左乙拉西坦缓释片的制备与体内外相关性研究

目的:研制左乙拉西坦缓释片并考察其体外释放及犬体内药动学。方法:以羟丙甲基纤维素,乙基纤维素为混合骨架材料制备日服一次的缓释片,测定其体外释放度和Beagle犬口服单剂量缓释片后血浆中药物的浓度,推算药动学参数。结果:自制缓释片体外释放符合Higuchi模型。左乙拉西坦普通片,上市缓释片和自制缓释片的有关药动学参数如下:t1/2分别为(2.09±0.45),(5.35±0.76),(7.44±1.48)h,T(peak)分别为(1.184±0.38),(3.87±0.37),(4.07±0.56)h,AUC分别为为(175.40±15.47),(240.93±19.73),(251.47±13.22)μg.h.mL-1。结论:自制缓释片具体良好的缓释特性。体外释放和体内吸收有良好的相关性。