细胞亲和-UPLC-QTOF测定蟾蜍甾烯与宫颈癌HeLa细胞的亲和及与化合物计算分子属性的相关性分析

目的测定蟾蜍甾烯类化合物(Bu)与人宫颈癌HeLa细胞的亲和率,分析其与化合物计算分子属性的相关性。方法蟾酥氯仿提取物与HeLa细胞亲和,采用UPLC-QTOF测定亲和后HeLa细胞裂解物和上清液中蟾蜍甾烯的水平,计算Bu与细胞的总亲和率。Pubchem数据库采集蟾蜍甾烯化合物的10种计算分子属性。统计分析两者间相关性。结果Bu与细胞的总亲和率与化合物脂水分配参数(XLogP3)、氢键供体(H-Bond Donor)、拓扑极性表面积(topological polarsurface area,TPSA)呈相关性,其相关系数分别是r=0.865(P<0.01),r=-0.901(P<0.01),r=-0.657(P<0.05)。与其它计算分子属性间不具有相关性(P>0.05)。结论蟾蜍甾烯与HeLa细胞发生不同程度亲和。化合物的脂水性、氢键供体个数和渗透性是影响蟾蜍甾烯与HeLa细胞亲和的非特异性因素。     

基于α-葡萄糖苷酶抑制活性评价桑叶多组分药效相互作用研究

采用柱色谱法对桑叶提取物中黄酮、生物碱、多糖组分进行富集分离;采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以α-葡萄糖苷酶抑制模型对桑叶多组分进行评价;采用等效线法、周-特氏联合指数法和等辐射分析法评价2组分间的药效相互作用及量效特点,为揭示桑叶降血糖的作用机制提供科学依据。成分分析表明,桑叶提取物中,黄酮质量分数为5.3%,有机酚酸质量分数为10.8%,1-脱氧野尻霉素(DNJ)质量分数为39.4%,多糖质量分数为18.9%。活性评价表明,桑叶黄酮、生物碱、多糖组分均具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其抑制率随各组分浓度的增加而升高,3个组分中桑叶生物碱抑制活性最强。桑叶生物碱与桑叶黄酮配伍、桑叶生物碱与桑叶多糖配伍均表现出协同增效作用,但多糖与黄酮组配伍未见明显的协同作用,从而证实了桑叶多组分调节血糖的相互作用,为桑叶多组分降血糖物质基础与作用机制的揭示提供了科学依据。     

基于Walker256恶性胸水模型的中药甘遂量-毒-效关系研究

该文考察中药甘遂的量-毒-效关系,探讨甘遂的毒效变化特点,为临床安全合理用药提供科学依据。以恶性胸水模型为研究对象,在较大剂量范围内(甘遂0.045~1.620 g·kg~(-1)·d~(-1))考察甘遂对实验动物生化指标、胸水量等的影响,并通过因子分析方法综合评价甘遂的量-毒-效关系。结果显示,模型组大鼠具有较多的胸水量,且与空白组比较,ALT,AST,LDH,HBDH,IFN-γ,IL-2,TNF-α显著升高(P0.05),TP,ALB降低(P0.05)。给药后,与模型组比较,各组可不同程度的减少胸水量,降低IFN-γ,IL-2,TNF-α,升高TP,ALB,体现出一定的治疗作用,同时引起ALT,AST,LDH,HBDH升高,体现出一定的肝、心脏毒性。通过因子分析从9个指标中抽提出2个公因子,共解释了89.1%的信息。结果表明,甘遂在《中国药典》剂量范围内单独给药没有见到明显毒性,在药典高限3倍剂量下可产生肝脏、心脏毒性,随着剂量增加,毒性增强;同时甘遂具有"峻下逐水"功效,可减少恶性胸水模型大鼠的胸水量及改善相关生理指标,且具有剂量依赖性。综合分析其毒效特点,甘遂药典高限剂量为其相对最佳治疗剂量。     

HPLC法分析补肺活血胶囊中12种指标成分

目的 建立超高效液相色谱法（UHPLC）同时测定补肺活血胶囊（Bufei Huoxue Capsules,BHC）中12种指标成分没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、补骨脂苷、芍药苷、异补骨脂苷、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、补骨脂素、异补骨脂素、苯甲酰芍药苷的含量。方法 采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm,1.7μm）;流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;体积流量0.4 mL/min,柱温35℃,进样量4μL,检测波长246 nm。结果 BHC中12种指标成分在18min内色谱峰分离良好,没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、补骨脂苷、芍药苷、异补骨脂苷、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、补骨脂素、异补骨脂素和苯甲酰芍药苷分别在0.38～195.20(r=0.999 9)、0.17～21.44(r=0.999 6)、0.85～433.80(r=0.999 9)、0.68～345.60(r=0.999 9)、1.11～566.60(r=0.999 8)、0.47～241.40(r=0.999 9)、0.08～39.36(r=0.99...     

