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目的以索拉非尼为先导物,设计并合成一系列吲哚脲类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以5-硝基吲哚-2-甲酸为起始原料,采用BOP法合成酰胺,再将硝基还原成胺基,最后与异氰酸酯缩合,共3步反应制备目标化合物;采用MTT法评价目标化合物对4种肿瘤细胞株(MX-1、A375、HepG2、Ketr3)的生长抑制作用。结果与结论合成了28个吲哚脲类新化合物,其结构经1H-NMR和HR-MS确证。体外活性结果表明,与索拉非尼相比多数化合物选择性地作用于MX-1细胞株,显示出较强的抑制肿瘤细胞增殖的活性。其中含甲基哌啶的化合物26、30和31抑制MX-1和A375细胞生长的作用显著强于索拉非尼。尤其是化合物31抑制A375细胞增殖的作用是索拉非尼的10倍,对HepG2的抑制活性与索拉非尼相当,IC50值均达到微摩尔级水平,值得进一步研究。 相似文献
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目的分析马山县输入性疟疾病例的流行病学特点,为今后输入性疟疾监测提供防控依据和策略。方法对1990—2010年"三热"病人进行疟原虫血检,对阳性者的个案调查资料进行流行病学分析。结果 1990—2010年共血检300 605人,其中无外出本地居民血检292 240人,无检出阳性病例;外出回归本地居民和外来流动人口共血检8 365人,阳性228例,年均阳性率为2.73%,均为输入性疟疾。外出回归本地居民病例占总病例数的98.68%(225/228)。外来流动人口病例仅占1.32%(3/228)。其中,间日疟阳性213例,恶性疟阳性15例。5—10月病例最多,共147例,占64.47%。感染地区以海南省158例为最多,占69.30%。以20~49岁年龄组最多,共190例,占83.33%。男性200例,占87.72%。病例职业以矿业、林业、建筑业为主,占总病例数的75.00%(171/228)。228例病例均治愈。结论 1990—2010年马山县疟疾发病均为流动人口的输入性疟疾病例,提示流动人口中"二热"病人应作为疟疾重点人群监测和管理。 相似文献
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狂犬疫苗致麻疹样过敏反应误诊为麻疹1例黄海洪,韦作者患儿男性,5岁,因犬伤于1995年10月19日下午肌注狂苗2ml(卫生部成都生物制品研究所生产,批号9502204,有效期:96.1.25),1995年10月22日下午到我站门诊部就诊。其父诉2天前... 相似文献
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1H-吲唑-3-羧酸的合成工艺改进 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 改进1H-吲唑-3-羧酸的合成工艺.方法 以苯甲醛苯腙与草酰氯为原料得到N-亚苄基氨基-N-苯基-草氨酰氯,后者与三氯化铝反应得到关键中间体N-亚苄基氨基靛红,再经水解得到1H-吲唑-3-羧酸.结果与结论 该方法以55.3%的收率简单方便地制备了1H-吲唑-3-羧酸,所用起始原料及试剂的成本低、反应条件温和、易于操作,适合工业化生产. 相似文献
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人血丙种球蛋白致血管性水肿1例 总被引:2,自引:0,他引:2
患儿男性,13岁,于1998年4月28日下午到我站门诊左臀部肌注人血丙种球蛋白(人血丙球)300mg(规格:150mg/支,华兰生物工程有限公司生产,批号:971207,有效期:2000年12月15日),第2天上午因口唇、眼睑水肿而来就诊.查体:T37.1℃,P90次/分,R20次/分,BP12/8kPa,心肺正常,喉头无水肿.口唇、双眼睑肿胀,压之无凹陷,自觉微痒,有紧绷感,同时伴头晕,喉部不适.给予息斯敏10mg/次,1次/日,西米替丁0.2g/次,4次/日口服,同时给予10%葡萄糖酸钙10ml、50%葡萄糖20ml、维生素C1.0g、地塞米松5mg缓慢静脉注射,1次/日.3天后肿胀消退,恢复正常.1998年5月30日再次臀部肌注同批号的人血丙球300mg,次日又出现上述的临床表现而来就诊,故诊断为人血丙球所致的血管性水肿.给予抗过敏治疗3天后恢复正常,1个月后随访,一切如常.患儿既往健康,按时预防接种,无过敏史. 相似文献
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目的了解马山县HIV/AIDS病例流行特征,为制定防控措施提供依据。方法用描述流行病学方法对马山县2000—2013年报告的HIV/AIDS资料进行分析。结果马山县自2000年发现首例感染者以来,报告数逐年上升。累计报告HIV/AIDS共601例(感染者346例,病人255例),报告死亡148例。存活453例中,男女之比为1.42∶1;20~49岁青壮年占71.2%,农民和民工占80.9%;经性传播占89.4%;已婚有配偶者占63.1%;初中及以下文化占91.2%;CD4350个/μL病例抗病毒治疗率为53.7%(存活病例治疗率65.2%,死亡病例治疗率13.7%)。存活病例治疗率较高。结论文化较低的已婚青壮年农民工应做为干预的重点人群。抗病毒治疗是延长患者寿命的有效措施,应制定合适的医疗保障和社会救助措施,提高患者的寿命和生存质量。 相似文献
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目的阐述疫情暴发原因,总结调查控制工作经验。方法利用流行病学调查所得材料进行回顾性描述性分析。结果全校共发生菌痢病76例,男生罹患率8.40%、女生罹患率6.58%,差异无统计学意义(χ2=1.22,P>0.05);年级之间差异无统计学意义(χ2=5.90,P>0.05);7例病肛拭标本和2份学校管网水中检出福氏志贺菌;流行期15d。结论暴发系由生活饮用水受痢疾杆菌污染引起;疫情控制早期措施存在欠缺,控制周期过长,应认真分析和总结。 相似文献
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