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目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物.方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物.运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选.结果 制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a~f.化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性.结论 化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物. 相似文献
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钮因尧 《山西医科大学学报(基础医学教育版)》2013,15(4):365-367
原子、分子结构方面的知识比较抽象,一直是医学院基础化学课程的教学难点之一.采用比喻等简单而有效的方式教学,尝试帮助学生正确理解物质结构知识的有关内容并增强形象思维能力,使学生能够在学习后续公共、专业课程和将来的专业工作中发挥想象力和创造力. 相似文献
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毒草碱受体(M受体)是体内重要的G蛋白偶联受体之一,有M1~M5五种药理学亚型,各亚型在体内的分布和功能不同,受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体一配体作用位点的研究,将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助,对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病,如阿尔茨海默病等具有重要意义。 相似文献
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豇豆 Vigna unguiculata(L.)Walp.subsp.unguiculata 又称 V.sinensis 是一种生长在巴基斯坦的豆科植物。据报道这种植物的种子具有驱肠内寄生虫和利尿的性质,并使用于黄疸性的肝脏疾病。但对它化学成分 相似文献
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目的 合成系列莨菪烷衍生物,评价其对大鼠气管的拮抗活性及组织选择性(气管/心脏)。方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(A0)为起始物,通过酰化反应合成系列3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷。分别选取含丰富M2、M3受体并由其介导收缩的大鼠心脏(M2)和气管平滑肌(M3)为测试样本,通过组织功能实验,测试合成物对大鼠离体心脏和气管的拮抗活性。结果 制备8个莨菪烷衍生物,A1~A4对心脏和气管有明显拮抗作用,A5~A8对心脏和气管无拮抗活性。A1对气管的拮抗参数pA2值最大(pA2= 7.32),且有较高的组织选择性(气管/心脏)(ΔpA2=1.51)。结论 减小莨菪烷母核的C-3α位苯环上取代基的体积或增加苯环上π电子云的密度,对提高化合物拮抗气管的活性及组织选择性(气管/心脏)有利。 相似文献
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目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物。方法以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物。运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选。结果制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a-f。化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性。结论化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物。 相似文献
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从亚马孙河藤本植物Doliocarpus dentatus中分离出杀利什曼原虫的三萜和木脂体类 总被引:1,自引:0,他引:1
感染乙型肝炎病毒(HBV)通常引起急、慢性肝炎,若40岁以上的男性感染HBV则很有可能引发原发性肝癌.虽然用免疫方法在某种程度上可防治HBV的感染,但并不能完全解决间题,仍需要寻找治疗HBV感染的新药物.资料表明人肝癌细胞株(Hep3B)可持续分泌乙型肝炎表面抗原(HBsAg),因此可用它作为从天然植物中快速筛选抗HBV药物的评价方法. 相似文献
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目的建立简便、准确定量评价可逆动力学拆分反应对映选择性的方法。方法从理论上研究可逆动力学拆分过程中转化率c与平衡常数K的定量关系,再进一步计算对映异构率E,并设计实验模型分析其对映选择性验证。结果实验得到的结果与理论推导计算的结果一致。结论建立的新方法为酶动力学拆分反应的深入研究和广泛应用提供了快速便利的手段。 相似文献
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目的观察山莨菪碱衍生物的抗胆碱活性,总结其构效关系。方法通过将山莨菪碱的羟基选择性地乙酰化,氮原子甲基化,制备山莨菪碱衍生物;利用波谱方法鉴定其结构;通过兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验观察制备化合物的胆碱能活性。结果制备了5个山莨菪碱衍生物(1~5),其中1,3,4和5是新化合物;兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验显示1和5有明显的抗胆碱活性。结论山莨菪碱及其衍生物的6β-羟基乙酰化,将导致其抗胆碱活性减弱或消失;氮原子季铵化,将使其抗胆碱活性增强。 相似文献