黄芪甲苷在兔体内的药动学和在大鼠的排泄(英文)

目的 :研究黄芪甲苷在家兔体内的药动学和在大鼠的排泄。方法 :健康家兔和大鼠一次静脉注射 (静注 )给予黄芪甲苷 4mg·kg- 1,高效液相色谱 蒸发光散射检测器法检测兔血浆和大鼠尿及粪黄芪甲苷浓度 ,用 3P97药动学软件对兔血浆浓度 时间数据进行动力学分析和计算药动学参数 ,并估算大鼠体内的排泄情况。结果 :黄芪甲苷静注给药后 ,T12 α 为 0 .10h ,T12 β 为 1.4h ,Vc 为 0 .15L·kg- 1,VD 为 0 .6L·kg- 1,Cl为 0 .32L·h- 1·kg- 1,AUC为 15mg·L- 1·h。大鼠静注给药后 ,原形从尿和粪排出量分别为给药量的 16 %和 3.2 %。结论 :家兔体内黄芪甲苷的动力学过程符合二室模型 ,大鼠仅有少量原形药物从尿和粪排泄。     

小鼠体内泻心汤中黄芩苷药代动力学

目的:研究泻心汤(大黄、黄连、黄芩)中黄酮类成分在小鼠体内药代动力学规律。方法:小鼠灌胃给予泻心汤4.5、9、18g/kg后,用HPLC方法分析血浆中黄酮类成分、测定血浆中黄芩苷浓度经时变化,浓度-时间数据用DAS药代动力学软件进行分析,计算药动学参数。结果:小鼠灌服泻心汤后血浆中检测到黄芩苷、汉黄芩苷和另一黄酮类成分,其中黄芩苷含量最高。泻心汤灌胃给予4.5、9、18g/kg后,黄芩苷主要药代学参数分别为:T1/2=2.77、5.69、6.20h,AUC0-∞=9.09、23.49、39.57μg·h/mL,CL=12.52、6.962、11.50L·h/kg,Vd=50.11、79.56、102.95L/kg,Cmax1=1.89、3.32、4.79μg/mL(Tp1=0.08h),Cmax2=1.46、2.57、4.16μg/mL(Tp2=3h)。结论:泻心汤中黄酮类成分可以吸收进入体内,其中以黄芩苷为主。     

大鼠体内泻心汤及其不同配伍黄酮类成分药代动力学的变化规律研究

目的 研究泻心汤不同配伍黄酮类成分在大鼠体内药代动力学的差异.方法 大鼠随机分为4组,分别灌胃给予泻心汤(XXD),单味黄芩(RS),大黄+黄芩(RRR+RS)和黄连+黄芩(CC+RS),给药前及给药后不同时间采集血样,HPLC法测定黄芩苷和汉黄芩苷浓度,由血药浓度-时间数据计算药动学参数,比较组间差异.结果 与RS组相比,其余3组中黄芩苷的AUC和Cmax数值均有不同程度的降低;而CC+RS组中汉黄芩苷的AUC和Cmax数值与RS组相比亦有明显减少.结论 泻心汤配伍(黄连和大黄)可能使黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的吸收减少、暴露水平降低,其中黄连的影响更明显.     

HPLC测定桃核承气汤中蒽醌类成分及苦杏仁苷的含量

目的用高效液相色谱法测定桃核承气汤中游离型及结合型芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及苦杏仁苷的含量。方法采用C18柱,蒽醌类成分色谱条件为:流动相:甲醇-0.1%磷酸(82∶18,v:v);流速:1.0ml·min-1;柱温:25℃;紫外检测波长:230nm。苦杏仁苷色谱条件为:流动相:乙腈-水(15:85,v∶v);流速:1.0ml·min-1;柱温:25℃;紫外检测波长:191nm。结果桃核承气汤中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、苦杏仁苷的平均加样回收率分别为:99.0%、99.5%、102.4%、103.4%、101.6%;线性范围分别为:0.0104～0.2600μg、0.0576～1.4400μg、0.0096～0.2400μg、0.0117～0.2925μg、0.112～2.800μg。结论本法准确可靠,重现性好,结果稳定,适合于桃核承气汤中蒽醌类成分及苦杏仁苷含量的分析。     

