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本研究共设计合成了15个9-取代巴马汀(palmatine,1,异喹啉生物碱类)衍生物,首次评价了其体外抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)活性。初步构效关系表明9-位引入适当的二级胺取代基利于抗菌活性提高。其中,代表性化合物5a对部分甲硝唑耐药菌株显示较好活性,最低抑菌浓度(MICs)值为4μg·mL-1,优于先导物1。另外,5a显示良好安全性,口服LD50>1 000 mg·kg-1。分子对接实验结果提示,化合物5a可能通过作用于Hp脲酶而发挥抑菌作用。本研究结果为巴马汀类衍生物发展成一类新颖抗Hp联合用药组分提供了重要科学数据。 相似文献
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目的 测定自制的强碱性离子交换纤维对阿魏酸的吸附和解吸的性能。方法 采用测定静态吸附速率曲线及测定30.8K的吸附等温线的方法,并对不同入口浓度和不同流速下,阿魏酸在固定床吸附柱上的动态吸附过程进行了研究。结果 离子交换纤维对阿魏酸的静态饱和吸附量为180.4mg·g-1(干纤维),用少量甲醇和稀盐酸即可将吸附在纤维上的阿魏酸完全解吸。结论 离子交换纤维对阿魏酸的吸附速率远大于D2.96离子交换树脂对阿魏酸的吸附速率,是提纯和分离阿魏酸的一种新型离子交换剂。 相似文献
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大孔树脂在红霉素提取中的应用进展 总被引:4,自引:0,他引:4
综述了大孔树脂在红霉素提取中的应用进展 ,讨论了大孔树脂的种类与结构、溶液 pH值、吸附时间、洗脱剂等影响因素对分离提取红霉素的影响 ,最后分析了大孔树脂在红霉素提取中应用的研究方向 相似文献
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本研究首次合成3个三环[6,5,7]和6个四环[6,5,5,5]两类全新结构的吲哚类生物碱,评价了它们抑制甘油三酯活性,其中,化合物4c活性最优,IC50值为6.35μmol·L-1,且在细胞水平具有较好的安全性。初步作用机制显示4c可能是通过激活腺苷酸激活蛋白激酶[adenosine 5′-monophosphate (AMP)-activated protein kinase,AMPK]增加细胞内脂质代谢。研究结果为寻找抗非酒精性脂肪肝(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)化合物提供了一类全新的先导化合物。 相似文献
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先天性心脏病是一种常见的新生儿出生缺陷疾病,我国每年有12万~20万先心病患儿出生,其中多数为复杂型先天性心脏病,严重危害新生儿的健康,给社会和患者家庭带来沉重的负担。先天性心脏病的发病机制非常复杂,多数是由于环境因素和遗传因素共同作用的结果,其中许多患者是由于多种基因和信号通路共同作用的结果,例如, TGF-β、Nodal、MAPK、Wnt、Notch 等信号通路以及同型半胱氨酸甲硫氨酸循环途径与心脏发育密切相关,其中任何一个基因或信号通路异常都有可能导致先天性心脏病。该文以各种信号通路为主线,总结各信号通路及相关基因在心脏发育中的作用,以及这些信号通路和基因改变或异常表达引发先天性心脏病的致病机制。 相似文献
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