N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类的合成及其抗疟作用

为寻找高效低毒的8-氨基喹啉类抗疟新药,用1-[(3-氯丙基)-4-(氨基烷基)]哌嗪在三乙胺存在下与环上取代的8-氨基喹啉缩合,合成了一系列 N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类化合物(1～20)。其中多数对鼠伯氏疟原虫感染的抑制性治疗均具一定的活性,在20mg/kg×4d 的剂量下,化合物1,6,10和19的原虫抑制率为100%。在病因性预防筛选中,化合物1,18和19可使感染约氏疟原虫子孢子的实验鼠全部得到保护。化合物1在10mg/kg×3d 的剂量下仍有4/5的实验鼠保持阴性,仍比伯喹为优。     

血红素制备母液中分离提取L赖氨酸等五种氨基酸

血红素(Heme)是重要的生化试剂、食品添加剂和有机合成原料。对其生产工艺的研究,各国都十分重视。但是,所报道的方法中都只考虑分离得到血红素,而没有在分离血红素的同时将原料血中的蛋白质加以综合利用。作者曾采用活性炭层析和离     

2,7,12,18-四甲基-13,17-二(3-羟基丙基)卟啉的合成及其光敏化活性

由氯化高铁次卟啉经脱铁、酯化、还原合成了光敏剂２，７，１２，１８－四甲基－１３，１７－二（３－羟基丙基）卟啉，并测定其光敏活性     

癌光啉对动物移植瘤的光化学诊治作用

本文报道了肿瘤光化学诊治新药癌光啉(PsD-007)对三种动物移植瘤(S_(180)肉瘤、Lewis肺癌、U_(14)宫颈癌)的实验性光化学诊治效果,初步探讨了辐照光能量和药物剂量与肿瘤实验性诊治效果的关系。作者采用“透镜光阑”法改善辐射光斑内功率密度分布的不均匀性。提供了一种能比较客观地评价药物对动物移植瘤的光动力学治疗效价的模型体系。     

琥珀酸羟基哌喹治疗实验性肝损害的初步观察

本文报告了用D-氨基半乳糖诱发急性肝炎动物模型,以琥珀酸羟基哌喹治疗30天,通过ALT、AST及淋巴细胞转化率测定和肝脏病理观察结果表明,琥珀酸羟基哌喹能增强细胞免疫功能,减轻肝脏病变程度和捉进实验性肝炎的恢复。     

脱镁叶绿酸化合物的研究

目前为止临床应用的肿瘤光化学诊治剂均系由血液或血红素及血卟啉制得,成品组成比较复杂。1984年国外报道了脱镁叶绿酸α对体外培养人癌细胞的光灭活作用,但未见有关结构分析和理化参数以及肿瘤光生物活性的进一步报道。我们首次从蚕沙糊状叶绿素分离制备得脱镁叶绿酸化合物,并初步测     

新型光动力敏化剂苯并卟啉衍生物的合成

原卟啉ＩＸ二甲酯与强亲二烯体丁炔二酸二甲酯（ＤＭＡＤ）进行「４＋２」环化加成生成相应的环Ａ或环Ｂ二氢卟吩异构体。两个异构体经三乙胺双键重排后用浓盐酸水解生成相应的苯并卟啉衍生物（５，６，８和９）。５，６，８和９均为首次报道的新化合物。     

Studies on the Chemistry of Photocarcinorin

Here presents a report on the preparation,chemical composition andphysico-chemical properties of photocarcinorin(PsD-007),a new drug ofphotolocalization and photochemotherapy for human malignancies.It was shownby the results of thin layer and high performance liquid chromatographic(TLC &HPLC)analyses that about 85% of its total weight are relatively hydrophorbicporphyrins of unknown structure,in which a fraction with the same retention timeas hematoporphyrin(Hp)monoacetate constitutes more over 60%.There are also4.2%,of Hp,8.6% of 3(8)-hydroxyethyl-8(3)-vinyl deuteroporphyrin(HVD)and0.6% of protoporphyrin(Pp)in this drug.The presence and amount of HVD inPsD 007 were determined by an authentic sample prepared by authors.Thechanges of the composition of PsD-007 on exposure to different doses of argonlaser(514.5+488nm)irradiation were detected by HPLC.The variations in Soretpeak of UV absorption spectra of PsD-007 protected from light at a constanttemperature were also determined.     

蚕沙中叶绿素a降解过程的化学研究

报道以家蚕粪叶绿素初提物为原料，经酸，碱降解反应制备叶绿素ａ稳定降解产物脱镁叶绿素ａ（Ⅰ），紫红素－１８（Ⅲ），二氢卟吩Ｐ６－６，γ－二甲酯（Ⅴ），二氢卟吩ｅ６（Ⅳ）和二氢卟吩ｅ４（Ⅶ）的方法，其中Ⅴ，Ⅶ的ＵＶ，ＩＲ和＾１ＨＮＭＲ及ＦＡＢＭＳ谱数据系首次报道。     

酞菁化合物作为新型肿瘤光化学诊治剂的研究进展

八十年代问世的肿瘤光化学诊治剂已引起越来越多的肿瘤学家和药物化学家的广泛注意,目前临床应用的药物如美国的血卟啉衍生物(HpD)、光敏素Ⅱ(PhotofrinⅡ)和我国的YHpD、癌光啉(PsD-007)等均为复杂的混合卟啉制剂,由于其组成不定和有效成分不明限制了对它们作用机理的深入研究和进一步发展成为商品,因此,研究提供具有结构明确、性质稳定、肿瘤选择性摄入率高和光敏化效应强的新型肿瘤光化学诊治剂已成为当前药物化学研究的一个迫切课题。酞菁(Phthalocyanines,PCs)又称酞花菁或四苯骈四氮杂卟啉(tetrabenztetraaza-porphyrin),包括其金属络合物(metal phthalocyanines,M-PCs)。Braun等于1907