Piibanil(OK-432)

由日本开发的链球菌制剂Picibanil(OK-432)是迄今为止最强的生物效应调节剂(BRM)之一,在14届国际化疗会议上,有120篇以上的论文论述本品的作用机制及临床研究情况,一致给予较高的评价。Piciba-nil 除可激活人体各种免疫因子,主要增强各种天然杀伤(NK)细胞活力,杀伤癌细胞外,并可促进肝、肺、脾、骨髓中NK 细胞的产生和成熟速率,亦可将静止中的周围血淋巴细胞激活成肿瘤杀伤细胞。实验证实,用药     

新型头孢菌素的合成和抑菌试验

从7-氨基头孢烷酸(7 ACA)和7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7 ADCA)合成了六个7-取代连氮基头孢菌素和六个7α-甲氧基-7β-取代腙基头孢菌素,体外抑菌试验表明大部分化合物的抑菌活性较弱。     

6-取代连氮-及6α-甲氧基-6β-取代腙-青霉烷酸酯的合成

长期以来,在世界范围内对青霉素6位氨基衍生物已作过极为广泛的研究,但对6位腙(或肼)的衍生物却做得极少,至于在6-腙(或肼)青霉素上引入6α-甲氧基的工作,更未见报道。我们在合成6α-甲氧基-6β-     

从L-胱氨酸经分子内[3+2]环加成合成d-生物素(Biotin)

由于进一步发现了生物素(Biotin)——维生素H对人类及动物的营养与治疗上的重要性:即在生化上,它是一些生理过程,如葡糖异生及脂肪合成中羧化反应所必需的辅酶,最近,又引起了合成它的新的兴趣。本文     

连续化制备氯化硫酰

氯化硫酰是一种选择性较强的氯化剂,可用于羰基旁α-位的氯代反应,例如在西咪替丁生产中,可用以制备氯代乙酰乙酸乙酯。关于氯化硫酰的制备,以往曾有文献报道,我们参考了Danneel方法,改进了设备装置,设计了一套有外夹套及中心管道双重冷却系统的4×100公分塔式反应器,采用活性炭作催化剂,通入氯气和二氧化硫进行连续制备。操作方法如下: 将氯气和二氧化硫分别通过转子流量计(控制体积比1:1,流量约为985升/小时),同时通入混合瓶内混合,混合气体自上方进入     

S048用芳基1、2-重排合成光学活性2-芳基烷酸

2-芳基烷酸类抗炎药物中,如萘普生(Naproxen),为(S)-异构体,较(R)-体的活性强28倍。可用以下通法分别合成二个光学异构体。例如萘普生,可将(1)与甲醇钠甲醇溶液作用,定量地得到(2),再与l-10-樟脑磺酰氯反应,得到1:1的二个非对映体(3),拆分后(理论收率为66％),将(S)-异构体在H_2O-DMF中与碳酸钙作用,经芳基1,2-重排,β-     

7-取代连氮基头孢菌素和7α-甲氧基7β-取代腙基头孢菌素衍生物的合成研究

自六十年代初分离鉴定出了头孢菌素C结构以来,已对其结构改造进行了广泛的工作,但对具有7位腙(肼)的头孢菌素衍生物研究甚少,特别是在此基础上引入7 α位甲(烷)氧基的工作至今未见报道。本文研究合成了摒弃传统酰胺侧链的7-     

S047合成布洛芬的新方法

本文介绍了合成α-芳基烷酸酯的通法。如布洛芬(1)的合成,可将异丁苯(2)与氧代丙二酸二乙酯在SnCl_4的催化下得(3),再与乙酐作用,得到80％的4。然后,用α-二甲胺基萘钠在HMPA中还原,并在还原液中甲化,得98％的(5)。最后,再皂化、酸化、脱羧而得93％的布洛芬。从异丁苯计的总收率为73％。     

二噁霉素全合成探索及若干类似物的合成和生物活性研究

二噁霉素是具有体外抗肿瘤活性的新抗生素,整个结构含四个手性中心,母核为4-表莽草酸甲酯的缩酮化合物。利用D-葡萄糖的C_2,C_3,C_4位绝对构型