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目的:建立测定人血浆中D-聚甘酯的生物分析法。方法:应用 aPTT试剂盒,采用免疫荧光比浊法在 ACL futura plus全自动血凝仪上进行自动定量分析,aPTT来检测血浆中D-聚甘酯浓度,考察其线性范围、精密度及回收率等。结果:D-聚甘酯在0.05~10.0 mg·L~(-1)血浆浓度范围内线性关系良好(r=0.9957,n=10),最低检测浓度为 0.05 mg·L~(-1)。1.0,5.0,10.0 mg·L~(-1)3个浓度的回收率分别为 91.48%,97.56%,105.67%,RSD均小于 14%。这 3个浓度日内及日间 RSD(n=5)分别为 10.63%,5.73%,1.58%和12.91%,9.42%,7.19%。结论:建立的D-聚甘酯生物测定方法操作简便,结果灵敏、准确、可靠,可进一步用于该药的药代动力学研究。 相似文献
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摘要:目的 探究化合物GQQ-ZML-2对H358细胞(KRASG12C)的增殖抑制作用并初步研究其作用机制。方法 采用磺酰罗丹明B法(SRB法)测定GQQ-ZML-2对不同KRAS突变的肿瘤细胞的细胞毒;采用流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡;利用荧光探针DCFH-DA检测细胞内总活性氧(ROS)水平;Western Blotting检测相关信号蛋白的表达水平;结果 GQQ-ZML-2选择性抑制H358细胞增殖,以浓度依赖的方式抑制克隆形成并将细胞周期阻滞于G2/M期而诱导细胞凋亡。机制研究表明GQQ-ZML-2引起KRAS G12C依赖的ROS产生,抑制AKT/mTOR和JAK2/STAT3信号通路。结论 GQQ-ZML-2是一种新型的具有选择性抑制H358细胞增殖作用的海洋来源化合物,其作用机制可能与诱导KRASG12C依赖的ROS增加相关。本文研究为开发新型的拮抗具有KRASG12C突变肿瘤的药物提供了实验依据。 相似文献
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目的%20构建STAT3二聚化抑制剂筛选模型,为STAT3抑制剂筛选提供实验方法。方法%20分别构建pECFP-N1-STAT3和pEYFP-N1-STAT3的荧光报告载体,利用脂质体转染技术将二者共转入HEK-293T细胞,利用ECFP和EYFP两种荧光蛋白之间能量共振转移,检测磷酸化STAT3分子的二聚化水平,并检测Stattic对二聚化的影响。结果%20成功构建了pECFP-N1-STAT3和pEYFP-N1-STAT3的荧光报告载体。将两种荧光报告载体共转染HEK-293T细胞后,Western%20Blot%20检测结果显示STAT3以及p-STAT3的表达水平明显增加。以458nm波长激发ECFP,其发射波长可激发EYFP。加入STAT3二聚化抑制剂Stattic后,荧光强度降低,且呈现一定的剂量依赖性。结论%20基于荧光共振能量转移技术的STAT3二聚化抑制剂筛选模型构建成功。 相似文献
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肿瘤血管破坏剂(VDA)是一类靶向肿瘤血管的抗肿瘤药物,能够快速、有选择地引发肿瘤组织内部既成血管的塌陷,阻断血液供应,从而引发肿瘤组织缺血性坏死。因此,VDA在治疗实体瘤方面具有很大的应用前景。其中,考布他汀A4(CA4)疗效较好,但同时毒性较大。在寻找更特异性的VDA过程中,研究者合成了一系列CA4的类似物。本文分析了这些CA4类似物的结构,指出二芳基桥链的顺式构型为其特点,而且这些化合物与微管蛋白上的秋水仙碱作用位点结合,抑制微管蛋白的聚合。与传统抗肿瘤药物不同的是,CA4类VDA的抗肿瘤作用主要是通过选择性破坏肿瘤组织的血管系统实现的。同时,本文介绍了CA4类VDA的典型药物、影响CA4类VDA药效的肿瘤因素和宿主因素,以及为增强疗效和降低毒性作用而进行的联合用药情况。虽然CA4类VDA具有很大的应用前景,但目前还存在一些缺点,因而有必要继续寻找高效低毒的VDA,同时寻找可靠的生物标志物来指导VDA的临床用药也很有必要。 相似文献
