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以环庚三烯为原料,经氰化、环加成、水解和重排降解,全合成2-托品酮,总收率40%。本法步骤短、操作简便、收率高。 相似文献
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张其楷 《国外医学(药学分册)》1992,(3)
1990年9月上市的苯噻庚乙胺[zotepine,8-氯-10-(二甲氨基)乙氧基-二苯并(b,f)-5-硫(艹卓)]为三环结构的第二个“非典型”神经安定剂,它的作用和副作用不同于“典型”神经安定剂。它和“非典型”神经安定剂氯氮平[2-氯-10-(4-甲基哌嗪基)-二苯并(b,f)-5,11-二氮(艹卓)]的化学结构接近,它们都是来源于最早的吩噻嗪类神经安定剂,如氯丙嗪。当精神病发 相似文献
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在合成抗胆碱药物1-苯基-1-坏戊基-2-(3-托品基)-乙烯等一类化合物时,将相应的叔醇在冰乙酸-盐酸中脱水,产率均在90%左右,但当以2-吡咯基替代环戊基时,在相同条件下脱水,由于吡咯环遇酸不稳定,易发生聚合和氧化,使反应物变成黑色粘稠物,结果未能成功。后分别选用吡啶-氯化亚砜,碘-二甲苯作脱水剂,亦未得到预期的乙烯化合物。文献曾报道,用碘化甲基三苯基磷(MTPI)的六甲基磷酰胺(HMPA)溶液能使 相似文献
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张其楷 《国外医学(药学分册)》1993,(3)
用公开均衡双向交叉法进行研究,对15名男性健康受试者(平均年龄27.4±3.3岁,平均身高181.3±4.5 cm,平均体重75.5±7.5kg)im或iv 1 ml叶酸(2 mg)注射液,用放射检定法测定在血浆和尿中的叶酸浓度-时间曲线直至给药后12 h。 相似文献
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以(1S)-(+)-10-樟脑磺酸-2R-和-2S-2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙醇酯分别与1R,2S和1S,2R-托品醇反应,制备了四个不同构型的2β托品醚目标化合物.大鼠脑M受体结合试验表明,异构体之间活性差异显著,最大相差约220倍。当分子中季碳为R构型时,对活性影响最大。 相似文献