VB_1衍生物开发现状简介

本文对VB1 的主要药理作用、开发VB1 衍生物的目的与意义、部分VB1 衍生物的结构及其应用情况进行了介绍,为大家提供参考。     

阿魏酸及其衍生物在肾脏病中的应用

阿魏酸（ferulic acid），化学名称为4-羟基-3-甲氧基苯丙烯酸，是植物界中广泛存在的一种酚酸，它与细胞壁中的蛋白质和多糖结合，构成细胞壁的骨架。阿魏酸普遍存在于川芎、当归、阿魏、木贼、升麻、樟白皮及酸枣仁等中药材中，是这些中药重要的有效成分之一。近年来，人工合成了一系列的阿魏酸衍生物，通过对其药理活性进行观察和筛选，得到一些药理作用强且毒副作用较低的化合物，其中有一部分已被应用于临床，并且取得了良好的治疗效果，比如阿魏酸钠（sodium ferulate，SF）和阿魏酸哌嗪（piperazine ferulate）。     

口服吸附剂治疗慢性肾功能衰竭研究进展

口服吸附剂是治疗慢性肾功能衰竭的有效手段之一，对于延迟肾衰发展进程，减少尿毒症的发生和血液透析的次数，尤其对于慢性肾功能衰竭早期预防和治疗是非常重要的。口服吸附剂疗法由于安全有效，价格低廉，便于服用，近年来备受关注，已逐渐成为治疗慢性肾衰竭的重要手段。目前，“吸附疗法”己被列为尿毒症的现代治疗方法之一。     

卡介菌纯蛋白衍生物的效价对比分析

目的 比较BCG-PPD在临床使用中的安全性和有效性。方法 选定临床确诊的结核病患者68例，随机分为4组作对照观察。采用成都生物制品研究所生产的BCG-PPD和中国药品生物制品检定所提供的TB-PPD，分别抽取0．1m1(含5IU)于左右前臂掌侧正中作皮内注射，72h测量反应结果。结果 BCG-PPD与TB-PPD的反应结果除红晕外均存在很好的一致性。结论 BCG-PPD用于卡介苗接种后的阳转考核和用于临床结核病患者的辅助诊断效价肯定。     

环缩酚肽抑制视网膜表达VEGF及PECAM基因和血管增生

[目的]观察两种环缩酚肽衍生物(Hep-A和Hep-B)对氧诱导的小鼠视网膜表达血管内皮生长因子(VEGF)和细胞黏附分子(PECAM;ICAM-1;VCAM-1)基因的影响及血管增生的变化.[方法]建立氧诱导的血管增殖性视网膜病变模型,12 d开始给小鼠皮下注安慰剂(第1组,n=7)、Hep-A 10 mg/kg(第2组,n=6)或者Hep-B 10 mg/kg(第3组,n=6),每天两次.5 d后取出左侧眼,分离视网膜并抽提RNA,用荧光定量PCR测出上述基因含量,并分别求出每个靶基因与标准基因S16含量的比率;右眼经心脏荧光素灌注后取眼球做视网膜平铺片,用图像分析软件定量计算视网膜新生血管的面积.[结果]视网膜中VEGF/S16的mRNA比率为:第1组(0.554±0.050),第2组(0.355±0.037),第3组(0.287±0.051);PECAM/S16为:第1组(2.050±0.249),第2组(1.228±0.153),第3组(1.027±0.210).经ANOVA分析,第2组和第3组分别与第1组比较,视网膜中VEGF基因表达分别减少36%和48.2%(P=0.001);PECAM基因表达分别减少40.1%(P＜0.05)和49.9%(P＜0.01);而VCAM-1和ICAM-1表达无明显差异.视网膜平片检测视网膜新生血管面积:第1组为(1.06±0.03)mm2/眼,第2组为(0.17±0.01)mm2/眼,第3组为(0.11±0.01)mm2/眼;经ANOVA分析,第2组和第3组分别与第1组比较,视网膜新生血管的面积明显减少(P＜0.001).[结论]两种环缩酚肽衍生物均抑制氧诱导的小鼠视网膜表达VEGF和PECAM基因,并抑制其形成视网膜新生血管.     

