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目的:比较加替沙星在正常与肝损害模型家犬体内的药动学。方法:家犬腹腔注射四氯化碳溶液,建立肝损害模型;给药 后分别在规定时间点取样,以高效液相色谱法测定各时间点加替沙星血药浓度,利用3p87软件计算其药动学参数,并与正常家犬 比较。结果:加替沙星在正常家犬与肝损害模型家犬体内分布均呈一室模型,tmax分别为(2.35±0.75)h、(1.06±0.32)h,t1/2ke分 别为(8.38±2.03)h、(8.91±1.21)h,Cmax分别为(2.29±0.11)、(2.63±0.07)mg/L,AUC分别为(33.82±6.78)、(36.80± 4.67)(μg·h)/ml,经t检验无显著性差异(P>0.05)。结论:加替沙星在正常与肝损害模型家犬体内药动学比较无显著性影响。 相似文献
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高效液相色谱法测定犬血清中加替沙星的浓度及其药动学 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 :建立加替沙星犬血药浓度的高效液相色谱分析方法。方法 :待测血清中加入盐酸加替沙星与内标环丙沙星后 ,用二氯甲烷提取 ,进行高效液相紫外检测 ,色谱柱为SphweisorbODS柱 (5 μm ,2 0 0mm×4 .6mm ) ;流动相为 0 .0 2mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液 甲醇 三乙胺 (5 5∶4 4 .5∶0 .5 ) ,pH为3.1;流速 1.0mL·min-1,检测波长为 2 93nm。结果 :血药浓度的线性范围为 0 .1~ 10mg·L-1,相关系数为 0 .9983,血清的相对回收率为 91.4 %~ 98.7% ,绝对回收率为 78.5 %~ 92 .4 % ,日内日间变异均小于 10 % ,血清中加替沙星的最低检测限为 0 .0 4mg·L-1。结论 :该法测定犬血清中药物浓度灵敏、可靠 ,可推广用于加替沙星的药动学和生物利用度研究。 相似文献
3.
利福平、异烟肼均为临床治疗肺结核的一线药物。利福平抗菌谱广,对多种病原微生物均有抗菌活性,其中对生长缓慢或处于生长间歇期的结核菌有良好的抗菌作用,单独应用时,结核菌极易产生耐药性。异烟肼对结核菌有高度特异的抗菌作用,浓度较高时对增殖期结核菌有很强的杀菌作用,另外对细胞内结核菌也有杀灭作用,其作用比链霉素强500倍,但结核菌对异烟肼也容易产生耐药性,而合用其它药物则可以明显地延缓或防止耐药菌株的出现。在结核病的化疗中,常将两药联合应用,不仅可以增强杀菌作用,还可以减少耐药菌株的产生。本文综述了利福平、异烟肼及其联用时在人体内的药代动力学特征和两药临床联合应用的情况。 相似文献
4.
目的探讨在行股前外侧皮瓣修复四肢软组织缺损时因血管变异临时变更原设计,代偿性应用股前内侧皮瓣补充替代的临床疗效。方法2005年3月-2013年3月,在行股前外侧皮瓣修复四肢软组织缺损时因血管变异临时改制股前内侧皮瓣修复5例,其中手背创面3例,足背创面2例;缺损面积5cm×8cm×11cm×19cm:本组3例与受区桡动脉、头静脉吻合,2例与足背动脉、伴行静脉吻合;供区直接缝合3例,部分植皮2例。结果本组5例皮瓣全部成活,未出现血管危象,其中1例因切取面积过大,出现皮瓣远端部分坏死.经换药后愈合。随访1~24个月,临床效果满意。结论股前内侧皮瓣可作为股前外侧皮瓣的补充替代,应用股前内侧皮瓣游离移植修复四肢软组织缺损,临床效果满意,值得推广虚丽、 相似文献
5.
