S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸的合成及其放射药理活性

目的研制肿瘤氨基酸代谢显像剂S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸(18FEMET),评价其区分炎症和肿瘤的价值.方法采用亲核取代反应,由两步法合成18FEMET.测定正常小鼠、肿瘤及炎症小鼠体内FEMET生物分布,对模型小鼠进行18FEMET PET显像,并与2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(FDG)和O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)比较.结果 18FEMET手工合成时间约为70 min,未校正总放化产率为15%～25%,放化纯度大于95%.正常小鼠中胰腺、肾脏、结肠、肝和心脏等脏器摄取18FEMET较高,且放射性滞留时间较长,血液和脑摄取18FEMET较低.肿瘤细胞可高度摄取18FEMET,FDG和FET,炎症组织也可高度摄取FDG,但几乎不摄取18FEMET和FET.结论 18FEMET制备简便,能够区分肿瘤和炎症,可望成为一种有前景的特异性肿瘤氨基酸代谢PET显像剂.     

S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸的合成及其放射药理活性

目的研制肿瘤氨基酸代谢显像剂S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸(18FEMET),评价其区分炎症和肿瘤的价值。方法采用亲核取代反应,由两步法合成18FEMET。测定正常小鼠、肿瘤及炎症小鼠体内FEMET生物分布,对模型小鼠进行18FEMET PET显像,并与2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(FDG)和O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)比较。结果18FEMET手工合成时间约为70 min,未校正总放化产率为15%～25%,放化纯度大于95%。正常小鼠中胰腺、肾脏、结肠、肝和心脏等脏器摄取18FEMET较高,且放射性滞留时间较长,血液和脑摄取18FEMET较低。肿瘤细胞可高度摄取18FEMET,FDG和FET,炎症组织也可高度摄取FDG,但几乎不摄取18FEMET和FET。结论18FEMET制备简便,能够区分肿瘤和炎症,可望成为一种有前景的特异性肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。     

病灶标准摄取值与病灶体积呈正相关

目的：探讨在相同葡萄糖利用率的情况下,病灶标准摄取值（SUV）与病灶体积之间的关系。方法：向标准Jaszczak模型大小不等的6个球形热区插件内注入初始活度均为192．4kBq／mL的^18氟-脱氧葡萄糖（18F—FDG）,并连续采集PET3D图像7次,采集时间依次3min、6min、12min、30min、1h、2h、8h,然后依次测量每个热区SUV,最后经随机区组方差分析不同热区SUV之间的差别。结果：6个热区SUV最大值依次是22．7±0．0,43．1±0．3,54．0±0．2,76．2±0．1,82．6±0．4,85．6±0．3,SUV平均值依次是15．9±0．7,22．9±2．2,32．6±2．2,48．6±3．8,47．0±1．2,57．0±0．5,提示6个热区SUV存在统计学差异（F〉467,P〈0．01）,结论：病灶SUV与病灶体积呈正相关．