氟尿嘧啶-聚天冬酰胺复合物的合成

本文选用α,β-聚(3-羟丙基)-D,L-天冬酰胺(PHPA)这一可生物降解的高分子作为载体,将5-氟尿嘧啶(5-Fu)通过碳酸酯键与之结合,合成了氟尿嘧啶-聚天冬酰胺共价复合物(Fu-PHPA)。将该复合物经氧瓶燃烧法破坏后。用氟离子选择性电极测定氟离子的含量,由此计算出该复合物中5-Fu的接入量为19.20％(w/w)。此方法的平均回收率为64.5％,SD=2.8％。     

炔诺酮-α、β-聚(4-羟丁基)-DL-天冬酰胺高分子药物体外体内释放的研究

本实验对粒度相近载药量不同的炔诺酮-α、β聚(4-羟丁基)-DL-天冬酰胺(NET-PHBA)高分子药物进行体外释放研究。实验表明,释放量与载药量成正比,与药物颗粒大小成反比。同时,对NET-PHBA在兔体内释放作了初步探索。     

HPLC柱切换法对炔诺酮α,β-聚(3-羟丙基)-DL-天冬酰胺在兔体内释放炔诺酮的测定

以柱切换HPLC(CSHPLC)技术,对炔诺酮α,β-聚(3-羟丙基)-DL-天冬酰胺在家兔体内释放液中炔诺酮的血药浓度进行了测定,以自制ODS预柱,水为流动相联机净化、富集样品;以Shim-packCLC-ODS为分析柱,甲醇-水(7:3)为流动相。结果表明CSHPLC对炔诺酮血药浓度有良好的选择性,回收率为82.6%(n=5),日内和日间精密度(RSD)分别小于4%和6%。在血清0.22～1.10μg/m1范围内炔诺酮色谱峰面积与浓度有较好的线性关系(n=5,r=0.998).     

阿司匹林－聚天冬酰胺共价复合物的合成及体外释放的研究

作者选用α、β－聚（３－羟丙基）ＤＬ－天冬酰胺［α、β－ｐｏｌｙ（３－ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ）ＤＬ－ａｓｐａｒｍｉｄｅ］（ＰＨＰＡ）这一可生物降解的高分子作为载体，将阿司匹林（ＡＳＡ）通过羧酸酯键与之结合成阿司匹林－聚天冬酰胺共价复合物（ＡＳＡ－ＰＨＰＡ）。将该复合物完全水解后，用紫外分光光度法测定水解产物水杨酸的含量。由此得出该复合物中阿司匹林的接入率为４０．７％（Ｗ／Ｗ）。我们还对该复合物在ｐＨ＝７．４，离子强度μ＝０．５的磷酸缓冲液中的释放作了研究。结果显示：该复合物释放８天后即以零级动力学平稳地释放，平均释放速率以水杨酸计算为２．２２±０．２５μｇ／１０ｍｇ高聚物·天。     

载药量和粒度不同的NET-PHBA高分子药物的体外释放研究

作者分别对相同高分子母体粒度相近但载药量不同，以及载药量相同而粒度不同的高分子药物炔诺酮－α、β－聚（４－羟下基）－ＤＬ－天冬酰胺（ＮＥＴ－ＰＨＢＡ）作 了研究，并对其释放曲线进行了拟线性回归分析，较满意地解释了该药物体外释放行 为。实验表明，载药量为 ２０． １％，１２． ５％，７． ５％的 ＮＥＴ－ＰＨＢＡ，释放 ４个月，每天高聚物释放炔诺酮速率分别为 ０． ３７、０． ２５、０． ２３μｇ／ｍｇ，载药量对释放影响显著。粒度对释放的影响是粒度小，释放快；粒度大，释放慢。但粒度对低载药量的药物影响不明显。     

HPLC柱切换法对炔诺酮α，β－聚（3－羟丙基）－DL－天冬酰胺在兔体内释放炔诺酮的测定

以柱切换ＨＰＬＣ（ＣＳＨＰＬＣ）技术，对炔诺酮α，β－聚（３－羟丙基）－ＤＬ天冬酰胺在家兔体内释放液中炔诺酮的血药浓度进行了测定，以自制ＯＤＳ预柱，水为流动相联机净化、富集样品；以Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋＣＬＣ－ＯＤＳ为分析柱，甲醇－水（７：３）为流动相。结果表明ＣＳＨＰＬＣ对炔诺酮血药浓度有良好的选择性，回收率为８２．６％（ｎ＝５），日内和日间精密度（ＲＳＤ）分别小于４％和６％。在血清０．２２～１．１０μｇ／ｍ１范围内炔诺酮色谱峰面积与浓度有较好的线性关系（ｎ＝５，ｒ＝０．９９８）．     

除草剂~(35)S—胺草灵的合成与代谢研究(一)

为对有机磷除草剂胺草灵(Amiprophos)的迟发性神经毒性的机制进行探讨,合成了~(35)S-胺草灵。并用该标记化合物对胺草灵在大白鼠体内的代谢作了初步研究。结果表明大白鼠摄入~(35)S-胺草灵后48小时内能排出占剂量90％左右的放射性硫。此尿中放射性硫中硫酸根量占50％左右;酸性条件下可提取的放射性硫占剂量10％左右。可提取     

生物降解性聚天冬氨酸-谷氨酸共聚物的合成及表征(研究简报)

生物降解性高分子材料具有在生理条件下自行降解、代谢、被机体吸收或被排泄等特点。因此，可以免除在进入体内后再用手术取出之不便。聚氨基酸类高聚物则以其毒性低、生物相容性好等优点在降解性高分子材料中独见其长。将多种氨基酸共聚，进入体内后更易接受酶的水解而发生降解。因此，可通过调节不同氨基酸的共聚比，合成氨基酸的各种共聚物，以达到与药物同步降解的目的。Ｚｕｎｉｎｏ［１］合成了聚天冬酰胺－Ｌ－赖氨酸共聚物以共价结合抗肿瘤药物桑红霉素；Ｍａｒｃｈ则将Ｌ一天冬氨酸与Ｌ一亮氨酸的共聚物及其衍生物制成埋植剂［２］…