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目的:通过研究东北红豆杉(Taxus cuspidata)中12种紫杉烷类化合物对人肺癌细胞增殖的影响,探讨这12种紫杉烷类化合物体外抑制人肺癌细胞增殖的作用以及这些化合物结构与活性之间的构效关系.方法:利用MTT法检测具有不同骨架结构的12种紫杉烷类化合物对5种人肺癌细胞株细胞增殖的抑制作用.结果:Taxinine和2α,10β-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicin Ⅱ对5种实验用人肺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用,其他10种化合物对5种实验用人肺癌细胞的增殖不显示抑制作用.结论:紫杉烷类化合物对人肺癌细胞的增殖抑制作用不仅与其骨架结构有密切关系,而且该类化合物对肿瘤细胞的抑制作用可能还与C-5位具有的肉桂酰基侧链有一定的相关性. 相似文献
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东北红豆杉中三种紫杉烷类化合物体外抗癌活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:通过观察东北红豆杉中三种紫杉烷二萜类化合物2,9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ(1)、5-acetyhaxuspineW(2)及10-acetyhaxuspineB(3)对人乳腺癌细胞生长的影响,探讨这三种紫杉烷类化合物的抗癌作用及各化合物结构与活性之间的构效关系。方法:以人乳腺癌细胞为研究对象,采用MTT法检测3种紫杉烷类化合物对乳腺癌细胞生长的抑制率。结果:上述三个化合物对乳腺癌细胞均有不同程度的抑制作用,其中2,9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ(1)及10-acetyltaxuspineB(3)的作用优于5-acetyhaxuspineW(2);前两者有效浓度范围是20μmol/L-100μmol/L,后者的有效浓度为60μmol/L-100μmol/L。结论:从东北红豆杉中得到的三种紫杉烷类化合物2,9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ(1)、5-acetyhaxuspineW(2)及10-acetyhaxuspineB(3)对人乳腺癌细胞具有较强的体外抗肿瘤活性,侧链肉桂酰基可能是有效基团之一。 相似文献
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目的检测3种山酮类化合物对人脑肿瘤细胞(T-98、U251SP和KT)增殖的抑制作用,并进一步探讨其可能的作用机制。方法研究从3种微生物次生代谢产物中纯化的山酮类化合物对人脑肿瘤细胞增殖的抑制作用。MTT比色法检测细胞增殖抑制率;利用双荧光素酶报告基因检测系统检测p53和Bax报告基因的表达;采用Western blot分析与凋亡相关的蛋白表达变化。结果 Austocystin H对KT细胞的增殖显示极强的抑制活性,呈剂量依赖性,IC50仅为0.69μmol.L-1;Austocystin H可诱导KT细胞内Bax报告基因表达(P<0.01);Western blot分析结果显示由Austocystin H处理的KT细胞中的p53和Bax的表达与对照组相比增加(P<0.05)。结论 Austocystin H具有极强的抑制人脑肿瘤细胞增殖作用,其作用机制可能与其诱导肿瘤细胞凋亡有关。 相似文献
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八肽胆囊收缩素抑制LPS诱导的RAW264.7细胞AP-1活性及IL-6表达 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究八肽胆囊收缩素(CCK-8)对LPS诱导RAW264.7细胞IL-6表达的影响及相关机制。方法用ELISA及RT-PCR法检测RAW264.7细胞IL-6蛋白及mR-NA表达;用EMSA方法检测RAW264.7细胞AP-1 DNA结合活性。结果①LPS可时间依赖性的诱导RAW264.7细胞IL-6蛋白及mRNA表达;②10-10 mol.L-1 CCK-8对LPS诱导的RAW264.7细胞IL-6表达无明显影响;10-8、10-6 mol.L-1 CCK-8浓度依赖性地抑制了LPS诱导的RAW264.7细胞IL-6表达;③10-10 mol.L-1 CCK-8未影响LPS诱导的AP-1活性,10-8、10-6 mol.L-1 CCK-8浓度依赖性地抑制了LPS诱导的AP-1活性。结论 CCK-8通过抑制AP-1 DNA结合活性而抑制了LPS诱导的RAW264.7细胞IL-6表达,这可能是CCK-8发挥抗炎作用的信号转导机制之一。 相似文献
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65岁以上非小细胞肺癌三维适形放射治疗的疗效观察 总被引:1,自引:0,他引:1
背景与目的 对于65岁以上无法手术的非小细胞肺癌(NSCLC),三维适形放射治疗是重要的治疗手段之一。本研究的目的旨在分析三维适形放射治疗对这类无法手术的老年NSCLC的临床疗效。方法 本组治疗了31例65岁以上无法手术的Ⅱ、Ⅲ期NSCLC总结分析了治疗的疗效、生存率和放疗反应。结果 本组治疗总有效率为87.1%,1年生存率为83.9%,2年生存率为51.6%,3年生存率为25.8%,近期疗效与肿瘤大小有关。急性放射性肺炎发生率为3.2%(1/31),肺纤维化发生率为19.4%(6/31)。结论 对无法手术的老年NSCLC患者,三维适形放射治疗是安全、有效的方法,近期疗效满意。 相似文献
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目的 研究生长在中国东南部的美丽红豆杉Taxus Chinensis var. mairei树皮中的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果 从生长在中国东南部的美国红豆杉树皮中分离得到了11个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M)(1)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11β-羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,2)、4α,10β,13α-三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧-紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,3)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,4)、5α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-羟基-13α-(Z)-桂皮酰氧基-紫杉烷-4(20),11(12)-二烯(5)、2α,5α,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11-烯(南方红豆杉醇C,6)、2α,5α,10β,13α-四乙酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11(12)-烯(10-乙酰基南方红豆杉醇C,7)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-二烯(紫杉佐匹定J,8)、9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3,11-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(9)、2α-羟基-9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3(11)-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(10)、7β-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇(11)。结论 化合物1~5、8~10为首次从美丽红豆杉中分离得到,化合物6,7为首次从美丽红豆杉树皮中分离得到。 相似文献
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