~(11)C标记苯甲酸和丙酸在动物体内放射性分布和脏器显像

医用短寿命放射性核素~(11)C是由加速器制备的,其原子核的物理性质适宜于人体显象。~(11)C衰变发射的正电子经湮没产生一对方向相反的光子,由体外用符合测量定位准确,配合使用电子计算机和正电子断层照相机,可以得到对体内浓集部位的三维图象。~(11)C-化合物参与体内某些代谢过程,则不仅可以做形态方面的定位观察,还可以获得有关整体条件下体内代谢过程的重要信息。苯甲酸在体内与甘氨酸结合生成马尿酸,迅速经肾曲小管排出,在此过程中将浓集于肾。心肌代谢中能量来源小部分由葡萄糖,大部分由脂肪酸类(油酸、软脂酸、硬脂酸)供给,因此各种脂肪酸进入血液后,将不同程度地浓集于心肌。本文报导~(21)C-本甲酸和~(11)C-丙酸在动物体内分布和由体外显象的试验结果。     

天然锑靶干法生产放射性药物Na~(123)I注射液

用天然锑为靶材料,由氢氟酸体系电镀成均匀、牢固、导热性好的靶子,在适当的α粒子能量和靶子厚度下产生医用核纯度的~(123)I,并首先应用一种高效、快速、简便的干法分离流程直接从轰击后的锑靶制备高纯放射性Na~(123)I注射液,整个流程在1小时内完成。总的放射化学产率在98％以上,~(123)I核素纯度大于98.5％((124)I～0.95％~(126)～0.18％),放化纯度(I~-)大于98％,化学杂质Sb、Cu等均小于1ppm。厚靶产额0.30mCi/μA·h。此法制成的产品经过临床前药理试验、临床试用和有机放射性药物的合成,表明质量良好。     

RADIOBROMINE LABELLING OF 3,4-DIHYDROXY-PHENYL-L-ALANINE AND DISTRIBUTION STUDY IN MOUSE BRAIN

The synthesis of 3, 4-dihydroxy- 6- bromo- phenyl- L- alanine (6- Br- L- dopa ), preparation of 3,4-dihydroxy-6-[ Br] bromo-phenyl-L-alanine(6-77 Br-bromo-L-dopa) and its distribution study in mouse brain are described. The radiochemical yield and radiochemical purity of 6- Br-bromo-L-dopa were 8.5 % and 93 %, respectively. Its distribution in mouse brain after one hour injection indicates that it does pass blood brain barrier. The ratio of uptake in striatum to that in cerebellum was 2.45±0.12. The results appeared that 6- Br-bromo-L-dopa could be used as brain tracer for visualizing dopamine-containing brain structures by using single photon tomography.     

神经受体显像剂溴（^77Br）代螺环哌啶醇前体合成及放射性标记研究

完成了一种七步化学合成得到前体螺环哌啶醇的方法，并用Ｈ２Ｏ２－冰醋酸氧化标记法和ＴＬＣ纸层析法分离合成了溴（＾７７Ｂｒ）代螺环哌啶醇。标记率为９２％，放射化学产率为７８％，产品的放射化学纯度＞９５％。并对该放射性药物在小白鼠脑内的吸收分布作了初步研究，结果表明在大脑纹状体中的摄取率可高出小脑６倍。     

~(123)I-邻碘马尿酸的快速标记及生物试验

~(123)I-邻碘马尿酸(下称~(123)I-OIH)由于(123)I半衰期短、γ射线能量合适、无β射线发射,较之常用的~(131)I-OIH,不仅可使病人接受剂量显著减小,而且成像清晰、可提高诊断的准确性,是目前较理想的肾动态显像剂。 Ellas用熔融法标记~(131)I-间碘马尿酸之后,Westera等制备了~(123)I-OIH。本文旨在以我们自制的~(123)I-碘化钠和OIH为原料,找到一个操作简便、产率高,放化纯度好、工艺稳定、实用性强的快速标记~(123)I-OIH的方法。并进行小鼠体内分布试验以及兔和犬的肾动态γ照相。     

日本同位素和射线技术及在医学方面应用的近况

日本从五十年代初开始积极开展原子能科学技术的和平利用,七十年代以来发展很快。现在,不论在裂变和聚变核能的应用方面还是同位素和射线技术方面都达到相当高的水平。以下介绍参加日本15届同位素会议以及访问日本一些医学应用有关单位的情况。     

新型碘标记试剂的制备及其在放射性药物合成中的应用

本文合成了1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯甘脲。进行了元素分析、熔点、紫外谱、红外谱、~1H-NMR和质谱等测定,以及性能、储存条件研究。所合成的制品进行了放射性碘标记人纤维蛋白原的合成方法与条件研究,并与氯胺T方法进行了比较,表明1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯甘脲作为固体碘标记试剂反应温和、高效、没有严格的条件限制,操作简便,特别能很好地保留标记物的生物活性,而且重现性好。     

Na~(123)Ⅰ的临床前药理

~(123)I核素的核性质较~(131)I更适合于放射性药物设计要求和核医学临床应用,它具有十分优异的医用核性质,有用~(123)I替代~(131)I进行甲状腺显像和功能测定的趋向。其标记的有机化合物,如脂肪酸、β-肾上腺能受体阻断剂、甾体激素等近年已受到放射性药物研究者的重视。我们采用天然锑靶干法成功地生产了Na~(123)I注射液,本文用此注射液观察在其小鼠体内分布,兔甲状腺扫描和γ照相的结果。