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单环β-内酰胺新衍生物的合成和抑菌试验 总被引:1,自引:0,他引:1
以青霉素衍生物化学转化法,合成了16个单环β-内酰胺新化合物。体外抑菌试验结果表明化合物1b 对表皮葡萄球菌26069的最低抑菌浓度为6.2μg/ml。 相似文献
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前曾报道β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类衍生物(Ⅰ)有显著的抗口本血吸虫作用,其中尤以F-30066(B=NHC_3H_7-iso)及F-30069(B=NHCH_2COOC_2H_5)杀虫效力最强,前者已用于临床。 相似文献
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甾体事后避孕药是一直受到人们重视的一个研究领域,已发现了一些很有希望的化合物,如RU-486(1),RMI-12936(2),STS-557(3)等。其中17α-氰甲基-17β-羟基-4,9(10)-雌甾二烯-3-酮(双烯孕腈,Dienogestril,STS-557),系1979年由Ponsold等报道的 相似文献
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合成16个黄烷酮-7-O-乙酸、乙酸酯、乙酰氨基酸和二肽衍生物。以DEPC催化形成酰胺键获得成功。合成的目标化合物的心血管药理初筛结果不理想。 相似文献
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β-(5-硝基呋喃-2)丙烯酰异丙胺(F-30066)治疗日本血吸虫病的临床效果确实,为了提高杀虫效力,减轻副反应,以咪唑代替呋喃合成了一系列衍生物,其通式如下: 相似文献
7.
值兹中华人民共和国建国35周年之际,回顾我国医疗保健事业的飞跃发展,作为医药工业研究工作者,特别感到欢欣鼓舞,展望未来更觉豪情满怀。在建国30周年时,作者等曾分别编写了介绍解放以来我国医药工业有关领域的科研和生产战线取得的伟大成就。1983年又对较近期祖国医药工业的成就与其发展,进行了概述,撰写了“合成药物概况和发展”一文[本刊1983,(10):25]。现在我们决定再选择几类药物偏重在合成方面,对其研究、生产的概况,从不同侧面作简要的综述,借以反映近五年来的阶段性发展过程。 相似文献
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值兹中华人民共和国建国35周年之际,回顾我国医疗保健事业的飞跃发展,作为医药工业研究工作者,特别感到欢欣鼓舞,展望未来更觉豪情满怀。在建国30周年时,作者等曾分别编写了介绍解放以来我国医药工业有关领域的科研和生产战线取得的伟大成就。1983年又对较近期祖国医药工业的成就与其发展,进行了概述,撰写了“合成药物概况和发展”一文[本刊1983,(10):25]。现在我们决定再选择几类药物偏重在合成方面,对其研究、生产的概况,从不同侧面作简要的综述,借以反映近五年来的阶段性发展过程。 相似文献
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本文报导α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物85个的合成。这类化合物系分别以糠醛或硝基糠醛与相应的羧酸钾盐经Perkin反应缩合后,按一般方法制成酰胺及酯;或以相应的硝基呋喃丙烯酰胺经溴化;或通过氮内酯中间体经水解、醇解和氨解而制备。经动物篩选后发现有13个化合物对感染日本血吸虫小白鼠有作用,其中α—甲基—β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰正丁胺(I_6,F-30058),α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰乙醇胺(I_(10),F-30141)及α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰-2′-羟基丙胺(I_(11),F-30111)三个具有较好抑制作用。 相似文献