肿瘤的近红外光免疫治疗研究进展

近红外光免疫治疗(NIR-PIT)是一种高选择性分子靶向的肿瘤光学治疗手段。它通过给予水溶性近红外硅酞菁染料IRDye700DX与靶向肿瘤细胞表面抗原的单克隆抗体的结合物,然后局部给予近红外光特异性地诱导肿瘤细胞的快速死亡。基于NIR-PIT良好的临床转化前景,本文从其影响因素、抗肿瘤作用机制、存在问题与对策等方面进行综述,旨在为其研究及临床应用提供参考。     

无定形药物固相表征技术的研究进展及应用

无定形药物在提高难溶性药物溶解度、改善其溶出及生物利用度方面具有显著优势,故而广泛应用于药物制剂领域。但无定形药物处于能量较高的非稳态,易发生结晶,从而失去其在溶解度和溶出速率等方面的优势。因此,在无定形药物制剂的制备和储存过程中,为控制质量需要对其进行相应表征。目前,已有包括光学技术、热分析技术、光谱学技术等在内的多种技术被广泛用于无定形药物制剂的研究领域。本文简述无定形药物制剂的多种新发展的表征技术,包括偏光显微镜-控温热台联用、表面光栅衰减、X射线粉末衍射-同步辐射光源技术联用、热分析技术、宽频介电谱、纳米红外光谱分析、拉曼光谱成像、固态核磁共振、荧光分析、X射线光电子能谱等技术,并重点介绍近几年该领域的研究进展及其应用,以期为无定形药物制剂研究和开发提供借鉴。     

无定形态药物结晶行为的研究进展

无定形态药物与其晶态形式相比较,通常具有更高的溶解度和更快的溶出速率,并有效地改善部分难溶性药物的口服生物利用度。但由于无定形态药物处于热力学不稳定的高自由能状态,容易自发转变为其热力学稳定的晶态形式,从而丧失其原有优势。本文简述了无定形态药物中存在的多种快速结晶行为,并介绍近几年来该领域的研究进展。通过对无定形药物结晶内在机制的研究,有助于人们更好地理解、控制和预测无定形态药物的物理稳定性,为合理有效的开发无定形药物制剂提供理论基础。     

HZ08冻干脂质体的制备及其逆转肿瘤多药耐药的研究

制备了HZ08冻干脂质体,考察脂质体冻干前后的包封率、粒径和长期放置稳定性等指标。通过K562/A02细胞逆转阿霉素耐药性实验,考察了HZ08冻干脂质体对逆转阿霉素耐药性作用。结果表明：制备的HZ08脂质体冻干前后包封率、粒径等指标基本相同。12周的放置实验,HZ08冻干脂质体的药物渗漏率为未冻干的25.92%,且脂质体粒径的增幅仅为未冻干的12.32%,冻干后的脂质体稳定性显著提高。10,3,1 μmol/L HZ08脂质体冻干粉对K562/A02细胞具有不同程度的逆转阿霉素的耐药性作用,其逆转倍数分别为50.87、17.75和2.05。分别于3个月、6个月和12月时,取样测定批量生产的HZ08冻干脂质体的各项指标,各项指标无明显变化。