3种抗肿瘤有毒蒙药的研究进展

随着社会发展和生活水平的提高,恶性肿瘤已经成为影响人类健康的重大疾病之一。有毒蒙药在治疗疾病及救治疑难杂症中具有重要作用。多种有毒蒙药有一定的抗肿瘤作用,且有着良好的治疗效果,但由于其本身的毒性,使其在临床上的应用受到很大的限制。蒙医在实践中不断摸索出有毒蒙药的多种减毒方法,如采用配伍、炮制等减毒手段进行处理,以达到降低毒性、提高疗效的作用。通过对3种代表性有毒蒙药斑蝥Mylabris、草乌Aconiti Kusnezoffii Radix、瑞香狼毒Stellerae Chamaejasmes Radix的抗肿瘤作用、毒性机制及减毒策略进行综述,为其临床用药及新药开发提供依据。     

基于ABC外排蛋白介导的中药七情配伍的药动学机制研究进展

ABC外排蛋白是一类依赖ATP水解释放的化学能,介导机体多种内源性和外源性外排蛋白底物的跨膜转运。其广泛存在于人体的各种组织器官中,是人体内重要的功能性膜蛋白。药物改变转运蛋白的表达和(或)功能,将会影响该转运蛋白对应底物药物的体内处置过程,产生药动学方面的相互作用。外排蛋白主要由P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)、多药耐药相关蛋白(multidrug resistance associated protein,MRP)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)组成,能够对药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程产生影响。药物对外排蛋白的诱导或抑制作用是中药配伍使用时产生相互作用的重要因素,这种作用可能是七情配伍理论的重要机制之一。该文就七情配伍对ABC外排蛋白的影响进行了简要综述,以揭示外排蛋白在药对配伍中的作用,为中药配伍机制和合理性提供新思路。     

甘草类制剂不良反应及其机制研究进展

近年来中药及其制剂的安全用药备受国内外学者的关注。综述了甘草酸苷注射液、复方甘草口服液、复方甘草片等甘草类制剂不良反应的研究进展,从其引发的内分泌、心血管、神经、生殖、消化、免疫等多个系统的不良反应进行总结阐述,其中主要涉及到的作用机制包括雌激素样作用、糖皮质激素样作用、盐皮质激素样作用等,希望能够指导甘草及其制剂在临床上的合理使用。     

清咽滴丸质量研究和抗病毒作用的研究进展

清咽滴丸具有疏风清热、解毒利咽的功效, 在临床上常用于治疗急慢性咽炎、咽痛和咽干, 是治疗咽喉类疾病的常用中成药。随着新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情进入后疫情时代, 新型冠状病毒肺炎及其症状的常态化用药成为新的趋势, 因此挖掘和开发具有抗病毒作用的中成药具有很好的应用前景。清咽滴丸药材组方、物质基础及前期研究发现其具有抗病毒的应用潜力, 主要从清咽滴丸质量研究和抗病毒作用等方面的研究进展进行梳理, 探讨其二次开发的研究方向, 为传统中药的老药新用提供思路和参考。     

基于代谢组学的苦碟子注射液抗心肌缺血作用机制研究

目的明确苦碟子注射液对心脏组织的保护作用,探究其抗心肌缺血的作用机制。方法采用异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)建立大鼠心肌缺血模型,通过生化检测和病理组织切片研究,探究苦碟子注射液对心脏的保护作用;结合UPLC-Q-TOF/MS技术,对大鼠心脏组织和血浆样本进行无靶向代谢组学研究,获取ISO诱导心肌缺血的生物标志物和代谢通路。结果苦碟子注射液可改善心肌缺血模型大鼠心脏组织病理变化,显著降低大鼠血清天门冬氨酸氨基转移酶(aspartate transaminase,AST)、乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)和血浆丙二醛(malondialdehyde,MDA)的含量。与对照组相比,筛选得到与心肌缺血密切相关的11个心脏生物标志物和10个血浆生物标志物,Metabo Analyst通路分析发现5条可能与心肌缺血相关的代谢通路。结论苦碟子注射液主要通过调控谷胱甘肽代谢、甘油磷脂代谢及亚麻酸代谢等通路起到预防心肌缺血的作用;不仅为阐明苦碟子注射液预防心肌缺血的作用机制提供依据,同时为苦碟子注射液的临床合理应用提供参考。     

