地红霉素片的人体药代动力学及生物利用度研究

目的　考察国产与进口地红霉素片的药代动力学及生物等效性。方法　采用随机单剂二交叉试验设计,18名健康男性志愿者单剂口服国产与进口地红霉素片 75 0mg,微生物法测定地红霉素血浓度。对二种制剂的主要药代动力学参数进行方差分析、双向单侧t检验,评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。结果　国产和进口地红霉素片主要药代动力学参数t1/2ke分别为 19 77± 4 5 1h和 18 5 7± 3 39h,Tpeak分别为 3 89± 0 76h和 3 83± 0 5 1h,Cmax分别为 1 6 12± 0 176 μg·ml-1和1 6 85± 0 10 8μg·ml-1,AUC0～ 96h分别为 11 4 0± 1 88μg·ml-1·h和 11 0 5± 1 84 μg·ml-1·h,AUC0～∞ 分别为 12 14± 2 11μg·ml-1·h和 11 6 6± 1 88μg·ml-1·h,国产地红霉素片相对生物利用度F为 10 3 79%± 10 5 2 %。结论　国产与进口地红霉素片为生物等效制剂。     

盐酸奥昔布宁临床应用进展

盐酸奥昔布宁(oxybutynin chloride, Ditropan)为第三代治疗尿失禁首选药物,1973年由美国首先合成,1975年上市,并逐渐取代了以阿托品、莨菪碱、依美溴铵为代表的第一代和以黄酮哌酯为代表的第二代尿失禁治疗药,在欧洲29个国家广泛使用.奥昔布宁分子量为393.9,易溶于水和酸,不溶于碱,是一个具有手性碳原子的消旋体混合物.     

米非司酮治疗子宫肌瘤的研究近况

米非司酮(mifepristone)是一种强抗孕激素类药物,较高剂量有抗糖皮质激素作用.以往多用于早孕流产和中孕引产,近年来代替甾体激素治疗多种内科疾病及激素依赖性肿瘤.子宫肌瘤是女性生殖器官最常见的良性肿瘤,其发生和发展与雌孕激素水平和表皮生长因子有关[1～5].米非司酮对子宫肌瘤的治疗与其血中或瘤内浓度相关,监测米非司酮血或瘤内浓度,有助于米非司酮治疗的个体化.     

大蒜素对同型半胱氨酸所致人脐静脉内皮细胞损伤的保护作用

目的：研究大蒜素能否保护同型半胱氨酸（Hcy）对人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cell，HUVEC）的损伤作用。方法：将培养的HUVECs随机分为5（每组=8），将其与不同浓度的大蒜素（50，20，10μg／m1）和Hcy（5mmol／L）共同培养12，24，36h，光镜下观察内皮细胞形态及检测培养液中乳酸脱氢酶（LDH）漏出情况。结果：培养12h时，各组之间LDH的活性无统计学差异（P均〉0．05）；24h时，Hcy组细胞间隙增大，有少量内皮细胞脱落，LDH活性也明显高于空白对照组（P〈0．05），而大蒜素三个剂量组与空白对照组相比无明显差异（P均〉0．05）；36h后，大蒜素大剂量组和Hcy组可观察到内皮细胞脱落现象，LDH活性也明显高于空白对照组（P〈0．05）。结论：大蒜素对Hcy引起的血管内皮细胞损伤具有明显的保护作用。     

盐酸多奈哌齐片人体生物等效性研究

目的进行试验制剂盐酸多奈哌齐片与参比制剂安理申的生物等效性试验,为新药报批及其临床应用提供试验依据.方法用单剂双交叉试验,健康志愿者18名,分别于试验当日晨空腹一次口服试验制剂盐酸多奈哌齐片和参比制剂安理申10mg,采用高效液相色谱法测定盐酸多奈哌齐经时血浓度.结果试验制剂盐酸多奈哌齐片和参比制剂主要药代动力学参数t1/2(β)分别为(54.28±10.14)h和(53.53±9.919)h,Tpeak分别为(3.50±1.15)h和(3.0±1.125)h,Cmax分别为(87±17)ng/mL和(99±23)ng/mL,AUC0～t分别为(2719±1124)ng/mL·h和(3127±1299)ng/mL·h,AUC0～∞分别为(3072±1324)ng/mL·h和(3525±1517)ng/mL·h.试验制剂盐酸多奈哌齐片相对生物利用度为(103.34±14.29)%.结论盐酸多奈哌齐片与参比制剂安理申具有生物等效性,为生物等效制剂.     

