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目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了9个三唑醇类新化合物,所有目标化合物结构都通过1HNMR、MS和元素分析验证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有比较强的抑制活性,所有目标化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125 μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-\[N-cyclopropyl-N-(3,4-dichlorobenzyl)amino\]-propanol(化合物6f)的活性比较好,有进一步研究开发的价值。 相似文献
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目的研究引入取代仲胺类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验。结果所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物9c,9f和9j的抗血小板凝集活性明显优于对照药MCI-154和CCI-17910。结论取代仲胺基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。 相似文献
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目的 评估新型β-链蛋白(β-catenin)结合药物SAHPA1在绝经后骨质疏松小鼠模型中的治疗效果.方法 选取C57雌性小鼠作为实验对象.将实验动物分为3组,分别为假手术组、骨质疏松模型组(模型组)、骨质疏松模型治疗组(治疗组),每组5只小鼠.假手术组仅暴露卵巢后缝合切口;模型组和治疗组动物行双侧卵巢切除,建立去卵巢骨质疏松模型.治疗组在切除卵巢后即刻开始每日肌注β-catenin结合药物SAHPAl (10 mg/kg),假手术组和模型组每日注射同剂量的生理盐水.8周后,利用骨组织切片HE染色、micro-CT等方法观察小鼠股骨干骺端骨小梁形态并进行形态学计量分析,评估SAHPA1对去卵巢骨质疏松的治疗效果.结果 与假手术组比较,模型组小鼠骨密度、骨小梁数量、骨小梁厚度均降低,差异有统计学意义(P<0.05).经SAHPA1治疗后,小鼠骨密度和骨小梁数量增高(P<0.05),骨小梁厚度与模型组比较虽有一定提升但差异无统计学意义(P>0.05).结论 新型β-catenin结合药物SAHPA1对绝经后骨质疏松小鼠模型有一定治疗作用. 相似文献
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RP-HPLC法测定盐酸纳洛酮原料药含量及相关物质 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:改进盐酸纳洛酮原料药的含量测定和杂质检查方法,为其质量控制提供快速、有效的分析手段。方法:色谱柱为Dikma公司ODS柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为水(每580 mL含辛烷磺酸钠1.36 g、氯化钠1.0 g、磷酸1mL)∶甲醇∶乙腈(5.8∶4.2∶1.08);流速0.9 mL/min;柱温40℃;检测波长为229 nm。结果:盐酸纳洛酮在0.100 7~1.611 2μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),低、中、高3种浓度(15.0、20.0、25.0μg/mL)对照品溶液的日内RSD分别为0.84%、0.53%、0.67%(n=6),日间RSD分别为0.81%、0.67%、0.46%(n=6),最低检测浓度为50.0 ng/mL。相关杂质、中间体与盐酸纳洛酮分离良好。结论:该法专属性强,结果准确,重现性好,可用作盐酸纳洛酮含量测定和杂质控制的方法。 相似文献
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