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目的 研究人氨酰基脯氨酸二肽酶除催化水解C端为脯氨酸残基的二肽外 ,是否还有G类有机磷化合物水解酶 (G酶)活性。方法 用基因工程技术克隆及表达人的重组氨酰基脯氨酸二肽酶。氨酰基脯氨酸二肽酶及G酶活性用常规方法测定。结果 COS 7细胞表达的人氨酰基脯氨酸二肽酶催化有机磷化合物梭曼的水解 ,也水解二肽化合物Gly Pro。两种活性比未转染的COS 7细胞高 2倍。比较转染了带有氨酰基脯氨酸二肽酶基因的重组载体的COS 7细胞和对照组细胞中的两种酶活性 ,可以看到有平行的升高趋势及恒定的酶活性比值。结论G酶和氨酰基脯氨酸二肽酶为同一个酶 ,或至少属于同工酶 相似文献
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近年来重症肌无力(MG)的研究取得很大进展,但有些问题如血中抗胆碱受体(NAChR)抗体浓度与症状严重度间的关系仍有争议,应用MG模型评价药物的疗效报告极少。本文以简便可靠的方法从我国丁氏双鳍电鳐电器官中分离纯化受体膜微囊,成批免疫家兔,造成MG模型,研究病理变化,并报告我国首次从石杉科植物提取的新类型胆碱酯酶抑制剂福定碱的疗效。 相似文献
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池木根 《军事医学科学院院刊》1995,(2)
以大肠杆菌RY_(13),K_(121100)为酶源菌株,采用聚乙烯亚胺分离纯化了限制性内切酶EcoRI,并对λ-DNA有5个专一的切割位点,将λ-DNA切割成6个分子量不同的片段,经琼脂糖凝胶电泳后,可得6个迁移位置不同的条带。这些特性使它特别适合于作为DNA结构功能等方面研究的工具酶。在遗传工程研究中,限制酶更起了决定性作用。 相似文献
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目的 寻找水溶性较好、抗焦虑活性较强的新型化合物。方法 设计合成2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺类化合物,通过体外苯二氮卓受体竞争结合实验及小鼠高架迷宫行为实验,评价化合物的体内外抗焦虑活性,分析化合物的构效关系。结果与结论 共合成28个新型化合物,通过1H-NMR和 MS确证其结构,其中I8和I10水溶性良好。苯二氮受体竞争结合实验结果表明,化合物Ⅰ1、Ⅰ8、Ⅰ10 、Ⅰ13 、Ⅰ19 与苯二氮卓受体的亲和力与阳性对照药物Ro5-4864相当,在浓度为100 nmol/L时,其对放射性配体与受体结合的抑制率分别为87%、89%、85%、89%和76%,而Ro5-4864为82%。对水溶性及活性均较好的化合物Ⅰ8和Ⅰ10 进行小鼠抗焦虑活性评价结果表明,其具有明显的体内抗焦虑作用。 相似文献
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内皮素(ET)是由21个氨基酸组成的多肽,具有强大的缩血管和促进血管平滑肌细胞增殖作用,在许多心、脑、肺、肾和血管疾病的发病中都有重要意义。内皮素的生物学作用是由其在细胞膜上特异的内皮素受体所介导的,通过与内皮素受体结合后发挥广泛的生物学活性。目前,对ET受体拮抗剂的研究已成为此领域的热点,本文主要是叙述新型内皮素受体拮抗剂在离体血管功能和内皮素受体上作较为系统的活性筛选。根据离体血管功能实验,对新拮抗剂进行了初筛,结果表明:筛选出有较高活性的肽类拮抗剂53个,其中有18个活性超过阳性对照BQ485筛选出9个非肽类拈抗剂显示出较强的拮抗活性。离体大鼠血管条初筛2位为pro的系列化合物,其中12个化合物与阳性BQ485相当。离体初筛不同R结构的系列化合物,有6个化合物活性与BQ485相当。离体初筛含特定非天然氨基酸的化合物,有7个化合物与BQ485相当。 相似文献
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目的 开发丰富又安全的人丁酰胆碱酯酶来源 ,并检测其解毒效率。方法 家蚕血淋巴液中重组人丁酰胆碱酯酶 (rhBChE)的纯化采用批量硫酸铵分段分离和普鲁卡因酰胺 脂糖凝胶 4B亲和层析技术。结果 聚丙烯酰胺凝胶电泳纯的rhBChE从血淋巴液中的总收率为 6 6 % ,酶比活性达 715mmol·min- 1·g- 1蛋白。rhBChE在 - 2 0℃含 2 0 %甘油及0 .0 2 %NaN3 的 10mmol·L- 1磷酸盐缓冲液 (pH 7.4 )中存放 1年 ,酶活性无明显变化。 18只小鼠ip事先与rhBChE孵温的 1.5LD的琥珀酰胆碱 ,不出现任何中毒症状和体征 ,全部存活 ;而琥珀酰胆碱对照组 ,18只小鼠均剧烈抽搐并在 2~ 5min内窒息死亡。结论 实验结果说明 ,从感染家蚕幼虫血淋巴液中纯化rhBChE的方法可靠 ,基因工程rhBChE在琥珀酰胆碱中毒危象的治疗中有潜在应用前景。 相似文献
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内皮素受体拮抗剂波生坦在治疗心脑血管疾病中的临床应用 总被引:1,自引:0,他引:1
在心脑血管系统中,内皮素-1收缩血管作用最强,其浓度异常增加是心脑血管疾病病理生理学中一个重要的因素。作为新药靶标之一,内皮素受体拮抗剂的研究方兴未艾。波生坦是第一个在临床上有发展前景的内皮素受体拮抗剂,本文综述了近年来它在治疗心脑血管疾病中的临床应用。 相似文献
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人血清对氧磷酶的部分纯化及解毒效应 总被引:12,自引:0,他引:12
目的 寻求对氧磷酶 (paraoxonase ,EC 3.1.8.1)作为外源性抗毒剂对抗G类有机磷毒剂的可能性。方法 采用亲和凝胶柱层析进行了人血清对氧磷酶的部分纯化 ,测定了其对于不同底物的米氏常数 (Km)以及钙离子对于酶活性的影响 ,比较了不同种属的对氧磷酶活性 ,采用体外解毒 ,体内染毒的方法检测了对氧磷酶对于不同的底物的作用。结果部分纯化的对氧磷酶对于梭曼和对氧磷均有较好的催化水解作用。以对氧磷为底物时 ,Km 值为 0 .2 2mmol·L- 1,比活性为 375 μmol·min- 1·g- 1蛋白 ;以梭曼为底物时 ,Km 值为 0 .6 0mmol·L- 1,比活性为 4 34μmol·min- 1·g- 1蛋白。不同种属来源的血清对氧磷酶的活性差异较大 ,是造成不同种属动物对有机磷毒剂中毒敏感性差别的原因之一。部分纯化的对氧磷酶在含 1mmol·L- 1CaCl2 的缓冲液中活性良好 ,加入乙二胺四乙酸 (EDTA)后 ,无论以对氧磷或梭曼为底物 ,酶活性均受到明显抑制 ,表明人血清对氧磷酶是钙离子依赖性酶。EDTA的pI50 约为 1.8mmol·L- 1。人血清对氧磷酶能有效地水解对氧磷、梭曼、沙林、塔崩及敌敌畏 ,但对VX及乐果无效 ,表明其对P F、P CN及P O键有选择性 ,对P S键无作用。结论 对氧磷酶可作为G类毒剂的抗毒剂 相似文献