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不同剂量丙磺舒对头孢克罗药物动力学的影响 总被引:1,自引:1,他引:0
目的 :观察不同剂量丙磺舒 (Pro)对头孢克罗 (Cef)药动学的影响 ,为两者联用提供依据。方法 :家兔 30只随机分成 5组 ;Cef 5 0mg·kg- 1组 ,Cef5 0mg·kg- 1+Pro 5 0mg·kg- 1组 ,Cef 5 0mg·kg- 1+Pro 10 0mg·kg- 1组 ,Cef 5 0mg·kg- 1+Pro2 0 0mg·kg- 1组 ,Cef 2 5mg·kg- 1+Pro 10 0mg·kg- 1组。灌胃给药后于不同时间股静脉取血 ,HPLC法测定Cef血药浓度 ,NDST程序计算药动学参数。结果 :在给予Cef 5 0mg·kg- 1条件下 ,随Pro联用剂量的增大 ,Cef的Cmax、AUC增高而Cl/F、V/F减少 ;Cef2 5mg·kg- 1+Pro 10 0mg·kg- 1组各参数 (除Cl/F外 )与Cef 5 0mg·kg- 1组差异不显著。结论 :Pro可明显改变Cef的药动学 ,在实验剂量范围内其影响程度与丙磺舒剂量有关。Cef 2 5mg·kg- 1联用Pro10 0mg·kg- 1可产生Cef 5 0mg·kg- 1的血药水平。 相似文献
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目的 建立家兔血浆中酮康唑(ketoconazole)浓度的高效液相色谱检测法。方法 采用HypersilODSC18柱,以甲醇 水 三乙胺(79:2 0 :1)为流动相,紫外检测波长2 4 1nm ,安定为内标,乙醚提取,浓缩后进样。结果 酮康唑与内标分离良好;血浆酮康唑浓度在0 .5~10 0 .0 μg/ml范围内线性良好,r =0 .9996 ;最低检测浓度为0 .2μg/ml;0 .5、5 .0、5 0 .0 μg/ml三种浓度的平均回收率分别为91.2 %、96 .9%和98.7% (n =5 ) ;日内和日间RSD <10 %。结论 该方法操作简便、可靠、取血量少,适用于酮康唑的血药浓度测定和临床生物利用度的研究。 相似文献
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目的 探讨芬布芬对诺氟沙星体内过程的影响。方法 ①SD大鼠24只,随机均分4组:诺氟沙星10 mg·kg-1+生理盐水组、诺氟沙星10 mg·kg-1+芬布芬10 mg·kg-1组、诺氟沙星10 mg·kg-1+芬布芬20 mg·kg-1、诺氟沙星10 mg·kg-1+芬布芬40 mg·kg-1组。静注诺氟沙星后于不同时间颈静脉取血,HPLC测定诺氟沙星浓度,DAS2.0软件计算药动学参数;②昆明种小鼠40只,随机均分4组:诺氟沙星15 mg·kg-1+生理盐水组、诺氟沙星15 mg·kg-1+芬布芬15 mg·kg-1组、诺氟沙星15 mg·kg-1+芬布芬30 mg·kg-1、诺氟沙星15 mg·kg-1+芬布芬60 mg·kg-1组。尾静脉注射诺氟沙星30 min后处死动物,分离脑组织制备脑组织匀浆,HPLC测定诺氟沙星浓度。结果 联用不同剂量芬布芬,诺氟沙星的血药浓度和脑药浓度均未发生明显改变(P>0.05)。结论 芬布芬对诺氟沙星的体内过程无明显影响。 相似文献
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目的 :观察不同剂量丙磺舒对大鼠体内头孢克罗药动学的影响。方法 :大鼠 2 4只随机分成 4组 ,Ⅰ组 :单用头孢克罗 10 0mg·kg-1;Ⅱ组 :头孢克罗 10 0mg·kg-1联用丙磺舒 30 0mg·kg-1;Ⅲ组 :头孢克罗 10 0mg·kg-1联用丙磺舒 6 0 0mg·kg-1;Ⅳ组 :头孢克罗 10 0mg·kg-1联用丙磺舒 90 0mg·kg-1。各组动物灌胃给药后不同时间取血 ,HPLC法测头孢克罗血药浓度 ,DAS程序计算药动学参数。结果 :联用剂量在 30 0~ 6 0 0mg·kg-1范围内 ,随丙磺舒联用剂量增大 ,头孢克罗的Cmax、AUC增高而CL F、V F减少 ;当丙磺舒联用剂量达 90 0mg·kg-1时 ,头孢克罗的Cmax反而降低 ,而AUC、CL F则稳定于联用丙磺舒6 0 0mg·kg-1时的水平。结论 :丙磺舒可明显改变头孢克罗的药动学 ,在本实验剂量范围内其影响程度与丙磺舒剂量有关 ,随丙磺舒联用剂量增大 ,头孢克罗的Cmax先升高后降低 ,该现象可能与大剂量丙磺舒抑制头孢克罗的肠吸收有关。 相似文献
