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报道了1,2-环己二胺异柠檬酸铂(Ⅱ)及1,2-环己二胺柠檬酸铂(Ⅱ)的合成及鉴定方法。抗癌试验表明前者在40及80mg/kg 剂量下对小鼠 L1210、P388及S180均有明显的抑瘤作用,且有部分动物可治愈;后者对 L1210也有明显的抑瘤作用,但较前者为弱。 相似文献
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以CHL细胞为材料,比较了顺铂(DDP)、碳铂(JM 8)和樟脑胺氯乙酸铂(CCP)的细胞毒作用和对CHL细胞的染色体损伤。实验表明,这三种铂络合物都有较强的细胞毒作用,其中顺铂最强而CCP最弱。DDP,JM-8和CCP的IC~(90)(±SD)分别为0.68±0.21,4.4±0.6,10.8±1.5μmol/L。在微核及染色体畸变实验中,观察到在药物浓度小于或等于IC_(90)时,这三种化合物诱发的微核及染色体损伤相当,但药物浓度增加时,CCP所诱发的微核及染色体畸变均大于DDP而JM-8最轻。 相似文献
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以DNA拓扑异构酶Ⅱ为靶点的一种抗癌药筛选的新方法 总被引:8,自引:1,他引:7
借鉴文献方法,我们以小鼠L_(1210)白血病细胞为村料,提取DNA拓扑异构酶Ⅱ,鉴别了其生物学特性,并观察了十多种已知及未知的抗癌药物对其活性的影响,初步建立了以DNA拓扑异构酶Ⅱ为靶点的新抗癌药筛选方法。实验表明DNA拓扑异构酶Ⅱ对DNA链切割反应是可逆的,并且高浓度的氯化钠对其活性有抑制作用。许多药物能促进拓扑酶Ⅱ引起的DNA链断裂如ADM、DNR、Vp16及ACM—B等,而另一些药物如萜类化合物BC_1、BC_4等则能抑制链断裂反应。 相似文献
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已知顺铂对多种实验动物及人体肿瘤有显著疗效,但由于有肾毒性而限制了它的应用。曾努力寻找新的铂类抗癌药,或采用前水化治疗方案或强制性利尿降低顺铂的肾毒性。也有人试图研究顺铂脂质体,但由于低水溶性、低亲脂性,结果不甚理想。我们已报道用经典薄膜法制备多层脂质体的方法及体外抑制肿瘤细胞生长的作用。已知胶囊化的顺铂与游离顺铂相比,体外对小鼠胃鳞状细胞瘤有效,细胞毒作用小。本文报道胶囊化顺铂脂质体对荷IgM免疫细胞瘤LOU/M大鼠的抗肿瘤活性、肾毒 相似文献
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思文霉素(Siwenmycin)是最先从我国土壤中的链霉菌培养物中提取的一个新型蒽环类抗生素。研究表明该药是DNA拓扑异构酶抑制剂,以ATP依赖性pBR322 DNA断裂松驰反应,观察思文霉素对从哺乳动物细胞中提取的DNA拓扑异构酶Ⅱ活性的抑制作用后发现该药对此酶的最大抑制浓度为25mmol/L。用思文霉素处理Bel 7402细胞后,从中提取的DNA拓扑异构酶Ⅱ所介导的DNA断裂松驰反应活性比对照组增加5倍,研究还发现,思文霉素可抑制胞外DNA拓扑异构酶Ⅰ活性,碱性洗脱实验证明该药可引起DNA单链断裂。 相似文献