大鼠急性血瘀模型造模方法的研究与评价

目的通过对大鼠急性血瘀模型造模方法的研究,筛选出最适宜评价活血化瘀药物的急性血瘀模型。方法应用正交实验设计法,对不同水平的盐酸肾上腺素剂量、冰浴时间、取血时间和大鼠性别进行排列组合,得到不同的大鼠急性血瘀模型的造模方法,以血液流变学为检测指标,优选最佳的急性血瘀模型,并对最优模型灌胃给药佛手散和阳性对照药复方丹参滴丸及阿司匹林来评价活血化瘀药物对该模型的改善作用。结果♀大鼠皮下注射0.8 mg.kg-1盐酸肾上腺素、冰浴时间4 min、最后一次注射盐酸肾上腺素后间隔12 h取血为最优模型。佛手散、复方丹参滴丸和阿司匹林对最优模型组大鼠的血液流变学指标均有较好的改善作用。结论盐酸肾上腺素剂量、冰浴时间、取血时间和大鼠性别等因素是大鼠急性血瘀模型能否成功复制的主要影响因素,在实验设计时要严格控制这些因素对实验结果的影响,以保证模型的重复性。     

我国麇鹿资源及其可持续发展的思考

本文系统地回顾了我国麋鹿资源的发展历程、药用价值及其本草记载,并基于麋鹿种群数量的有效恢复和快速扩大的资源现状,提出了以发展药用经济动物资源为目的,引导和推动麋鹿生物资源可持续发展的战略构想.建立野化驯养与人工规范化养殖相结合的麋鹿生物资源发展模式;以麋鹿角、麋鹿茸等药用部位的科学合理利用为目的,开展系统的应用性基础研究;研究制定符合国家法定标准的麋鹿各药用部位加工药材的生产技术体系与质量标准体系;以麋鹿资源为原料研究开发独具特色的系列健康产品.通过实施麋鹿药用资源的规范化与规模化养殖,以提高麋鹿种群的质量与数量;通过麋鹿入药部位功效物质基础的系统研究,以揭示这一生物资源宝贵的药用等经济价值和不可替代性,促进麋鹿资源开发利用与保护的健康发展.     

酸枣果肉资源化学成分研究

目的 研究酸枣Ziziphus jujuba var. spinosa果肉的化学成分,为其资源开发提供依据。方法 利用各种色谱方法进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从酸枣果肉中分离鉴定了14个化合物,分别为大枣皂苷I（1）、大枣皂苷II（2）、苹果酸（3）、苹果酸乙酯（4）、水杨酸（5）、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（6）、胡萝卜苷（7）、D-葡萄糖（8）、芦丁（9）、二十二烷酸（10）、硬脂酸（11）、棕榈酸（12）、油酸（13）、棕榈油酸（14）。结论 所有化合物均为首次从酸枣果肉中分离得到,其中化合物1～6为首次从酸枣植物中分离得到,研究结果为酸枣果肉及酸枣资源的综合利用提供了基础。     

杞丹方对糖尿病小鼠降血糖作用及机制研究

  目的  研究杞丹方对糖尿病小鼠降血糖作用并探讨相关机制。  方法  取SPF级ICR雄性小鼠, 禁食16 h后腹腔注射四氧嘧啶120 mg·kg-1, 5 d后禁食12 h测血糖, 血糖值在10~25 mmol·L-1为糖尿病造模成功。将造模成功的ICR雄性糖尿病小鼠, 分为模型组, 二甲双胍组, 杞丹方低、中、高剂量组(0.34、0.67、1.34 g·kg-1·d-1), 正常ICR雄性小鼠为空白组, 给药30 d。每10 d记录体质量和空腹血糖(FBG)1次, 30 d后进行葡萄糖耐量试验(OGTT); ELISA法检测血清胰岛素水平并摘取胰腺、肝脏组织, 进行HE染色, 观察其病理改变; 采用Western blot和qPCR检测肝脏组织IRS-1、PI3K、AKT和GLUT4的表达水平。  结果  与模型组相比, 杞丹方中、高剂量组小鼠FBG水平、糖耐量显著降低(P < 0.01),血清胰岛素水平显著升高(P < 0.01)。杞丹方各剂量组胰腺和肝脏组织结构有明显改善, 胰岛形态得到一定程度恢复, 少见肝脏组织异常与血管充血。杞丹方高剂量组能显著上调肝脏组织中的p-IRS-1/IRS-1、p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT和GLUT4蛋白表达水平(P < 0.01);显著上调肝脏组织中的IRS-1、PI3Kp85α、AKT1和GLUT4 mRNA水平(P < 0.01)。  结论  杞丹方对糖尿病小鼠具有降血糖作用, 其作用机制是通过调控IRS-1/PI3K/AKT信号通路来实现的。      

卷丹化学成分研究

目的：研究卷丹Lilium lancifolium鳞茎中的化学成分。方法：用色谱法分离卷丹的化学成分,用波谱法鉴定其结构。结果：从卷丹中分离并鉴定了10个化合物,分别为王百合苷A(1),王百合苷C(2),甲基-α-D-吡喃甘露糖苷(3),甲基-α-D-吡喃葡萄糖苷(4),(25R,26R)-26-甲氧基螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-［β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)］-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),(25R)-螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-［β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)］-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),(25R,26R)-17α-羟基-26-甲氧基螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-［β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)］-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),胡萝卜苷(8),腺嘌呤核苷(9),小檗碱(10)。结论：除化合物1,3外均为首次从该植物中分离得到,其中10为首次从百合属植物中发现。