~3H,~(14)C-呋喃嘧酮的合成

呋喃嘧酮(M-170)是一个新发现的正在临床研究中的抗丝虫病新药。前曾合成~(14)C-呋喃嘧酮(Ⅰ)和~3H-呋喃嘧酮(Ⅱ)供研究其在动物体内的吸收、分布、排泄用。经~(14)C-呋喃嘧酮的示踪试验结果表明:该药口服后吸收快、排泄迅速,无明显积累,部分在体内代谢。     

~(14)C—呋喃嘧酮的合成

呋喃嘧酮(Furapyrimidone,代号 M-170)化学名为:1-〔(5-硝基-呋喃-2-)甲叉胺基〕-四氢嘧啶-2-酮〔Tetrahydro-1-〔(5-nitro-furfurylidene)-amino〕-2(1H)-pyrimidone〕。是一个有希望的治疗丝虫病新药。药理试验表明,对棉鼠体内的棉鼠丝虫成虫和微丝蚴及长爪沙鼠体内的马来丝虫成虫、血液和腹腔内的微丝蚴均有明显的杀灭作用,其中对棉鼠丝虫成虫作用尤为显著。     

呋喃嘧酮治疗马来丝虫病的初步临床观察

<正> 呋喃嘧酮(Furapyrimidone)为一种抗丝虫新药。化学名为1[(5-硝基呋喃-2)-甲叉氨基]-四氢嘧啶-2-酮(代号M170),为无味桔黄色结晶状粉末,见光易分解,微溶于乙醇、氯仿、丙酮、甲醇,难溶于水。     

血吸虫病化学治疗的研究——ⅩⅩⅩⅣ.α-氯-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类及其乙烯噁二唑类衍生物的合成

β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类及其乙烯杂环类化合物均有显著的抗日本血吸虫作用,其中以β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺(F-30066)和5-[(5-硝基-2-呋喃)乙烯]-1,3,4-(口恶)二唑(F-30809)为最强。前者已生产多年,曾广泛应用于临床治疗日本血吸虫病。为了试图提高疗效,降低副作用,作者等合成了具有下列通式(Ⅰ)和(Ⅱ)的两类衍生物,以观察其抗虫活性。     

甲苯咪唑合成工艺研究

广谱驱虫药甲苯咪唑,原先是以对氯甲苯为原料,经氧化、硝化、酮化、氨化、还原和缩合共六步反应进行生产。为简化工艺、降低成本、减少三废,我们对甲苯咪唑合成工艺进一步作了探索;即分别用邻     

呋喃嘧酮治疗丝虫病的临床研究

呋喃嘧酮(Furapyrimidone,代号M-170)是我国创制的抗丝虫新药,1978年由国家医药管理局上海医药工业研究院合成。经中国预防医学中心寄生虫病研究所动物实验治疗和毒性测试,并于1979年     

血吸虫病化学治疗的研究——ⅩⅪⅤ.5-[2-(5-硝基呋喃基-2)-1-取代乙烯基]-1,3,4-噁二唑酮及其1,3,4-噁二唑衍生物的合成

本文报道硝基呋喃乙烯基-1,3,4-噁二唑及其酮类衍生物44个的合成。关键中间体α-取代β-(5-硝基呋喃基-2)丙烯酰彤魄仿照文献已知方法制备的,然后分别与光气或溴化腈作用生成相应的1,3,4-噁二唑衍生物Ⅰ,Ⅱ。经感染日本血吸虫病小白鼠的预防和治疗试验,发现化合物Ⅰ₁具有显著的抗血吸虫作用,并试用于家犬的血吸虫病,证明有一定的疗效。但效果不及呋喃丙胺,故未作临床观察。     

血吸虫病化学治疗的研究——ⅩⅪⅤ.5-[2-(5-硝基呋喃基-2)-1-取代乙烯基]-1,3,4-噁二唑酮及其1,3,4-噁二唑衍生物的合成

本文报道硝基呋喃乙烯基-1,3,4-噁二唑及其酮类衍生物44个的合成。关键中间体α-取代β-(5-硝基呋喃基-2)丙烯酰彤魄仿照文献已知方法制备的,然后分别与光气或溴化腈作用生成相应的1,3,4-噁二唑衍生物Ⅰ,Ⅱ。经感染日本血吸虫病小白鼠的预防和治疗试验,发现化合物Ⅰ_1具有显著的抗血吸虫作用,并试用于家犬的血吸虫病,证明有一定的疗效。但效果不及呋喃丙胺,故未作临床观察。