作用于5-羟色胺受体的抗抑郁药物研究进展

抑郁症的病因与发病机制复杂,调控5-羟色胺信号传导过程是目前大多数上市抗抑郁药物的作用机制之一。近年来的研究表明,除5-羟色胺转运体外,其他多种5-羟色胺受体亚型对抑郁症的治疗也发挥着重要作用,已成为当前抗抑郁药物开发的热点之一。本文对5-羟色胺受体的研究现状,近年来文献中报道的作用于5-羟色胺受体的新结构及部分构效关系研究进行综述,为抗抑郁新药的研发提供借鉴。     

一锅法合成新型吲哚-色胺酮类化合物

目的合成新型结构的吲哚-色胺酮[6-(1H-吲哚-2-基)吲哚并[2,1-b]喹唑啉-12(5H)-酮]类化合物,并初步考察其代表性化合物3a的抗肿瘤活性。方法以2-吲哚酮为起始原料,经盐酸酸化后在过量三氯氧磷的条件下与相应的取代2-氨基苯甲酸经一锅法合成新的吲哚-色胺酮类化合物。采用MTT法考察化合物3a对不同肿瘤细胞的抑制作用。结果与结论合成了3个未见报道的新化合物,目标化合物的结构经质谱、核磁共振谱确证。活性测试结果表明,化合物3a对A549肿瘤细胞株显示出一定的抑制作用。目标化合物是在色胺酮结构中引入吲哚单元后形成的新骨架结构的化合物,将为进一步研究基于吲哚-色胺酮结构的先导化合物提供一个新的方向。     

60Co辐照对乌金丸中益母草碱的影响

目的 考察不同剂量60 Co辐照(0、2、6和10 kGy)对乌金丸有效成分益母草碱含量的影响.方法 采用梯度高效液相色谱(HPLC)法检测益母草碱的含量,应用SPSS软件对试验结果进行统计分析.结果 益母草碱在0、2、6和10 kGy的辐照处理后含量分别为0.138、0.135、0.139和0.137 mg·g-1.统计学分析发现,经不同剂量辐照灭菌后乌金丸中益母草碱的含量与无辐照相比无显著性差异(P>0.05).结论 60 Co辐照灭菌对乌金丸中益母草碱的含量无影响.