目的研究利福平对异烟肼在犬体内药动学的影响。方法采用自身对照法双周期两制剂交叉设计实验方案,犬取血前3 d连续给予较大剂量的异烟肼片和利福平片,然后A组3只犬饲喂异烟肼2片(200 mg),B组3只犬饲喂异烟肼2片(200 mg)和利福平2片(300 mg),取血样进行测定[色谱柱:ZORBAX SB ODS柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);柱温:40 ℃;流速:1.0 mL·min-1;进样量:20 μL;流动相:甲醇 0.02 mol·L-1磷酸缓冲液(体积分数为2.5%,pH值为6.2);紫外检测(λ=268 nm);以吡嗪酰胺为内标测定异烟肼的含量]。间隔两周后,A、B两组交叉给药,重复试验。结果异烟肼在犬体内代谢的药 时曲线下面积(AUC0→24)在不同犬间的差异有极显著性,异烟肼在不同个体间吸收与消除具明显的个体差异,但不同给药周期间差异无显著性。结论利福平和异烟肼无药物间不良交互影响,利福平对异烟肼在犬体内的药动学无明显影响。 相似文献
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目的:研究芒果苷大鼠在体肠道吸收机制。方法:采用大鼠在体肠段灌流模型,建立高效液相色谱/紫外分光光度法测定肠循环液中芒果苷的浓度,研究不同芒果苷浓度、胆汁及吸收部位对芒果苷吸收参数的影响。结果:芒果苷在5.0~25.0μg.mL-1浓度范围内对小肠吸收速率常数(Ka)无影响;在12.5μg.mL-1浓度下对结扎胆管大鼠的小肠Ka有影响;各肠段的Ka回肠>空肠>结肠>十二指肠,分别为0.164、0.132、0.125、0.107h-1。结论:芒果苷的吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散;芒果苷在各肠段均有较好的吸收,胆汁使芒果苷在小肠的透过系数增大。 相似文献
7.
经鼻粘膜吸收而发挥药物治疗作用的制剂,称为鼻腔给药系统(nasal drug delivery system,NDDS).鼻腔给药不仅可局部使用,还可以起到治疗和预防全身性疾病的作用[1]. 相似文献
8.
目的 建立毛细管气相色谱法 (GC)测定紫花前胡根中紫花前胡苷元 (NDT)含量的方法。方法 采用SE - 30石英毛细柱 (0 .2 2mm× 2 5m) ,液膜厚度 0 .2 5 μm ,FID检测器 ,以正二十五烷为内标物。 结果 NDT的标准曲线在 0 .0 89~ 1.0 6 2 μg(r=0 .9999)有较好线性关系 ,NDT的加样回收率为 (98.75± 0 .72 ) %,并采用GC -MS联用技术 ,鉴定了样品中的NDT色谱峰和进行专属性考察。结论 本法简便、快速、准确、灵敏度高 ,对于前胡的质量检测有一定参考价值。 相似文献
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氟喹诺酮类新药--加替沙星 总被引:41,自引:2,他引:39
加替沙星 (gatifloxacin)是日本杏林制药公司继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一氟喹诺酮类抗菌药 ,由BMS公司于 1999年 12月在美国首次上市 ,随后在墨西哥上市 ,目前国内己仿制成功并应用于临床。加替沙星在泌尿系统 ,呼吸系统 ,消化系统 ,耳鼻喉科 ,眼科 ,妇科感染中应用广泛。加替沙星由于上市不久 ,临床研究的报道比较少。为了让临床医师更好地了解与应用该药 ,本文从作用机制、药动学特点、抗菌活性、临床应用及药物不良反应等几个方面作了介绍。1 作用机制氟喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的主要靶是DNA螺旋酶 ,… 相似文献
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目的:研究吗替麦考酚酯软胶囊与吗替麦考酚酯胶囊在健康人体内的相对生物利用度及药动学,评价2种制剂的生物等效性。方法:采用双周期随机交叉设计,20名男性健康志愿者单剂量口服试验软胶囊或参比胶囊4粒(每粒0.25g),以高效液相色谱法测定血浆中霉酚酸(MPA)浓度。运用DAS2.0软件处理血药浓度数据和计算药动学参数,对2种制剂做出生物等效性评价。结果:受试者口服1.0g吗替麦考酚酯软胶囊试验药或参比胶囊,其AUC0→t分别为(69.95±14.13)、(66.95±19.05)μg·h·mL-1,AUC0→∞分别为(85.18±20.51)、(77.39±23.78)μg·h·mL-1,Cmax分别为(31.26±13.09)、(31.90±14.45)μg·mL-1,tmax分别为(0.875±0.358)、(0.775±0.291)h,t1/2分别为(20.342±12.546)、(18.837±11.579)h。20名健康志愿者单剂量口服吗替麦考酚酯软胶囊试验药的相对生物利用度为(109.6±26.9)%。结论:试验软胶囊与参比胶囊具有生物等效性。 相似文献