新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[11C]-羟甲芬太尼的合成

羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[¹¹C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]-N-苯基丙酰胺(cis-IV)的4-N-丙酰基分别获得II和III。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的[¹¹C]-二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和2,6-二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体[¹¹C]-丙酰氯。[¹¹C]-丙酰氯与OH-前体(II)反应后再经HPLC分离纯化直接得[¹¹C]-羟甲芬太尼;[¹¹C]-丙酰氯与酮-前体(III)反应后,再用硼氢化钠甲醇溶液处理,然后进行HPLC分离纯化得[¹¹C]-羟甲芬太尼。两种方法均可获得ll.1～14.8GBq/μmol的特异性放射化学纯[¹¹C]-羟甲芬太尼。总共耗时为40～50min(EOB)。     

维生素D衍生物联合供者骨髓细胞输注诱导异基因大鼠心脏移植免疫耐受

目的 探讨同种异基因心脏移植后免疫耐受的诱导。方法 建立大鼠颈部异位心脏移植模型，按分组分别给予门静脉输注供者骨髓细胞(DBMC)(B组)、骨化三醇灌胃(C组)、输注DBMC及骨化三醇灌胃(D组)以及环孢素A(CsA)灌胃(E组)。观察移植心脏的存活时间及心肌组织病理改变，测定心肌组织中肿瘤坏死因子及细胞间粘附分子-1 mRNA的表达以及血清钙、磷浓度，进行受者与供者及无关第三品系大鼠脾细胞混合淋巴细胞培养(MLR)。结果 D组移植心脏的存活时间较其它各组显著延长(P＜0．05)；术后7d，C组、D组、E组受者脾细胞均能显著抑制供者及第三方无关供者脾细胞作为刺激细胞引起的MLR；D组手术前后血磷、血钙浓度的差异无显著性(P＞0．05)；各组急性排斥反应的程度，D组最轻；D组肿瘤坏死因子及细胞间粘附分子-1 mRNA的表达受到显著抑制，与对照组(A组)、B、C组比较，差异有显著性(P＜0．05)。结论 骨化三醇灌胃联合DBMC输注可显著延长移植心脏的存活时间，二者具有协同作用。     

苯胺衍生物掺杂的PMMA薄膜的二次非线性光学性能的稳定性研究

具有A-π-D电子结构的苯胺衍生物掺杂的玻璃态高聚物PMMA的有机薄膜经极化取向后显示很强的二次非线性光学性能,其取向弛豫是实用化的一个有待解决的重要问题。木文通过几种苯胺衍生物以不同百分比与PMMA掺杂,用紫外-可见吸收光谱、二次谐波强度测量、动态力学粘弹谱等方法进行了取向弛豫的机理研究,结果表明分子尺寸和形状以及偶极矩的大小对取向弛豫有显著影响。     

强痛定的药效学和药代动力学研究进展

强痛定(1-butyryl-4-cinnamylplperazine．BCP)．代号．AP-237．系哌嗪的一种衍生物，化学结构见图1。1968年Irikura等人首次合成此化合物．自此以后，国外学者展开了一系列的临床前药效学及药代动力学研究工作，但至今未见国外有关临床药理及应用的报道。1971年我国东北第六制药厂将此化合物开发成药物，经有关部门鉴定通过作为镇痛药用于临床，取名强痛定。     

青蒿素类药抗肿瘤机制研究进展

青蒿素（artemisinin）是从黄花蒿中提取的有效抗疟成分，为一种含内过氧化基团的倍半萜内酯化合物，在临床上广泛应用于疟疾的治疗。现代医学研究表明青蒿素及其衍生物不仅有治疗疟疾的作用，而且具有明显的抗肿瘤作用，其抗癌机制更是成为近年来国内外学者的研究热点。现将近几年有关青蒿素类药抗肿瘤机制的研究进行综述如下。