水相中无溶剂α-硫辛酸的制备

无溶剂残余的α-硫辛酸作为原料药越来越得到药学界的重视.通过三种纯化方法的筛选,成功的在水相中应用柱层析的方法,制备了无溶剂残余的α-硫辛酸,回收率达到90%以上.经气相色谱 (GC-FID)检测可能涉及到的七种有机溶剂,均在仪器的最小检出浓度以下;经高效液相色谱(HPLC-UV)检测,其含量≥99.5%,其中主要杂质1,2,3-三噻环己烷-4-戊酸已除去,而且产品的外观也大为改善.     

一步法合成(R)-α-硫辛酸

为提高(R)-α-硫辛酸(Ⅱ)合成收率,降低生产成本,以R体α-甲基苄胺拆分6,8-二氯辛酸得到的(R)-6,8-二氯辛酸(Ⅰ)为原料,在水相中采用一步法合成Ⅱ。讨论了摩尔比、反应温度、滴加时间等诸因素对产物收率及比旋光度的影响,获得了较优合成条件:拆分反应中,n(6,8-二氯辛酸)∶n〔(R)-α-甲基苄胺〕=1∶0.48,反应温度35℃,盐酸酸化;取代反应中,n(Ⅰ)∶n(二硫化钠)=1∶1.2,反应温度75℃,滴加时间3.0 h。在该优化条件下,Ⅱ的总收率为30.0%,并在该条件下,将6,8-二氯辛酸投料量扩大至600 g,Ⅰ投料量扩大至222.0 g,所得Ⅱ平均总收率可达34.3%。     

硫辛酸及胰岛素强化治疗对早发2型糖尿病胰岛功能的影响

目的探讨硫辛酸及胰岛素强化治疗对初发2型糖尿病胰岛功能的影响。方法采集60例初发的2型糖尿病患者,随机分成2组,对照组给予胰岛素强化治疗,实验组在胰岛素强化治疗的基础上,给予硫辛酸0.6 g溶于250 m L生理盐水中静脉滴注,根据血糖及时调整胰岛素剂量,4周为一疗程,治疗前后分别测定胰岛素分泌指数及胰岛素抵抗指数。结果与治疗前相比,2组胰岛素分泌指数明显增加,以实验组更为明显,2组胰岛素抵抗指数明显下降,同样实验组更为突出,且治疗组总有效率高于对照组(P=0.02)。结论硫辛酸联合胰岛素强化治疗初发2型糖尿病更能提高胰岛素敏感性,减轻胰岛素抵抗,更能促进胰腺B细胞功能的恢复。     

离子凝胶的制备及其用于柔性应变传感器的研究

利用氯化胆碱-丙烯酰胺合成的低共熔溶剂（DES）与α-硫辛酸、微晶纤维素之间的共价键、离子键和高密度氢键的网络结构,形成了稳定、高黏附性、机械性能优异的离子凝胶。研究发现,制备的离子凝胶具有理想的黏附性（对玻璃的黏附力达69.3 kPa）、良好的自愈性（10 s可恢复到最大应力的41%）、优异的导电性（8.1×10-4 S/cm）和抗紫外性能（100%紫外线阻挡能力）。同时,该离子凝胶在不同材料和形状的基底上具有较好的黏附性,且在人体皮肤上具有很高的黏合性。基于该离子凝胶所组装成的柔性应变传感器可用于监测不同动作的相对电阻信号变化,并且表现出持续且稳定的信号。     

抗氧化剂α-硫辛酸的生物合成研究进展

α-硫辛酸及其还原态二氢硫辛酸具有极强的抗氧化性,可改善葡萄糖代谢,减弱氧化应激,对糖尿病性白内障、糖尿病多发性神经病及心血管损伤等糖尿病并发症具有较好的预防和治疗作用。概述了α-硫辛酸的作用机制、生物合成途径及应用,重点综述了具有良好应用前景的生物法生产α-硫辛酸工艺。     

结晶法由硫辛酸厂含铝废水制备铵明矾

以硫辛酸厂含铝废水中的Al3+为原料,采用结晶法制备铵明矾,研究了时间、NH4+/Al3+摩尔比、SO42-/Al3+摩尔比、温度、搅拌速度对废水中铝去除率和铵明矾产量的影响,对所制铵明矾与商品铵明矾进行比较. 结果表明,两者具有几乎相同的晶体结构、形貌和化学组成,所得产品符合同类工业产品标准. 结晶法用硫辛酸厂含铝废水制备铵明矾的适宜条件为：反应时间8 h,NH4+/Al3+ 1.40,SO42-/Al3+ 2.90,温度5~15℃,搅拌速度35~55 r/min. 宏观反应动力学表明,在晶体生长期,Al3+在边界层扩散传质为反应控制步骤,液相主体Al3+浓度C随时间t的变化关系符合方程C=(C0-Ci)e-kt+Ci. 当搅拌速度较低时,铵明矾晶体平均粒径大,分布宽;搅拌速度增加,晶体平均粒径减小,粒径分布变窄.     

α-硫辛酸中有机溶剂残留量的不确定度评定

研究了α-硫辛酸中有机溶剂残留量气相色谱定量方法的测量不确定度的评定方法。通过建立数学模型,对测量过程的不确定度来源如：样品称样量、定容体积、工作曲线、测试方法的回收率和重复性的各不确定度分量进行分析评定和量化,计算了合成不确定度和扩展不确定度,α-硫辛酸中有机溶剂残留量的GC定量结果表示为乙醚（0.252±0.006）%;k=2;异丙醚（0.092±0.002）%;k=2。本试验的不确定度主要由外标工作曲线所引起。     

α-硫辛酸脂质体的制备及质量评价

以大豆磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜-超声乳化分散法制备了α-硫辛酸脂质体。研究了配方中不同组分的比例对包封率的影响,并对脂质体的结构和形态、稳定性、表面电位、存贮条件进行了考察。结果表明,在大豆磷脂、胆固醇、α-硫辛酸的质量比为5∶1.5∶0.08时,制备的脂质体包封率为80.9%。该方法制备的α-硫辛酸脂质体为球形的单室结构,平均粒径为237 nm左右,表面电位为负,脂质体乳液的pH=6.5,适宜的贮存条件是3～5℃冰箱冷藏。     

攻能性原料攻克代谢综合征

硫辛酸 长期以来，在德国，硫辛酸被用作处方药来治疗糖尿病性神经病。硫辛酸可以改善胰岛素功能，还是一种功效强大的抗氧化剂。几项大规模临床试验已经证实，即使在血糖水平保持稳定的情况下，硫辛酸仍然有助于改善胰岛素功能，降低胰岛素抵抗。[第一段]     

前列地尔联合硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变疗效观察

目的:分析糖尿病周围神经病变患者采用硫辛酸与前列地尔联合进行治疗的临床效果。方法:按照随机数字表法抽取本院2010-2012年收治的100例糖尿病周围神经病变患者,分成观察组与对照组,每组50例。对照组在常规治疗基础上采用前列地尔治疗,观察组在常规治疗上采用硫辛酸联合前列地尔进行治疗。比较两组的治疗结果。结果:观察组患者总有效为86%,对照组患者总有效率为60%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗后观察组患者感觉神经传导速度(SNCV)、运动神经传导速度(MNCV)等改善情况较为明显,与对照组比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:糖尿病周围神经病变患者采用硫辛酸与前列地尔联合进行临床治疗,临床效果确切,值得推广。