大蒜素对同型半胱氨酸致内皮细胞损伤的抑制作用

目的：观察大蒜素对大鼠高同型半胱氨酸血症引起的内皮细胞损伤的抑制作用。方法：高蛋氨酸饲料喂饲大鼠，同时给予大蒜素、叶酸、维生素B6和Bt z治疗，第6周末，取血测定血清同型半胱氨酸（Hcy）、一氧化氮（NO）和血浆内皮素（ET）水平,结果：大蒜素大、小剂量组的血清Hcy均与空白对照组相近，明显低于叶酸对照组和模型组，与模型组相比，有统计学意义（P均〈0.05）；大蒜素大、小剂量组的血清NO水平明显高于模型组，ET水平明显降低（P均〈0．05）．结论：大蒜素可抑制高同型半胱氨酸血症对内皮细胞的损伤，有效防治高同型半胱氨酸血症及动脉粥样硬化。     

不同厂家米非司酮片的人体药动学比较

目的:进行A、B、C、D 4厂家米非司酮片健康女性受试者体内的药动学比较研究。方法:40名健康女性受试者随机分为4组,每组10人,分别服用4个不同厂家生产的米非司酮片75mg,于不同时间抽取肘静脉血,经液液萃取,采用高效液相色谱法测定米非司酮经时血浓度,DAS 2.0计算米非司酮药动学参数。结果:A、B、C、D 4厂家米非司酮片的Cmax分别为(1.57±0.36)μg.mL-1、(1.7±0.7)μg.mL-1、(1.4±0.4)μg.mL-1和(1.6±0.5)μg.mL-1;tmax分别为(0.70±0.26)h、(1.0±0.6)h、(1.0±0.6)h和(0.80±0.35)h;t1/2分别为(26.1±7.6)h、(26.7±5.2)h、(27.1±6.4)h和(28.9±7.4)h;AUC0-96分别为(20.3±5.1)μg.mL-1.h、(20.5±6.4)μg.mL-1.h、(18.1±8.7)μg.mL-1.h和(20.7±7.4)μg.mL-1.h。以A厂家米非司酮片为参比,B、C、D厂家米非司酮片相对生物利用度分别为101.1%、89.4%和101.8%。结论:所选择A、B、C、D 4厂家米非司酮片人体药动学过程差异无显著性。     

中药降糖制剂中西药成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别

目的：进行中药降糖制剂掺入成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别。方法：建立HPLC和LC/MS方法,以保留时间、结构和分子量信息为指标,对样品掺入成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲进行定性。结果：中药降糖制剂糖乐舒胶囊含盐酸苯乙双胍和格列齐特,克糖敏胶囊含盐酸二甲双胍、格列本脲。结论： HPLC法可同时鉴别盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲,用于待测成分的初步定性。     

Relationship between metabolic phenotype of N-acetylation and bladder cancer

ＮａｃｅｔｙｌａｔｉｏｎｗａｓｐｒｏｐｏｓｅｄａｓａｄｅｔｏｘｉｆｉｃａｔｉｏｎｐａｔｈｗａｙｆｏｒａｒｙｌａｍｉｎｅｃａｒｃｉｎｏｇｅｎｓＰｈａｒｍａｃｏｅｐｉｄｅｍｉｏｌｏｇｉｃａｌｓｔｕｄｉｅｓｏｎｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈｂｌａｄｄｅｒｃａｎｃｅｒｉｎｄｕｃｅｄｂｙａｒｙｌａｍｉｎｅｈａｖｅｓｈｏｗｎｔｈａｔｔｈｅｓｌｏｗａｃｅｔｙｌａｔｉｏｎｐｈｅｎｏｔｙｐｅｐｌａｙｓａｃｒｕｃｉａｌｒｏｌｅｉｎｇｅｎｅｔｉｃｐｒｅｄｉｓｐｏｓｉｔｉｏｎｔｏｄｅｖｅｌｏｐｔｈｉｓｄｉｓｅａｓｅ1Ｈｏｗｅ…     

复方单硝酸异山梨醇酯缓释片人体生物等效性研究

目的 :评价试验制剂复方单硝酸异山梨醇酯缓释片 (T)与参比制剂单硝酸异山梨醇酯缓释片和阿司匹林肠溶片 (R)的生物等效性 ,以及缓释制剂释放特点、稳态血浓度和波动度。方法 :采用高效液相色谱法分别测定单剂和多剂交叉给药单硝酸异山梨醇酯和阿司匹林代谢物水杨酸经时血浓度 ,计算药物动力学参数 ,并进行方差分析和双单侧t检验。结果 :单剂给药试验制剂和参比制剂单硝酸异山梨醇酯半衰期 (t1 2 )分别为 8.3± 0 .6、8.2± 0 .6h ,血浓度峰值 (Cmax)分别为 0 .5 1± 0 .0 9、 0 .5 3±0 .0 9mg·L-1,达峰时间 (tmax)分别为 4 .8± 0 .4、4 .6± 0 .3h ,药时曲线下面积 (AUC0 -t)分别为 4 .90±0 .6 1、5 .2± 0 .8mg·h-1·L-1,相对生物利用度 (F)为(96 .1± 10 .8) % ;试验制剂和参比制剂阿司匹林代谢物水杨酸t1 2 分别为 2 .4± 0 .3、2 .5± 0 .3h ,Cmax分别为 3.4± 0 .5、3.0± 0 .4mg·L-1,tmax分别为 1.7±0 .2h和 4 .9± 0 .3h ,AUC0 -t分别为 13.4± 2 .5和13.0± 2 .5mg·h-1·L-1,以水杨酸计阿司匹林F为(10 3.6± 9.6 ) %。多剂给药试验制剂和参比制剂单硝酸异山梨醇酯Cmax 分别为 0 .6 8± 0 .14、0 .6 7±0 .13mg·L-1,Cmin 分别为 0 .17± 0 .0 3、 0 .17±0 .0 4mg·L-1,波动系数 (DF)