从中药全过程视角探析纳米颗粒自组装行为及应用

随着纳米技术的兴起,自组装成为了近年受到广泛关注的热点之一。自组装是分子间通过非共价键形成纳米管、纳米纤维、胶束和囊泡等纳米结构的过程。越来越多的研究表明,中药材从采收、炮制、煎煮、制剂到进入体内等过程中,普遍有纳米形态产物存在。究其原因,主要是中药活性成分如糖类、蛋白质、黄酮、萜类、生物碱、有机酸、金属离子等具有自组装特性,能基于相互作用力与不同成分缔合,提高难溶性药物溶解度,增强药理活性,减少不良反应。中药自组装纳米颗粒的发现,对改善中药体内稳定性差、生物利用度低、半衰期短等问题具有重要意义。总结并分析了近年来中药自组装行为及应用的研究结果,特别是存在于采收到体内各个过程的自组装现象,以期为实现药物精准递送、丰富中药剂型、阐明中药药效学物质基础提供参考,为中药现代化研究的深入应用拓展思路。     

黑顺片血浆指纹图谱与抗心衰作用的谱效关系研究

目的探讨ig黑顺片(附子炮制品)醇提物后大鼠血浆指纹图谱与药效指标(血压、心率)间的谱效关系,以阐明附子抗心衰作用的药效物质基础。方法利用UPLC-QTOF/MS建立大鼠ig黑顺片醇提物的血浆指纹图谱,并连续监测心衰大鼠的血压和心率,再用偏最小二乘回归(PLSR)法对黑顺片入血成分指纹峰与药效指标进行相关性分析。结果从黑顺片血浆指纹图谱中筛选出13个入血成分,通过PLSR分析发现次乌头原碱、苯甲酰中乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和3,13-脱氧苯甲酰乌头原碱的血浆药物浓度变化与心率或血压变化呈显著正相关性,且VIP值大于1。结论次乌头原碱、苯甲酰中乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和3,13-脱氧苯甲酰乌头原碱为黑顺片抗心衰作用的潜在药效物质。     

中药配伍减毒增效的现代研究及思考

中药配伍是中医药临床应用的精华之一,合理配伍是保障中药临床用药有效性和安全性的重要措施。配伍后减毒增效机制的研究是诠释中药配伍合理性的关键内容。中药配伍机制研究正处于从体外到体内、成分到靶标、单一技术到多学科融合研究技术的转变历程,因此提出以“体外成分、体内过程、直接靶标”研究为基础,“中药配伍药理机制研究”为目的,从不同角度和不同层面探索中药配伍后作用机制的研究策略。     

基于RPLC/Q-TOF-MS技术的黄柏炭制前后化学成分变化研究

目的 分析黄柏炭制前后化学成分的变化情况,为黄柏炭炮制原理的阐明提供依据。方法 按照《中国药典》2010年版方法炮制黄柏炭,采用RPLC/Q-TOF-MS技术对生黄柏及黄柏炭的提取样品进行检测,找出炮制前后具有显著性差异的物质。结果 共找出21种化学成分在炮制前后具有显著性差异,其中炮制后新生成的物质有5种,质量分数增加的物质有8种,减少的物质有8种。结论 采用RPLC/Q-TOF-MS法进行中药炮制研究具有方法灵敏度高,结果准确可靠的优点,该法能够全面地反映出中药在炮制过程中多种化学成分的变化。     

RP-HPLC法测定骨疏丹中淫羊藿苷和蛇床子素的含量

目的建立测定骨疏丹中淫羊藿苷和蛇床子素含量的RPHPLC方法。方法采用HypersilODS2色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),测定淫羊藿苷的流动相为乙腈0.4%(φ)醋酸水溶液(体积比25∶75),流速为1.0mL·min-1,检测波长为270nm;测定蛇床子素流动相为甲醇0.4(φ)%醋酸水溶液(体积比65∶35);流速为1.0mL·min-1;检测波长为322nm。结果淫羊藿苷质量浓度在29.6～473.6mg·L-1内呈良好的线性关系,平均回收率为98.4%,RSD为1.7%。蛇床子素质量浓度在38.5～462.0mg·L-1内呈良好的线性关系,平均回收率为99.2%,RSD为1.6%。结论方法简便、准确、重现性好,可作为骨疏丹质量控制的手段之一。