中麻催醒剂——Ⅰ.二甲氨基甲酸间-(烷氨基)烷氧基苯酯的合成

合成了一系列二甲氨基甲酸间-(烷氨基)烷氧基苯酯,并进行了实验动物的毒性和中麻催醒试验。初步临床观察表明,化合物Ⅱ₄(现命名为催醒安)比毒扁豆碱的催醒效果好,而毒性小。简要地讨论了结构和生物活性之间的关系。     

肘骨性关节炎合并囊肿致肘管综合征1例

<正>患者,男,51岁,左肘间断疼痛10年,左手环、小指麻木、无力半年。病史:患者10年来因双肘部高强度劳动,出现间断疼痛,以劳累后明显,症状逐年加重,并伴有功能障碍,近半年来因左肘部外伤出现左手环、小指感觉麻木、无力,并呈进行性加重,行保守治疗无效,于2009年3月4日前来就诊。查体:体型偏胖,肘关节伸屈活动-10°～120°,左手呈轻度     

治疗日本血吸虫病的锑剂研究——II.油溶性锑剂

我們制备了两种油溶陸三价锑剂,三(十二硫醇)锑及三(α-萘乙硫醇)锑。經对感染日本血吸虫病的动物疗效試驗,証明有作用,其毒性以三(α-萘乙硫醇)銻为低。在制造过程中,我們改进了十二硫醇、α-萘乙硫醇、三(十二硫醇)锑及三(α-萘乙硫醇)锑的制法,同时提高了它們的純度。我們得到的三(十二硫醇)锑熔点为45—46℃(文献为38—40℃);三(α-萘乙硫醇)銻的熔点为69—70℃(文献[6]为油狀或蜡狀固体)。     

可逆性胆碱酯酶抑制剂:二甲氨基甲酸-5-(1,3,3-三甲基-6-取代基)吲哚满酯的合成

催醒宁(I,R=H,R′X=HCl)对胆碱酯酶的抑制作用较强,但稳定性较差,作用时间较短。推测可能与其酯基易于水解有关。鉴于催醒宁结构中的氨基甲酸酯是抑酶作用的药效基团,酯基被水解后,抑酶活性即消失,我们设想,如果在催醒宁结构中的酯基邻位上引入取代基,利用其空间效应的影响,使酯基增加对水解的稳定性,或有可能达到延长作用时间的目的。因此,我们合成了二甲氨基甲酸-5-(1,3,3-三甲基-6-取代基)吲哚满酯盐酸盐和季铵盐(Ⅰ_(1～14),表1),以探索取代基对抑酶强度和作用时间的影响。     

抗心肌缺血药2,6-二甲基-4-双取代苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯的合成

本文报道了9个新的2,6-二甲基-4-双取代苯基-1,4-二氢吡淀-3,5-二羧酸酯的合成。初步药理试验表明:化合物I₆具有较强的抑制KCl诱发兔主动脉条的收缩作用,增加冠脉血流量和心输出量,降低心肌耗氧量;增强小鼠抗缺氧能力;对大鼠心肌缺血有保护作用;能缩小兔缺血心肌再灌流引起的心肌梗塞范围。     

药物化学家宋鸿锵研究员

宋鸿锵，男，1916年10月生于江苏苏州。中共党员，汉族，军事医学科学院毒物药物研究所一级研究员，博士生导师。1939年毕业于东吴大学化学系，毕业后，先后在上海生化药厂和     

抗心肌缺血药3-{4-[(2-羟基-3-烷氨基)丙氧基]苯基(苄基)}-取代4(3H)-喹唑酮的合成

β-受体阻断药在心血管病的治疗中占有相当重要的地位,对缺血性心脏病有肯定的疗效。但也存有不良反应或禁忌症,其中有的是由于其选择性不高所致。因此,寻找特异性的β_1受体阻断药是目前研究抗心肌缺血药的一个重要方面。据报道,在β-受体阻断药的基本有效结构的苯环的对位与4(3H)-喹唑酮环的2位     

肾动脉狭窄治疗的研究进展

肾动脉狭窄是一种逐渐被人们广泛认知的外周动脉狭窄疾病,其治疗方案随着认知程度、手术技术以及微创技术的发展也随之发生改变。传统的肾动脉狭窄段切除吻合术、肾动脉旁路术、肾移植手术等因创伤较大,慢慢地被介入治疗方法所取代。随着肾动脉支架置入术和肾动脉球囊血管成形术的推广和应用,这类微创介入治疗方法能更好地应用于肾动脉狭窄的各类处理,既可以有效解除狭窄段,也能在降低并发症、改善相关症状、提高病人生活质量方面有较好的效果,在肾动脉狭窄治疗方面有广泛的前景。     

两种新的选择性环氧合酶-2抑制剂

选择性环氧合酶-2（COX－2）抑制剂已成为寻找副作用小的、非甾体类抗炎药的研究方向。美洛昔康与氯诺者康是两种结构不同的昔康类非奋体抗炎药，所具有的消炎镇痛作用及良好的胃肠道耐受性与它们对COX－2的选择性抑制作用有关。作者报道了美洛昔康和氧诺昔康对COX－2的选择性抑制作用及相应的药效学和药动学性质。