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赛赓啶对 KBV200细胞多药抗性的逆转作用 总被引:3,自引:0,他引:3
研究赛赓啶对KBV200细胞多药抗性的逆转作用及逆转机制。在KBV200细胞,采用MTT法,测出赛赓啶对长春新碱、阿霉素和鬼臼乙叉甙耐药的逆转系数分别为5.5,2.0和1.9,而对5-氟尿嘧啶、美法仑的细胞毒性作用无明显影响,表明赛赓啶为多药抗性逆转剂。荧光分光光度法测定表明,赛赓啶可使KBV200细胞内阿霉素蓄积量增加。流式细胞荧光测定显示赛赓啶可增加罗丹明123的蓄积并减慢其外排。免疫细胞化学及狭缝杂交表明赛赓啶不影响KBV200细胞的P-糖蛋白染色深度和 mdr1 RNA 表达水平。以上结果提示赛赓啶的多药抗性逆转机制是抑制P-糖蛋白泵的功能。 相似文献
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小白菊内酯作为药用历史悠久的天然产物,引起了化学家和生物学家的浓厚兴趣。现有的研究表明其具有抗炎、抗肿瘤等药理活性,也揭示了其作用于NF-κB信号通路、DNMT1酶及Wnt/β-catenin信号通路等的生物调控功能,但其确切的生物学靶点仍有待系统阐明。蛋白降解剂为天然产物的靶点发现提供了新的策略,可通过蛋白组学的考察,探究细胞中蛋白的全景变化,从而分析其潜在的靶点。本研究基于这一思路,以小白菊内酯为母体结构,设计、合成了20个小白菊内酯降解剂,测定了其体外抗肿瘤增殖活性,并优选化合物开展蛋白组学实验,鉴定出139个下调的差异表达蛋白(DEPs),对小白菊内酯的作用靶点发现进行了初步探索。 相似文献
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P糖蛋白介导的多药耐药逆转剂研究进展 总被引:6,自引:0,他引:6
缪泽鸿 《国外医学(药学分册)》1996,23(2):97-100
本文报道了主要的P糖蛋白介导的多药耐药逆转剂,阐述了一些代表MDR第二代逆转剂,具有逆转的高效性、广谱性和相对低毒性的药物,如SDZPSC833及S9788等的基本特征。 相似文献
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目的 设计并合成具有抗肿瘤活性的新型USP7降解剂。方法 将E3连接酶配体和USP7蛋白配体经不同类型和长度的连接链进行连接,合成目标化合物。以人骨髓瘤细胞MM.1S为测试细胞株,对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果与结论合成了12个未见文献报道的靶向USP7的PROTAC分子,其结构经MS谱和1H-NMR谱确证。12个目标化合物均能抑制MM.1S细胞增殖,其中化合物D的抑制活性最强,值得进一步研究。 相似文献
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升糖激素胰高糖素由胰腺内分泌部A细胞分泌。过去几年,由于新技术的使用,人们在认识分泌胰高糖素的A细胞的兴奋——分泌偶联方面已取得了显著进展。首先,采用细胞分类法,已能对纯化的A细胞进行生化试验。其次,显微荧光分光技术的引入则 相似文献
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