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RAS蛋白( KRAS,NRAS,和HRAS)属GTPases蛋白超家族一员,可作为分子开关激动下游RAF蛋白激酶( BRAF,CRAF,和ARAF)。而RAF蛋白激酶中重要的底物是MAPK/ERK激酶(MEK1,MEK2)。 MEK激酶只有一个主要的细胞外信号调节激酶(ERK),因此,使用磷酸化的ERK激酶则可鉴别小分子药物是否能抑制RAS/RAF/MEK/ERK通路的信号传导[1]。激活ERK激酶可在转录因子调控下,控制细胞周期进展、分化、蛋白质合成、代谢、细胞存活、细胞迁移、入侵和衰老,甚至ERK激酶的激活可以使正常细胞获得许多肿瘤细胞的特征[2]。因此,靶向RAS信号通路治疗是战胜肿瘤的重要途径。 相似文献
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