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罗红霉素在犬体内的代谢转化罗红霉素在犬体内的代谢转化 总被引:5,自引:0,他引:5
目的考察罗红霉素在犬体内的代谢转化及po和iv给药途径对药物代谢的影响。方法采用液相色谱-质谱(LC-MSn)联用技术,检测在iv或po给予单剂量罗红霉素后犬胆汁中的罗红霉素及其代谢物。代谢物经LC/MSn方法分离和分析,并通过与对照品比较质谱和色谱行为确定其结构。结果共检测到13种罗红霉素代谢物,包括N-去甲基和N, N-双去甲基衍生物、肟醚侧链O-去烷醚基衍生物、脱红霉糖衍生物、罗红霉素及其代谢物的Z式几何异构体衍生物。结论罗红霉素在犬体内主要经历4种代谢途径;罗红霉素及其代谢物的几何异构与脱红霉糖代谢在口服和注射两种给药途径间存在显著的差异。 相似文献
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目的建立盐酸青藤碱控释微丸的含量测定方法。方法采用反向高效液相色谱法,流动相为乙腈和0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液(20∶80);柱温:30℃;流速:1 ml/min;检测波长为264 nm。结果控释微丸中的辅料对青藤碱的测定无干扰。盐酸青藤碱在10-80μg/ml范围内线性关系良好,以盐酸青藤碱浓度(c)对峰面积(A)进行线性回归,方程为c=9.76×10-5A-3.38,r=0.999 9;日内、日间标准偏差均小于2%;平均回收率均在98.0%-102.0%之间。结论该方法的精密度、准确度、重现性均符合中国药典的规定,可用于盐酸青藤碱控释微丸制剂的含量测定及稳定性研究。 相似文献
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目的 研究比格犬体内环磷酰胺(cyclophosphamide,Cy)对白消安(busulfan,Bu)的药动学及谷胱甘肽巯基转移酶(glutathione S-transferase,GST)活性影响。方法 取3只比格犬进行双周期交叉试验,设置分组为对照组(单独静脉注射Bu 0.898 mg·kg–1)和实验组(先连续4 d口服Cy 14.960 mg·kg–1,然后静脉注射Bu 0.898 mg·kg–1),分别在0.083,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8 h于犬前肢静脉取血2 mL,分离血清,利用高效液相色谱法测定Bu浓度,采用非隔室模型计算药动学参数。利用紫外分光光度法测定并比较对照组和实验组的GST活性。结果 与对照组相比,实验组Bu的MRT减少了25.2%,AUC0-t减少了44.5%,差异具有统计学意义(P<0.05)。GST活性测定结果表明,实验组各时间点的GST活性比对照组均有提高。结论 预先给予Cy后,GST活性提高,加快Bu消除,降低其血药浓度总体水平。 相似文献
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<正>脑梗死是中老年人的一种常见病和多发病,约占人类脑血管疾病的75%[1],60岁以上老年人脑梗死发病率是4559岁年龄组3.5倍[2]。随着我国人口的逐渐老龄化,脑梗死的发病率逐年上升,本病的致残率和病死率很高,程度不同地降低老年人的生活质量和生存质量,甚或出现残疾,给个人、家庭和社会都带来了极大的经济负担。目前,西医治疗脑梗死有效方法是早期溶栓治疗,但溶栓有严格的时间窗限制及相应的适应证和禁忌证,能够溶栓的患者为数不多,大多数患者仍 相似文献
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目的 建立测定大鼠肝微粒体中有机锡抗癌化合物DBDCT的方法并研究其相应的酶促动力学。方法 采用HPLC测定DBDCT在体外代谢系统中的酶促动力学,用Eadie-Hofstee法分析数据,求算酶促动力学参数Km和Vmax以及肝代谢速率Clin。结果 在体外代谢系统中,DBDCT代谢酶促动力学参数Km=159.07 μmol·L-1,Vmax=2.813 μmol·(min·mg)-1以及肝清除率Clin=Vmax/Km=0.017 L·(min·mg)-1。结论 此分析方法符合方法学验证要求且简单准确,可满足DBDCT体外代谢的研究。 相似文献
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生物药剂学与药物动力学实验教学的改革与实践 总被引:1,自引:0,他引:1
总结了教研室近年来对生物药剂学与药物动力学实验教学改革的初步探索,分析了生物药剂学与药物动力学实验教学的国内外现状,找出实验教学中存在的问题和不足,在此基础上进行改革的探索和实践,包括:改革实验内容;转变实验模式;编写高水平的实验教材。通过一系列的举措,学生的实践动手能力有所提高,取得了一定的效果。 相似文献
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盐酸氯米帕明大鼠在体肠吸收动力学研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的研究盐酸氯米帕明在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体肠灌流实验方法,利用高效液相色谱法同时测定肠回流液中药物及酚红的浓度,通过酚红的浓度校正相应时刻供试液的体积。结果盐酸氯米帕明浓度为5、10、25μg/ml时小肠的吸收速率常数(ka)为(0.74±0.04)、(0.78±0.03)、(0.77±0.05)h-1;在十二指肠、空肠、回肠和结肠的ka分别为(0.590±0.026)、(0.670±0.032)、(0.680±0.030)和(0.560±0.031)h-1。结论盐酸氯米帕明在大鼠肠道均有良好的吸收。盐酸氯米帕明在小肠的吸收呈表观一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。 相似文献