生物碱和黄酮类成分在泻心汤复方配伍中的含量研究

 目的建立同时测定泻心汤中黄连碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素含量的方法,并探索配伍对各成分含量的影响。方法采用C₁₈柱,流动相:甲醇-2%甲酸水溶液(0.1%三乙胺)梯度洗脱;流速:1.0 mL·min^-1;柱温:40℃;检测波长:346 nm;不同配伍之间的差异采用SPSS软件进行方差分析。结果建立了同时测定生物碱和黄酮类成分含量的方法,这7个成分在一定浓度范围内线性关系良好,高、中、低质量浓度加样回收率稳定。与单味黄连、黄芩相比,复方中7个成分含量均降低。大黄使黄连碱、小檗碱、巴马汀、黄芩苷和汉黄芩苷含量降低,使黄芩素和汉黄芩素含量增加;黄连使黄芩素和汉黄芩素的含量降低,使汉黄芩苷含量增加,对黄芩苷影响不大;黄芩使黄连碱、小檗碱和巴马汀的含量降低。结论本法准确可靠,重现性好,结果稳定,适合于泻心汤中生物碱和黄酮类成分的分析。不同配伍对各成分含量有影响,其影响非常复杂。     

大鼠体内9-硝基喜树碱代谢物的HPLC-MSn分析

 目的研究9-硝基喜树碱在大鼠体内的代谢物。方法静脉注射9-硝基喜树碱(6 mg·kg^-1)12 h后,收集大鼠的胆汁、尿液和粪便。运用高效液相色谱和质谱联用技术检测9-硝基喜树碱的代谢产物。结果从给药后大鼠的胆汁、尿液和粪便中,发现并初步鉴定了6个主要代谢产物的化学结构。结论大鼠给予9-硝基喜树碱后,在胆汁中产生9-羟基喜树碱的葡萄糖醛酸结合物、9-乙酰胺基喜树碱、9-氨基喜树碱、9-羟基喜树碱及两个未知代谢产物;在尿液中的主要代谢产物为9-羟基喜树碱的葡萄糖醛酸结合物、9-乙酰胺基喜树碱、9-氨基喜树碱、9-羟基喜树碱;在粪便中的主要代谢产物为9-羟基喜树碱、9-乙酰胺基喜树碱及9-氨基喜树碱。     

药物C-T曲线的双峰现象

单次给药后,药浓-时间曲线(C-T曲线)一般呈坡形曲线(静注)或单峰形曲线(静脉外给药)。但近年发现,相当多的药物单次给药后(通常是口服),C-T 曲线可出现双峰现象(Dou-ble-peak phenomenon),即血药浓度自高峰下降后,又再次上升形成第二高峰。本文就双峰现象的种类、机理、影响因素及研究现状加以综述。     

药物释药系统产品市场与中药复方释药系统

作者从世界药物释药系统市场和中药复方释药系统研究概况出发,提出了中药复方释药系统新的研究思路与方法,以期采用制剂技术,将中药复方配伍理论和作用通过改变复方中效用组分的不同释药行为得到最大限度的体现和发挥。     

蛇莓对小鼠中枢神经系统的抑制作用

小鼠给予蛇莓５０ｇ／ｋｇ灌胃后，可减少自主活动，增强阈下催眠剂量戊巴比妥钠的作用，并可对抗最大电休克发作，而对戊四氮最小阈发作无影响。     

用数量化理论综合评价药物的肝脏毒性

应用数量化理论，建立了线性加权综合评价模型，并提出肝脏毒性指数(HTI)作为评价药物肝脏毒性的量化指标.用该法评价了氯丙嗪，黄曲霉毒素的动物肝脏毒性和肝硬化病人的肝损程度.结果表明肝毒指数可综合评价药物的肝脏毒性.