氟喹诺酮类抗菌药研究的新进展

喹诺酮类第一代和第二代抗感染药的缺点抗菌谱狭,主要对革兰氏阴性细菌有较强的抗菌作用,临床上仅应用于G~-菌的肠道和尿路感染,限制了临床应用范围。第三代喹诺酮类抗菌药的新品种在化学结构的母环上在6位引入氟原子或其他部位进行修饰,扩大了抗菌谱,增强了抗菌活性,目前国际上广泛应用于临床的该类药物有诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星等。不但对G~-杆菌有较强抗菌活性,对G~+菌和绿脓杆菌的活性有明显改善,口服改善了生物利用度。其中氧氟沙星,培氟沙星和依诺沙星     

氟喹诺酮类抗菌药对衣(支)原体药效学研究进展

衣原体和支原体在临床上感染是世界性的传染性疾病 ,侵袭部位主要呼吸系统和泌尿生殖系统。衣原体和支原体感染临床上治疗主要用四环素类和大环内酯类抗生素 ,近 1 0多年来由于氟喹诺酮类抗菌药和不断地研制和开发 ,有部分抗菌药物在体外良好抗衣原体和支原体活性 ,对动物感染模型治疗效果能与四环素类和大环内酯类药物媲美。其中部分氟喹诺酮类药物临床应用衣 (支 )原体感染有良好治疗效果 ,氟喹诺酮类抗菌药是值得重视抗感染药物。1　司帕沙星1 .1　司帕沙星 (SPFX)抗衣原体和支原体活性　SPFX在体外对各种衣原体和支原体有很强活性。…     

IMB-86001的毒理学评价

IMB-86001是新型喹诺酮类第三代抗菌药物。小鼠和大鼠口服LD_(50)分别为4571mg/kg和>5000mg/kg,静注LD_(50)分别为345mg/kg和>300mg/kg。大鼠口服100、500和1000mg/kg/日,为期2个月,除500和1000mg/kg的大鼠尿中出现药物结晶和盲肠重量     

甲磺酸左氧氟沙星的药代动力学研究

用微生物法测定了ＭＳＡＬＶＬＸ在狗体内的药代动力学过程符合二室模型。４、８和１６ｍｇ／ｋｇ口服给药的Ｃｍａｘ分别为１．７３、２．８９和８．２８ｍｇ／Ｌ,ＡＵＣ值分别为１５．４３、３１．９５和７０．２ｍｇｈ／Ｌ,ＭＲＴ分别为６．９６、７．５８和６６２８ｈ。大鼠口服２０ｍｇ／ｋｇ的Ｃｍａｘ为２．８６ｍｇ／Ｌ,ｔ１／２β为２．２ｈ,ＡＵＣ为７．４ｍｇｈ／Ｌ,ＭＲＴ为３ｈ。大鼠口服后７２ｈ的尿中排泄率为４２％,而７２ｈ胆汁排泄率为３８．２％。     

IMB—86A的致突变研究

IMB—86A是我所合成的第三代喹诺酮类抗菌药,为一类新药。其药效学与药代动力学研究提示本品具有广谱和强效抗菌作用,对动物感染子种细菌有优异的保护效果;口服吸收良好,血浓度高.半衰期长,组织分布广,是一个有前途的抗菌药物。本文报道了IMR—86A的致突变研究结果:试验结果表明,IMB—86A,在小鼠微核试验、CHL细胞染色体     

甲磺酸左氧氟沙星口服和皮下给药对小鼠腹腔感染的保护作用

金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌各２株分别给小鼠腹腔感染,甲磺酸左氧氟沙星口服或皮下给药,以评价其体内保护作用。甲磺酸左氧氟沙星对２株金葡球菌感染小鼠的口服给药ＥＤ５０分别为７．４和６．２８ｍｇ／ｋｇ;对２株大肠埃希氏菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．３７和１．１９ｍｇ／ｋｇ;对２株铜绿假单胞菌感染的ＥＤ５０分别为１９．７４和２３．７５ｍｇ／ｋｇ。３种细菌对小鼠感染的口服给药保护效果与左氧氟沙星碱相似,而优于氧氟沙星。甲磺酸左氧氟沙星对３种细菌小鼠感染的皮下给药的保护效果比口服给药优越２～１３倍。小鼠感染皮下给药条件下,甲磺酸左氧氟沙星对３种细菌感染的效果与左氧氟沙星相似,比氧氟沙星效果优４倍。     

争光霉素A5和争光霉素A2的抗肿瘤作用与毒性研究

争光霉素是由浙江平阳分离的链霉菌产生的抗肿瘤物质,是由十多种组分组成的复合物。理化性质研究表明,争光霉素A₂、A₅、B₂等组分与日本报道的博莱霉素(Bleomycin)相应的组分A₂、A₅、B₂等相同。目前国外临床使用的博莱霉素是以A₂为主要组分的复合物。我们对A₅与A₂组分进行了比较研究,结果表明,两者的生物活性有明显差别,主要表现为:(1)对小鼠食管癌(SGA-73)的抑制作用,A₆比A₂强;(2)在小鼠食管癌组织中的浓度(微生物测定法),A₅比A₂高;(3)对小鼠肺的损害作用,A₅比A₂轻;(4)对小鼠的急性毒性,A₅比A₂低。上述研究结果提示,争光霉素A₅是具有一定特点的新抗癌药。最近,单一组分的争光霉素A₅定名为平阳霉素。     

新广谱头孢菌素DN-9550的体内外抗菌活性

DN-9550是一个半合成广谱头孢菌素,其对革蓝氏阳性和阴性细菌都有很强抗菌作用。本文测定本药对临床分离各种细菌的敏感性、对各种β-内酰胺酶的稳定性和对青霉素结合蛋白(PBPs)的亲和力以及本药对小鼠全身感染细菌的保护作用。结果表明,本药对临床分离的金葡菌和