氚标记黄腐酸在小鼠体内的吸收、分布、排泄的研究

黄腐酸是一种水溶性较好,分子量较小的腐植酸。它具有抗肿瘤及免疫兴奋作用,给小鼠经口灌胃~3H-黄腐酸后15分钟,血中即可测到放射性,4小时达高峰,72小时后血中仍可测到少量放射性。腹腔注射~3H-黄腐酸后,肾、肝、血及骨组织中放射性最高,脾、肠、胃、肺、肌、胸腺及脑组织中依次减少;经口灌胃后,放射性在胃、肾、血、肝组织中最高,肠、心、脾、肺、胃、肌、胸腺及脑组织中依次减少。腹腔注射后,24小时内自尿及粪分别外排34.2%及24.2%,口服后分别从尿及粪排泄13%及62%。     

[~3H]鲁山冬凌草甲素在小鼠体内的吸收、分布及排泄

鲁山冬凌草甲素是从鲁山冬凌草中分离出来的抗肿瘤有效成分。[~3H]鲁山冬凌草甲素给动物静脉注射后,很快分布到各组织,以肝脏、胆囊及肺组织中放射性最高,其次为肿瘤,脾脏及食道等组织,而脑组织中分布为最少。本品经静脉注射或(灌胃)后,在24h内自大小便排泄率依次为给药总量的53.2±5.1%及51.0±5.0%;血中放射性—时间曲线符合二室开放模型,各动力学参数静脉注射:T1/2α=0.20±0.03h,T 1/2β=10.9±1.2h;(灌胃):T 1/2Ka=0.22±0.04h,T 1/2 Ke=11.7±1.6h。生物利用度为53.2±6.4%。本品给小鼠静脉注射,主要为原型自小便排泄。另外还有鲁冬2,8号及一个未知物。     

[~3H]冬凌草乙素在小鼠体内的吸收、分布和排泄

采用液体闪烁计数技术研究[~3H]冬凌草乙素在小鼠体内的吸收、分布和排泄。给小鼠经口灌胃(ig)或尾静脉注射(iv)[~3H]冬凌草乙素后,很快被吸收并广泛分布到各组织中。其中以肺、胆囊和肝脏中放射性为最高;其次为肠、胃、胰腺等,肌肉、胸腺和骨中含量最少。iv[~3H]冬凌草乙素3.7×10~7Bq(1.23mg)/kg24h放射性自粪和尿中排泄占总注入量的58.3%。血中放射性—时间曲线表明药代动力学模型似符合二室开放模型。其各时相半衰期分别为T 1/2α=17.9min,T 1?2β=12.7h,其它动力学参数分别为K_(12)=1.38h~(-1),K_(21)=0.84h~(-1),K_(10)=0.15V_c=1.4L kg,V_d=3.9 L kg;ig[~3H]冬凌草乙素3.7×10~7Bq(1.23mg)kg,很快被吸收,其血中放射性—时间曲线似符合二室开放模型,其药代动力学参数分别为T_1 2Ka=17.0min,T_1 2K_e=11.3h.K_a=2.48h~(-1).K_e=0.001min~(-1).以ig和iv[~3H]冬凌草乙素血中放射性—时间曲线下面积计算生物利用度(F)为65%。     

无环鸟苷滴眼液点眼的眼内药代动力学研究

无环鸟苷(Acyclorir.ACV)系一选择性抗单纯疱疹病毒(HSV)药物,具有作用强,毒副作用小的优点。眼科配成滴眼液点眼用于治疗各型HSV角膜炎取得良好效果。本文用[~3H]—ACV配成滴眼液(0.1%)给家兔点眼,观察其眼内透性并进行药代动力学分析。