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目的:寻找一条适合工业化生产的克冠酸合成路线。方法:对文献报道的各种克冠酸合成方法进行比较并作改进。结果:采用三甲氧基苯甲酸与SOCl2 反应得酰氯,不经分离直接与6-氨基己酸钠缩合,合成了目标化合物。结论:与文献报道方法比较,该法具操作简单、收率较高等优点,适合于工业化生产 相似文献
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二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidaseⅣ,DPP-Ⅳ)是抗2型糖尿病的新靶点之一,其抑制剂的研发已经成为当今抗糖尿病药物研究的热点,其中拟肽类DPP-Ⅳ抑制剂是一重要类型,此类抑制剂的研究最为深入和广泛,代表药物维格列汀(vildagliptin)和沙格列汀(saxagliptin)均已进入市场。本文从拟肽类DPP-Ⅳ抑制剂的发现过程、优化策略及构效关系等方面综述近年来该类抑制剂的研究进展。 相似文献
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目的设计合成白藜芦醇的类似物,进行体外雌激素样活性评价。方法取代溴苄经磷酰化、缩合、脱甲基制得目标分子(1-9),并用人乳腺癌细胞增殖试验测定其体外雌激素样活性。结果目标化合物经核磁共振等确证其结构;白藜芦醇类似物具有不同程度的雌激素样活性,其中以4,4'-二羟基二苯乙烯(2)最高。相对增殖率结果提示:白藜芦醇、2和4为雌激素受体的全激动剂,3,7,8和9为雌激素受体的部分激动剂,1,5和6为雌激素受体的弱激动剂。结论首次报道白藜芦醇类似物的体外雌激素样活性,有进一步研发的价值。 相似文献
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四氢原小檗碱同类物与多巴胺D2受体作用的定量构效关系 总被引:2,自引:0,他引:2
四氢原小檗碱同类物是一类新型的脑内多巴胺受体阻滞剂。本文用Free-Wilson法研究了一组四氢原小檗碱同类物与多巴胺D2受体作用的定量构效关系。结果表明:C-2位上的OH和C-12位上的Cl使四氢原小檗碱同类物与多巴胺D2受本的亲和力增强,C-11位上的立体位阻可能使亲和力降低,C-10位上的取代基可能对亲和力影响不大。 相似文献
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药学成人教育实行学分制的改革探索 总被引:1,自引:0,他引:1
进入21世纪后,成人教育的地位、作用、教育目标等均发生了战略性的转变,迫切要求高等学校建立一个更加开放的、灵活的成人教育体系,真正根据成人的职业需要、就学层次、工作性质、个人发展等特点开展教育与教学.学分制是实现以上转变的重要改革内容之一.我校于2001年在5个学院多个专业中进行了学分制改革试点,其中药学院药学专业专升本(定点夜大)学分制改革已实施一年.下面就学分制改革思路、指导思想、主要内容、配套措施等方面进行讨论,以期更好地指导成人教育工作. 相似文献