命名为12－脱氧－11－烯青蒿素,并首次从合成蒿甲醚的母液中得到。