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本文合成了8个4-甲氧羰基芬太尼4-N-丙酰基衍生物,其中6个未见文献报道。通过光照甩尾测痛法测定了其镇痛活性,结果表明它们均具有典型的吗啡样镇痛作用,其中目标化合物(2),(4),(8)的镇痛强度与(Etorphine)相当,此外,对化合物(2),(4)还进行了离体组织试验,结果表明它们均为阿片受体激动剂与阿片受体不可逆配体。 相似文献
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阿片受点不可逆激剂7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(α-CAO)的药理研究 总被引:1,自引:1,他引:0
大鼠脑P_2膜制备与α-CAO(25μmol)保温后以Tris缓冲液洗涤,膜制备与[~3H]Etor的结合能力不能恢复,反复洗涤也不能去除α-CAO对GPJ及MVD电刺激收缩的抑制,表明α-CAO与阿片受点的结合是不可逆的;它对RVD及RbVD电刺激收缩也有抑制作用,为阿片受点广谱配体;α-CAO对[~3H]Etor与阿片受点结合抑制作用的IC_(50)为6.5nmol;对小鼠镇痛(icv)ED_(50)为0.28nmol/鼠,镇痛作用可持续1~2天,成瘾倾向很强。 相似文献
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