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目的研究中国健康成年男性志愿者连续口服D-聚甘酯片的药动学。方法选择经体检及实验室检查均正常的健康成年男性志愿者。12名受试者连续口服D-聚甘酯片10 d,每日一次,每次400 mg。应用免疫荧光比浊法测定给药后不同时间点血浆的部分凝血活酶时间(aPTT),据随行测定的aPTT-血浆浓度标准曲线,计算相应的血药浓度。采用3P97软件进行数据处理,分别求出首次给药和末次给药后药动学参数,以及达稳态时间、稳态浓度、累积比和波动系数。结果依据aPTT结果计算D-聚甘酯血浆浓度,在0.05~10mg·L-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.995 7);最低检测浓度为0.05 mg·L-1,回收率在91.48%~105.67%之间,日内、日间RSD小于13%。受试者连续口服D-聚甘酯片,于给药后第7天血药浓度达到稳态,平均稳态血药浓度cav为(0.442±0.067) mg·L-1,达稳态后血药浓度时间曲线下面积AUCss为(10.602±1.605) mg·h·L-1,累积比R为1.261±0.031,波动系数FI为1.554±0.061。首次与末次给药后主要药动学参数cmax分别为(1.041±0.107)和(1.401±0.125) mg·L-1;t1/2β-分别为(18.934±1.760)和(19.977±1.098) h;tmax分别为(1.039±0.096)和(0.969±0.109)h;V/F分别为(202.167±19.187)和(160.220±22.274) L;CL分别为(33.553±5.038)和(24.807±3.875) L·h-1。首次给药后AUC0~∞为(12.195±1.912) mg·h·L-1,末次给药后AUC0~τ为(10.602±1.605) mg·h·L-1。结论健康受试者连续口服D-聚甘酯片后第7天血药浓度达到稳态,连续口服D-聚甘酯片10 d,体内无蓄积。受试者服药期间除发生aPTT延长正常的药理效应外,未发现其它与药物有关的不良事件。每日1次给药方案是合理可行的。 相似文献
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目的 了解吉林省某高校在校学生艾滋病知识知晓程度及性行为现状,为高校开展艾滋病健康教育提供依据。方法 随机选取大一、大二教学班中18个班级698名学生进行问卷调查。结果 659名学生艾滋病知识的总体知晓率为76.0%,其中基础知识、传播途径、非传播途径相关知识的知晓率分别为63.4%、92.8%、71.9%。大学生获得艾滋病相关信息的途径排在前3位的是老师授课(72.8%)、网络获得(68.3%)、社会医疗机构宣传(59.7%)。艾滋病相关行为观点调查中,认为性行为时采取保护措施中应该使用安全套占61.9%,可以口服避孕药占15.5%,应该阴道冲洗占11.7%,可以无措施占10.9%; 认为性行为时安全套使用:应每次使用占34.3%,应经常使用占5.2%,可以偶尔使用占3.5%,可以不使用占57.1%。78名学生报告有过性行为,其中男生52名(13.1%),女生26名(9.9%);其高危性行为调查中,有1个以上性伴侣占20.5%,有过同性恋、口交、肛交经历的分别占16.7%、21.8%、19.2%。结论 吉林省某高校学生艾滋病知识的知晓度有待提高,尤其是基础知识、非传播途径相关知识,学生中存在艾滋病传播的高危性行为因素,如男男同性行为等。应该加强高等院校艾滋病知识和安全性行为知识的传授和宣传教育工作。 相似文献
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目的:探讨南极土壤来源真菌的次级代谢产物HDN-1对人急性粒细胞白血病NB4细胞的增殖抑制,诱导凋亡作用及其机制。方法:采用MTT法检测HDN-1对NB4细胞的增殖抑制作用;DNA结合染料Hoechst 33324染色,Western Blot实验,流式细胞仪检测细胞凋亡以及凋亡相关蛋白的变化。结果:HDN-1能显著抑制NB4细胞的增殖,并呈剂量-时间依赖性;HDN-1作用后,细胞核形态发生明显变化且流式细胞仪分析表明NB4细胞凋亡数量明显增加;HDN-1可引起Caspase-3, 8, 9激活,bid减少,线粒体中凋亡蛋白Bcl-2, Mcl-1的表达降低,以及γ-H2AX、Parp剪切带增加。但是NB4细胞中融合蛋白PML-RARα的表达不能被HDN-1所抑制。结论:HDN-1诱导凋亡是通过Caspase依赖的线粒体途径和死亡受体途径共同介导的,PML-RARα不是Hsp90的客户蛋白,其诱导凋亡机制可能是通过抑制Hsp90的其它蛋白表达进行的。 相似文献
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目的:评价复方甘草酸苷片联合舒缓保湿修护霜在面部敏感性皮肤患者中的治疗作用。方法:选取2020年6月-2021年6月于笔者医院就诊的50例面部敏感性皮肤的患者临床资料进行回顾性分析。口服复方甘草酸苷片者为对照组(23例),口服复方甘草酸苷片联合外用舒缓保湿修护霜者为观察组(27例)。治疗2周后比较两组皮损面积评分、表皮含水量及临床疗效。结果:治疗前,两组皮损面积评分及表皮含水量比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗2周后,观察者皮损面积评分小于对照组(P<0.05),观察组表皮含水量大于对照组(P<0.05),观察组总有效率(96.30%)高于对照组(65.22%)(P<0.05),且两组均未出现严重不良反应。结论:复方甘草酸苷片联合舒缓保湿修护霜治疗面部敏感性皮肤疗效显著。 相似文献