布比卡因硬膜外阻滞和臂丛阻滞后的药代动力学研究

布比卡因(Bupivacaine)在各科手术中已广泛应用。由于其血药浓度与疗效及毒性密切相关,本文采用高效液相色谱法(HPLC),探讨了布比卡因硬膜外和臂丛阻滞后,体内血药浓度变化规律及其药代动力学,并对照讨论两种情况下动力学参数的差异及其意义。     

复方延胡索颗粒的制备、质控与初步戒毒作用的研究

目的：研究复方延胡索颗粒的制备、质量控制方法、观察该制剂对吗啡依赖鼠的治疗作用。方法：选用黄芪、延胡索、甘草、远志、酸枣仁、石菖蒲、芸香等七种中药组方制备复方延胡索颗粒,以有效部位部性物碱及有效成分四氢帕马丁的含量作为制备方法的筛选指标及复方延胡索颗粒制的质控指标。总生物碱的含量用非水电位滴定法测定,四氢帕马丁的含量以单波长反射锯齿式薄层扫描外标两点法测定,以该中药制剂治疗吗啡依赖性大鼠自然戒断模型体质量变化百分率作为初步戒毒作用的观察指标。结果：四氢帕马丁在1－6μg范围内线性关系良好（r=0.9992)其仪器精密度、同板精密度良好（RSD＜3．0％）,且在显色后0．5－6h内结果稳定,制剂的加样回收率约为975,复方延胡索颗粒中剂量组（0．6g/kg)和高剂量组（1．2g/kg)对吗啡依赖鼠的体质量下降可产生显治疗作用（P＜0．05,P＜0．01）。结论：本制剂一定剂量可有效控制吗啡身体依赖性大鼠戒断后的体质量下降,对吸毒可能有促进康复的作用。     

法莫替丁肠吸收研究

法莫替丁是第三代 H2 受体拮抗剂 ,对胃酸分泌有明显的抑制作用 ,临床上主要用于胃及十二指肠溃疡和上消化道出血的治疗。法莫替丁口服吸收不完全 ,生物利用度约为 37%～ 45 % [1 ]。法莫替丁极性大 ,脂溶性小 ,膜的通透性差 ,是导致生物利用度低的主要原因 [2 ]。有关法莫替丁的胃肠道吸收情况未见文献报道 ,所以探明该药物在肠管各区段的吸收特征 ,对于提高生物利用度 ,开发新制剂具有重要意义。本文采用大鼠在体肠回流法 ,对法莫替丁的吸收部位和吸收特点进行了初步探讨。1　材料和方法1.1　试药和仪器　法莫替丁原料药 (上海第六制药厂…     

重组表皮生长因子生物黏附肠溶胶囊在动物体内EGF血药浓度和组织分布

目的：测定动物口服重组表皮生长因子(rhEGF)生物黏附肠溶胶囊后，对不同时间点的血清表皮生长因子(EGF)浓度及组织中的分布，籍以考察rhEGF的安全性，为临床应用提供参考依据。方法：使用放射免疫分析方法(RIA)。结果：动物口服rhEGF生物黏附肠溶胶囊后，血清EGF浓度与用药前无明显的变化。动物各脏器中EGF分布与未用药前基本一致。结论：rhEGF通过肠道吸收甚微，未见体内蓄积现象。     

聚酰胺胺树形化合物基因载体的研究进展

聚酰胺胺阳离子聚合物是一类新型高分子树形化合物,在药物递送、基因转染、疾病诊断等领域有广泛的应用。因其具有无免疫原性、低毒性等优点,聚酰胺胺树形化合物越来越受到人们的关注,在基因治疗领域发挥着重要的作用。本文对目前聚酰胺胺树形化合物作为基因载体的研究进展进行综述。     

7例妇女应用布比卡因硬膜外阻滞后的药物动力学和药效学

采用HPLC法对7例妇女应用布比卡因硬膜外阻滞后的药物动力学(药动学)和药效学进行研究,数据用PKBP-N_1药动学程序包经IBM-PC计算机处理,结果符合血管外开放二室模型。T_p=19±8min;C_p=1.6±0.7μg/ml;T_((1/2)β)=166±59min;AUC=273±124μg/(min·ml);V_d=2.0±0.7L/kg。测得该药的作用完善时间和麻醉持续时间分别为21±3min和104±30min。手术期间未见明显不良反应。应用测得之药动学参数估算作用完善时和局麻持续时间的血药浓度.     

阿伐他汀和罗格列酮对HepG2肝细胞的耗糖作用比较

将胰岛素、阿伐他汀和罗格列酮分别作用于HepG2细胞,24、48 h后取上清进行葡萄糖吸光度检测和四甲基偶氮唑盐试验（MTT）。结果48 h阿伐他汀加胰岛素组葡萄糖吸光度、MTT吸光度与胰岛素组比较均明显下降（P均〈0.05）。表明阿伐他汀在体外对HepG2细胞有促进葡萄糖摄取和抑制细胞增生的毒性作用,而罗列酮在体外对HepG2细胞无促进摄糖作用,但具有一定的肝毒性。     

核心蛋白聚糖在HepG2细胞中的表达及作用

目的 构建分泌型核心蛋白聚糖(DCN)真核表达载体,并观察其在肝癌细胞HepG2中的表达和抗肿瘤作用.方法 应用PCR技术扩增DCN全长基因eDNA片段,与pcDNA3.1载体连接,并转化到大肠杆菌中扩增获得重组载体,应用双酶切、PCR以及测序鉴定此重组载体,脂质体介导转染HepG2,经G418筛选建立稳定转染细胞株,采用RT-PCR、免疫组化检测其表达.MTT检测细胞增殖活力,流式细胞仪分析细胞周期.结果 RT-PCR可见转染组细胞mRNA表达明显增多,免疫组化可见转染组细胞DCN蛋白表达明显增高.细胞生长曲线显示转染组细胞生长缓慢,G,期细胞显著增多.结论 本方法可成功建立稳定转染DCN的HepG:细胞株,并证实DCN能够抑制HepG:细胞株的生长.     

氟中毒家免肝细胞凋亡与肝功能损害

目的：观察中毒对家兔肝功损害及肝细胞凋亡的影响,方法：给家兔饮水投氟3个月,采用流式细胞术检测肝细胞凋亡百分率及细胞周期,全自动徨化分析仪检测血清蛋白含量和有关酶活性改变,结果：氟中毒家兔肝细胞凋亡随投氟剂量的增加呈上升趋势,血清白蛋白,总蛋白含量较对照组明显中毒损害的敏感器官。     

盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶在兔眼房水内的药动学

 目的研究盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的药动学行为,考察该制剂的释药特征。方法以高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星即形凝胶给药后不同时间兔眼房水中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性动力学特征,其t_1/2(ke),MRT,t_max,ρ_max,AUC_0-τ和AUC_0-∞分别为(118.76±7.21)min,(208.40±13.46)min,(34.07±5.02)min,(2.56±0.14)mg·L^-1,(432.05±13.55)mg·min·L^-1及(501.52±25.24)mg·min·L^-1。结论盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶显著延长药物在眼部的滞留时间,可用之实现长效治疗的目的。