基于多学科交叉的天然产物研究新策略

<正>天然产物主要来源于植物和微生物,是植物和微生物长期进化和适应环境的结果,有助于植物和微生物与其他物种竞争和抵御昆虫侵害等。天然产物是药物最重要的来源,约50%的小分子药物来自天然产物。2015年,诺贝尔生理学或医学奖授予了我国药学家屠呦呦、爱尔兰科学家坎贝尔和日本科学家大村智,以表彰他们对植物来源的青蒿素和真菌来源的阿维菌素的研究所做出的伟大贡献,天然产物的研究大有可为。     

加强天然活性成分构效关系研究提高中药新药研制水平

目前,我国对天然活性成分构效关系的研究方面相当不够,是一种巨大的资源浪费。对有苗头的活性单体进行构效关系研究,将活性好的衍生物开发成新药,具有重要的战略意义。本文主要探讨进行天然活性成分的构效关系研究的概况、必要性和方法。     

金线莲中两个丁酸衍生物葡萄糖苷的抑菌活性研究

目的研究从金线莲中分离到的2个丁酸衍生物葡萄糖苷的抗菌活性。方法采用两倍稀释法筛选化合物的抗菌活性。结果 2个丁酸衍生物葡萄糖苷Ⅰ（kinsenoside）和Ⅱ（methyl 4-β-D-glucopyranosyl-butanoate）对金葡菌ATCC25923、肺炎链球菌ATCC49619、大肠杆菌ATCC25922、金葡菌8195（对红霉素耐药）、肺炎链球菌8220（对红霉素耐药）无显著抑制活性,只对流感杆菌8227有较弱的抑制活性。结论金线莲中2个丁酸衍生物葡萄糖苷的抗菌活性不显著。     

Hepatoprotective activity of the ethanol extract of Sarcopyramis Nepalensis

The present study examined the protective effect of the ethanol extract of Sarcopyramis nepalensis (EESN) on agents-induced hepatotoxicity in mice and the possible mechanism. Acute liver injury was induced by administration of either CCl4 or D-GalN. The animals were divided into 5 groups in terms of different treatment: normal group, CCl4 or D-GalN group, silymarin or bifendate group, low dose EESN group (10 mg/kg) and high dose EESN group (30 mg/kg). Liver function was evaluated by detecting the levels of serum alanine aminotransferase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST). The oxidize stress markers were measured, including malondialdehyde (MDA), glutathione peroxidase (GSH) and superoxide dismutase (SOD). Liver tissues were histopathologically examined by hematoxy-lin-eosin (H&E) staining. The acute toxicity study revealed that there was no toxicity of EESN at the dose of 5 g/kg in mice. The levels of ALT and AST in serum, and the MDA level in live tissues were significantly increased and the activities of SOD and GSH substantially decreased in mice after CCl4 or D-GalN treatment. These biochemical and oxidize stress markers were profoundly improved after treatment with EESN at different doses, which was similar to the results of silymarin or bifendate treatment. The histophathological examination revealed the significant improvement in the pathological changes of the liver in EESN-treated mice as compared to those in CCl4 or D-GalN group. It was concluded that EESN possesses potential antioxidant and hepatoprotective properties and has therapeutic potential for liver diseases.     

金线莲降血糖活性部位的筛选

目的筛选金线莲降血糖作用的活性部位。方法将糖尿病模型大鼠随机分为7组,另设对照组,各组给药4周后,测定大鼠血糖、超氧化物歧化酶(SOD)活性,观察胰腺组织病变程度。结果金线莲正丁醇部位能显著降低糖尿病大鼠的血糖,使糖尿病大鼠血清中SOD活性升高,减轻链脲佐菌素(STZ)对胰岛及胰腺细胞的损伤,减少细胞凋亡。结论金线莲的正丁醇部位是其降血糖的主要活性部位,其降血糖机制可能与提高大鼠抗氧化能力以及减轻胰岛及胰腺细胞损伤,减少细胞凋亡有关。     

浙贝乙素及其衍生物对豚鼠支气管平滑肌环磷酸腺苷的影响

目的:观察浙贝乙素及其衍生物对豚鼠支气管平滑肌内环磷酸腺苷(cAMP)水平的影响。方法:采用氧化铝柱层析法分离环磷酸腺苷(cAMP),利用紫外分光光度法计算环磷酸腺苷(cAMP)的生成或消耗量来表示腺苷环化酶(AC)和磷酸二酯酶(PDE)的活力。结果:浙贝乙素衍生物各样品对腺苷环化酶(AC)的影响很低,对磷酸二酯酶(PDE)有抑制作用,从而提高环磷酸腺苷(cAMP)的水平。结论:浙贝乙素衍生物通过提高支气管平滑肌细胞内环磷酸腺苷的水平产生平喘作用。     

贝母的药理作用研究概况

综述了国内外贝母药理作用的研究概况:贝母对呼吸系统药理作用;对心血管系统的影响;对胃肠平滑肌作用;对中枢神经系统的影响;以及对兔瞳孔的扩瞳作用;抑菌作用、对细菌或白血病细胞多药耐药的逆转作用、抗炎和抗腹泻作用、抗溃疡和镇痛作用、抗肿瘤作用等方面的初步药理研究;抗乙酰胆碱活性、抑制cAMP磷酸二酯酶活性等基础药理研究.     

浙贝乙素及其衍生物对豚鼠支气管平滑肌环磷酸腺苷的影响

目的：观察浙贝乙素及其衍生物对豚鼠支气管平滑肌内环磷酸腺苷（cAMP）水平的影响。方法：采用氧化铝柱层析法分离环磷酸腺苷（cAMP），利用紫外分光光度法计算环磷酸腺苷（cAMP）的生成或消耗量来表示腺苷环化酶（AC）和磷酸二酯酶（PDE）的活力。结果：浙贝乙素衍生物各样品对腺苷环化酶（AC）的影响很低，对磷酸二酯酶（PDE）有抑制作用，从而提高环磷酸腺苷（cAMP）的水平。结论：淅贝乙素衍生物通过提高支气管平滑肌细胞内环磷酸腺苷的水平产生平喘作用。     

利川贝母非生物碱成分的研究

利川贝母Fritillaria lichuanensis P．Li et C．P．Yang为贝母属一新种，产于湖北利川、恩施等县海拔1000～1800m的山坡上，其鳞茎民间早已作药，国内外栽种贝母均为无性繁殖，即用贝母的鳞茎作种，不仅用种量大，造成药材的浪费；而且长久如此栽种，还易引起品系的退化，降低对病虫害的抵抗     

紫芫花化学成分研究

 目的 研究瑞香科植物紫芫花(Daphne genkwa Sieb.et Zucc.)干燥花蕾的化学成分。方法 对紫芫花的体积分数95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位采用硅胶、凝胶Sephadex LH-20等色谱手段进行化学成分的分离纯化,通过理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 分离得到12个化合物,鉴定了其中10个化合物,分别为芹菜素(apigenin, 1)、芫花素(genkwanin, 2)、刺槐素(4′-O-methylapigenin, 3)、椴苷[kaempferol,3-O-β-D-(6-O-trans-p-coumaroyl)- glucopyranoside,4]、对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde, 5)、对羟基桂皮酸甲酯(trans-p-hydroxy cinnamic methyl ester, 6)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid, 7)、对羟基桂皮酸(p-hydroxy cinnamic acid, 8)、苄基葡萄糖苷（benzyl-glucopyranoside, 9）和苯乙基葡萄糖苷（phenylethyl-glucopyranoside,10）。结论 化合物5~10为首次从该植物中分离得到。