2—甲基—5—氯苯并米唑的合成研究

合成了２－甲基－５－氯苯并米唑１．乙酰栖胺经氯代制得４－氯乙酰苯胺５，产率６７．３％；５硝化得到－硝基－５－氯乙酰苯胺６，产率７０．８％；６经还原环化得到１，产率７８．４％。研究了各步合成的条件及其对产率的影响，并对实验结果进行了讨论。     

DCPTA的合成研究

提出以邻二氯苯为起始原料，经两步合成ＤＣＰＴＡ的新方法，邻二氯苯与溴在铁催化剂存在下制得４－溴－１，２－二氯苯，然后与Ｎ，Ｎ－二乙氨基乙醇反应制得ＤＣＰＴＡ。两步产率分别为８１．３％和４３．１％。     

无溶剂存在下微波照射的苯并三唑N-烷基化反应

报道了无溶剂存在下微波照射的１,２,３－苯并三唑Ｎ－烷基化反应,将１,２,３－苯并三唑和烷基化剂（卤代烷）吸附在固体ＫＦ／Ａｌ２Ｏ３上,用强度适当的微波照射２～３ｍｉｎ,得到相应的Ｎ－烷基化产物．     

相转移催化1,2,3-苯并三唑N-烷基化的研究

本文报道了在相转移催化(PTC)条件下1,2,3-苯并三唑的N-烷基化反应.合成了七个1,2,3-苯并三唑衍生物,实验结果表明:在以PEG800为相转移催化剂,K_2CO_3为硷的固-液PTC条件下,用各种不同的卤代烃为烷基化剂都得到满意的结果.1,2,3-苯并三唑的N-烷基化生成1-位和2-位取代的两种产物.我们比较了固-液和液-液两种PTC方法对生成1-位或2-位取代产物的影响;分离并测定了这些取代产物的红外光谱(IR),~1H核磁共振谱(~1HNMR)和质谱(MM);并对实验的结果进行了讨论.     

4,4’—二羟基二苯砜单苄基化的研究

研究了用PTC方法和经典的Williamson醚合成法选择性地进行4,4′—二羟基二苯砜(Ⅱ)的单苄基化,考察了溶剂,碱、反应温度等因素对单苄基化反应的影响,结果表明:(Ⅱ)的单苄基化比较满意的条件是经典Williamson醚合成法,在1.2％NaOH水溶液中,于80℃下?烈搅拌7h。     

用相转移催化方法合成Bitertanol

用相转移催化方法合成了Bitertanol。研究了不同相转移催化剂对酮(Ⅱ)收率的影响。实验结果表明:PEG是合适的相转移催化剂。同时,用几种不同的方法对酮(Ⅱ)还原成为Bitertanol作了研究,并对实验结果进行了讨论。     

（3S，4R）-3，4-（二氧丙叉基）-N-氧化吡咯烷与丙烯酸甲酯的环加成反应研究

硝酮与烯烃的的1,3-偶极环加成反应是构成五元含氮杂环的重要方法.本文先由异抗坏血酸经H2O2氧化,合成了(2R,3R)-(O,O-丙叉基)-γ-丁内酯1,然后用"一锅煮"的实验方法经DIBAL-H还原,羟胺化及甲磺酸处理,以55%的产率制备了环状硝酮2.接着,研究了环状硝酮2与丙烯酸甲酯3的1,3-偶极环加成反应.实验结果表明:当反应在甲苯中于室温下搅拌1.5 h,得到了区域选择性的环加成产物4a和4b,产率为76%.产物的波谱分析指出:该环加成反应具有高度的区域选择性和立体选择性,但endo/exo选择性较差(1:1.3).