~3H-氮酮的合成及小白鼠的实验研究

氮酮是一种新型皮肤渗透促进剂,用2,3-~3H-环己-1-酮经化学合成制备了它的氚标记物——~3H-氮酮。氚的分布为4,5,6位占95％,3,7和12′位占5％,其放射性比度和放化纯度分别为1.5×10~3GBq/mmol和95％。~3H-氮酮在正常小白鼠皮肤表面上涂药后,3h血液中放射性达最高峰,在各组织中分布是肌肉最多,其次为肝脏、肾脏和脾脏。     

高比度1-(1′苯基环己基)-3,4-~3H-哌啶的制备

1-(1′-苯基环己基)-哌啶是一种麻醉型镇痛药,受到国内外药学工作者注意.为了研究该药的体内分布、代谢和作用机理,我们采用化学合成法定位,高比度地合成了(1′-苯基环己基)-3,4-~3H-哌啶.1.实验1.1 1-(1,2,5,6-四氢吡啶)-环己腈的合成在250mL三口瓶中,加入40g碎冰和17mL浓盐酸,搅拌,滴加16.6g1,2,5,6-四腈吡啶,搅拌15min.调节pH=3～4后,滴加19.6g环己酮和含有13.6g氰化钾的30mL水溶液,滴毕继续搅拌2h,放置过夜.分出油层,水     

气-液交换法制备~3H小檗胺

小檗胺是从小檗属植物——细叶小檗中提取出来的一种有效成分,临床证明具有升高白血球和治疗矽肺的功能.为了进一步研究它在体内的吸收、分布和排泄机理,我们采用气-液交换法制备了氚标记小檗胺.