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本文介绍了反相高效液相色谱法分析双乙氧乙膦烷的含量,方法简便,在400-1200μg/ml的范围内呈良好的线性关系,相关系数0.9994,最低检测浓度15μg/ml。 相似文献
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用99Tcm标记新的美金刚胺(memantine)衍生物N-[2(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3, 5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N2S2-memantine,简称NCAM),并通过优化标记条件获得放射化学纯度达95%以上的标记化合物99Tcm-NCAM.脂溶性实验测得其脂水分配系数lg P=1.90.放射性受体结合分析显示,其与N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体结合具有饱和性,根据受体B区理论编制的计算机程序求出NMDA受体结合参数最大结合容量Bmax=56.8 μmol/g,平衡解离常数Kd=706.3 nmol/L,特异性NMDA受体拮抗剂能阻断其与NMDA受体的结合.结果显示99Tcm-NCAM与NMDA受体结合具有中等程度的亲和力和结合特异性,具有较好的脂溶性,易透过血脑屏障,有可能成为一种新的NMDA受体显像剂. 相似文献
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目的采用毛细管区带电泳,在缓冲液中加入淌度与其相接近的检测试剂,利用间接紫外检测法,测定片剂中伊班膦酸钠的含量.方法运行缓冲液为0 1mol·L-1NaH2PO,(PH8.0).CTAB(1 × 10-4mol·L-1),加入对氨基苯磺酸(2×10-4mol·L-1)作间接试剂.毛细管柱长24cm,内径26μm,运行电压10kV,运行温度20℃,检测波长200nm.结果伊班膦酸钠的线性范围0.05mg/ml-0.5mg/ml,回归方程为Y=136.4X+9348.4(R=0.9972).检测极限2.0μg/ml. 结论毛细管区带电泳间接紫外检测片剂中伊班膦酸钠的含量,方法准确,便宜,稳定,不需化学衍生. 相似文献
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对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂锝标记N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(99mTc-NCAM)进行小鼠脑组织中药物动力学研究。KM小鼠尾静脉注射0.2mL(7.4MBq)99mTc-NCAM,分别于注射后5、10、30、60、120、180min处死,取大脑皮层、纹状体、海马、小脑和丘脑,称重和测计数。以相同的时间点,小鼠断尾取血20μL,测计数。用药物动力学定域模型进行脑组织和血药动力学研究。结果表明,99mTc-NCAM静脉注射给药后迅速进脑,在大脑皮层和海马有较高的摄取,最高摄取分别为1.51±0.13%ID/g和0.74±0.002%ID/g。理论计算表明,99mTc-NCAM在小鼠体内符合二室模型,并获得各种脑组织和血液的药物动力学方程和参数。99mTc-NCAM能透过血脑屏障进入小鼠脑内特定区域,以NMDA受体分布最多的大脑皮层和海马摄取较多,可望成为一种新的NMDA受体显像剂,用于一些神经退行性疾病的诊断预后等。 相似文献
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131I-epidepride的制备与SD大鼠体内分布特性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
采用双氧水标记法和氯胺 -T法进行13 1I -epidepride标记 ,考察标记物的纯度及稳定性 ,并进行SD大鼠体内分布特性研究。实验结果表明 ,双氧水法和氯胺 -T法标记率分别为 97.4 %和 5 2 .9%。标记物的生理盐水溶液室温放置 4h ,放化纯大于 90 %。大鼠静脉注射13 1I -epide pride的生理盐水溶液后 ,纹状体与小脑比值在注射后 32 0min时高达 2 37:1。13 1I -epidepride进入血液后很快被组织摄取 ,其中以肺的早期摄取最高 (2 .11± 1.0 5 ) %ID·g- 1,各脏器的清除均较快 (T1/2 <4h) ,甲状腺的摄取率随时间的延长而增加。 相似文献
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首次用反相高效液相色谱法分析了三苯基膦磺伦产物的组成,在移动相中加入一定PH的磷酸盐缓冲液,使产物中各种磺酸盐得到分离,并测试了三苯基膦磺酸的钠的含量。 相似文献
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用氯化亚锡(SnCl2)还原法制备99Tcm-半乳糖基化人血清白蛋白融合干扰素α2b(GHSA-IFNα2b),研究了SnCl2和GHSA-IFNα2b的用量以及溶液pH对99Tcm-GHSA-IFNα2b标记率的影响;ICR小鼠尾静脉注射99Tcm-GHSA-IFNα2b(0.286MBq/只,n=6),于5、10、15、30、60、120min取脏器和血,称重、计数,计算%ID(organ)-1和%ID·g-1;并对99Tcm-GHSA-IFNα2b的SD大鼠显像进行了研究.结果表明,在pH=3.0~4.5、GHSA-IFNα2b的用量≥0.3 mg、SnCl2的用量为3~60 μg时,37℃反应30 min,可得标记率>90%的99Tcm-GHSA-IFNαt2b,并在6 h内保持基本稳定;肝脏组织中的99Tcm-GHSA-IFNα2b在注射后10 min高达52.51%ID(organ)-1,能够被肝脏特异性摄取,主要通过胆道、肠道排泄;大鼠静脉注射15~30 min时,即可获得清晰的肝显像. 相似文献
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多巴胺D2受体显像剂Epidepride的合成及其^131I标记 总被引:6,自引:0,他引:6
以3-甲氧基水杨酸为原料合成了Epidepride[S-(-)-N-[1-乙基-2-吡咯烷基]-5-碘-2,3-二甲氧基基甲酰胺]及其标记前体(S-(-)-5-(三正丁基锡)-N(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]2,3-二甲氧基苯甲酸酰胺),并采用双氧水法对标记前体进行^131I标记,获得了^131I-epidepride,标记率和放化纯度均大于95%。132I-epidepride溶液体外稳定性好,4℃放置15d放化纯度仍大于90%。^131I-epidepride与D2受体亲和力高,大鼠脑内纹状体与小脑的摄取比在320min时高达237;在脑内纹状体的吸收可被Spiperone安全阻断。因此,^131I-epideride有望成为多巴胺D2受体SPECT显像剂。 相似文献