一锅法合成新型吲哚-色胺酮类化合物

目的合成新型结构的吲哚-色胺酮[6-(1H-吲哚-2-基)吲哚并[2,1-b]喹唑啉-12(5H)-酮]类化合物,并初步考察其代表性化合物3a的抗肿瘤活性。方法以2-吲哚酮为起始原料,经盐酸酸化后在过量三氯氧磷的条件下与相应的取代2-氨基苯甲酸经一锅法合成新的吲哚-色胺酮类化合物。采用MTT法考察化合物3a对不同肿瘤细胞的抑制作用。结果与结论合成了3个未见报道的新化合物,目标化合物的结构经质谱、核磁共振谱确证。活性测试结果表明,化合物3a对A549肿瘤细胞株显示出一定的抑制作用。目标化合物是在色胺酮结构中引入吲哚单元后形成的新骨架结构的化合物,将为进一步研究基于吲哚-色胺酮结构的先导化合物提供一个新的方向。     

化学干预应激颗粒的研究进展

应激颗粒(stress granule, SG)是细胞在遇到外界环境压力时形成的一种无膜细胞器。目前已经发现SG的组装和解体与多种疾病的发生发展过程密切相关,包括神经退行性疾病、癌症、病毒感染等,因此SG被认为是一个极具开发前景的潜在药物作用靶标。本文作者介绍了SG的生物学特征及其与疾病发生发展的关系,并在此基础上对通过不同途径与机制干预SG组装或解体的化合物进行了归纳总结与评述,以期为SG作为药物靶点的可行性探讨以及靶向SG小分子化合物的研发提供参考。