组胺H3受体拮抗剂／反向激动剂pitolisant的合成

目的对组胺H3受体拮抗剂／反向激动剂pitolisant进行合成工艺研究。方法以对氯氯苄、丙二酸二乙酯为起始原料，经过缩合、水解、脱羧、还原、酯化、取代反应制得pitolisant。结果与结论经过6步反应合成目标化合物pitolisant，其结构经1H—NMR及MS确证。对其中多步反应条件进行了工艺考察及优化，总收率为31．4％（以对氯氯苄计）。