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目的:研究不同剂量丙磺舒联用对头孢克罗肠道吸收的影响及其可能机制。方法:(1)药代动力学试验:头孢克罗(100mg/kg)对大鼠静脉给药,分别与不同剂量丙磺舒(0、300、600、900mg/kg)联用,HPLC监测用药后不同时间的血药浓度,DAS软件计算头孢克罗的药代动力学参数。(2)肠道吸收试验:头孢克罗(30μg/mL)分别与不同剂量丙磺舒(0、90、180、270μg/mL)联用,对大鼠在体肠回流给药,给药后不同时间采样,HPLC测定灌流液中头孢克罗浓度的经时变化。结果:(1)头孢克罗静脉给药的血药浓度-时间曲线呈二室开放模型;在试验剂量范围内,随丙磺舒联用剂量增大,头孢克罗的血药浓度呈剂量依赖性增高;AUC与丙磺舒联用剂量呈正相关(r=0.997),而Cl、Vd及V1与丙磺舒联用剂量呈负相关(r=-0.837,-0.817及-0.888)。(2)大鼠在体肠回流实验表明,不同剂量丙磺舒联用对头孢克罗肠道吸收影响的程度不同,当丙磺舒联用剂量达270μg/mL水平时,灌流液内头孢克罗的留存率明显增高。结论:与适量丙磺舒联用,头孢克罗分布容积及血浆清除率降低,血药浓度增高;而与大剂量丙磺舒联用则明显延缓或抑... 相似文献
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目的探讨氯沙坦对格列吡嗪在2型糖尿病大鼠体内药动学参数的影响。方法以高糖高脂饲料喂养、ip低剂量链脲佐菌素诱导2型糖尿病模型大鼠为研究对象,ig氯沙坦片5 mg/kg,给药1 h后ig格列吡嗪5 mg/kg,于给药后1、2、3、4、5、6、8、10、12h采集血浆样品,采用HPLC法测定血浆中的格列吡嗪质量浓度,绘制其血浆平均药物浓度–时间曲线;计算格列吡嗪在大鼠体内的主要药动学参数。结果与健康大鼠比较,格列吡嗪在2型糖尿病大鼠体内消除半衰期明显延长(P0.05)。在2型糖尿病大鼠中,与单用格列吡嗪比较,格列吡嗪的达峰浓度(Cmax)、时量曲线下面积(AUC)明显增加(P0.05),达峰时间(tmax)明显减小(P0.05)。结论在糖尿病病理状态下,格列吡嗪的药动学发生了一定的改变。联合用药时,氯沙坦可明显提高格列吡嗪的血药浓度和生物利用度。 相似文献
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目的:探讨前列腺素DP受体(DPR)对小鼠睡眠-觉醒调节的影响。方法:在苯巴比妥麻醉下,于DPR基因敲除(KO)小鼠及其野生型(WT)小鼠大脑皮层及颈部肌肉分别植入脑电(Electroencephalogram,EEG)和肌电(Electromyogram,EMG)电极,用EEG/EMG睡眠记录系统于20:00时开始连续记录24小时两种小鼠的脑电和肌电波,并用SLEEPSIGN软件进行分析。结果:两种小鼠表现出相同的睡眠一觉醒节律,且明时(8:00-20:00)及暗时(20:00—8:00)时相内两种小鼠的非快动眼(NREM)睡眠和快动眼(REM)睡眠总量无差异。但与WT小鼠相比,DPR-KO小鼠明时内的觉醒频率显著增高,NREM睡眠的平均时程显著缩短;且DPR-KO小鼠睡眠呈现低活性的θ波和高活性的δ波。结论:DPR在介导前列腺素D2诱导的睡眠中起着关键性调节作用。缺乏DPR将导致小鼠呈现低强度片段化的NREM睡眠和高警戒状态的REM睡眠。 相似文献
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