微波辐射下8-取代嘌呤核苷的绿色合成

8-溴嘌呤核苷与亲核试剂在水溶液中,于400W,95℃微波辐射5min合成了10种8-取代嘌呤核苷,收率72%～92%,其结构经1HNMR和13CNMR表征。     

微波辐射下FeCl3•6H2O催化绿色合成3,4-二氢嘧啶-2-酮

在微波辐射下, 仅以六水合三氯化铁为催化剂, 将芳香醛、β-二羰基化合物和脲(物质的量比为1∶1.5∶1.5)在无水乙醇中回流, 高效地合成了3,4-二氢嘧啶-2-酮, 反应时间4～6 min, 操作简便, 环境友好.     

水溶液中微波辅助下5-碘嘧啶类化合物的合成

5-碘嘧啶类衍生物具有显著的化学治疗活性和有机合成用途。碘苷(又名疱疹净)于1962年被美国FDA批准用于治疗疱疹病毒角膜炎,这是第一个抗单纯疱疹病毒药物[1]。以碘苷为中间体可以合成其它高效低毒的抗病毒药物[2]。另外,通过Suzuki、Sonogashira等金属催化偶联反应可以在5位引     

微波辐射下FeCl3·6H2O催化绿色合成3,4-二氢嘧啶-2-酮

在微波辐射下,仅以六水合三氯化铁为催化剂,将芳香醛、β-二羰基化合物和脲(物质的量比为1:1.5:1.5)在无水乙醇中回流,高效地合成了3,4-二氢嘧啶-2-酮,反应时间4～6min,操作简便,环境友好.     

微波促进的非环核苷类化合物的合成

以嘌呤碱基和各种α,β-不饱和醛为原料,用三乙胺作为催化剂,在微波的促进下,通过Michael加成反应和原位还原,高效地合成了一系列非环核苷类新化合物.得到的目标化合物通过核磁共振图谱、高分辨质谱进行了确认.     

无金属催化合成2,6-二氯嘌呤核苷和2-氯腺苷

提出了合成2,6-二氯嘌呤核苷和2-氯腺苷的新方法。 以商品化的2,6-二氯嘌呤和四乙酰核糖为原料,在5%(摩尔分数)三氟甲磺酸催化下,得到缩合物2',3',5'-三-O-乙酰基-2,6-二氯嘌呤核苷。 缩合物在浓H₂SO₄催化下,以89%的收率得到2,6-二氯嘌呤核苷;在NH₃/CH₃OH体系中氨解和脱除乙酰基,以92%的收率得到2-氯腺苷。 反应规模可以扩大到100 g,收率未降低。 该方法原料价格低廉,避免使用重金属催化剂,操作简便,中间体及产物可以通过结晶的方法纯化得到,显示出潜在的应用价值。     

四芳基硼钠的简便合成

以卤代芳烃为原料制备芳基格氏试剂,再与硼酸三甲酯反应后水解合成了7个四芳基硼钠,其结构经1HNMR确证。